Forme galénique / Dosage : Solution pour perfusion 100 mg/ 10ml Famille ATC : BETA-BLOQUANTS Classe ATC : BETA-BLOQUANTS Sous classe ATC : BETA-BLOQUANTS SELECTIFS |
Ce médicament est indiqué en cas de tachycardie supraventriculaire (hors cas de syndromes de pré-excitation), en période péri et post-opératoire chez des patients présentant une fibrillation ou un flutter auriculaire afin d'obtenir un contrôle rapide de la fréquence ventriculaire et dans toute autre situation pour laquelle un contrôle à court terme de la fréquence ventriculaire par un produit de courte durée d'action est nécessaire.Ce médicament est également indiqué en cas de tachycardie et d'hypertension artérielle en période péri-opératoire et en cas de tachycardie sinusale non compensatoire, si le médecin considère que l'accélération du rythme cardiaque doit être traitée.Ce médicament n'est pas indiqué pour une utilisation chronique. |
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Il est recommandé d'arrêter progressivement la perfusion en raison du risque de tachycardie par effet rebond. Utiliser le chlorhydrate d'esmolol avec prudence chez les patients diabétiques ou en cas d'hypoglycémie : la gravité de l'hypoglycémie est moins importante que celle constatée avec des ?-bloquants moins cardio-sélectifs. Les bêta-bloquants peuvent masquer les symptômes annonciateurs d'une hypoglycémie tels qu'une tachycardie. Cependant, les vertiges et les sueurs peuvent ne pas être modifiés. L'effet indésirable le plus fréquemment constaté est une hypotension rapidement réversible après la réduction de la posologie ou l'arrêt d'administration. Chez les patients ayant une pression artérielle systolique basse, une attention particulière sera portée pendant la titration et pendant la perfusion d'entretien. Il est conseillé de surveiller continuellement la pression artérielle et l'ECG chez tous les patients traités par l'esmolol. En cas d'épisode hypotensif, le débit de la perfusion devra être ralenti et, si nécessaire, interrompu. En raison de leur effet négatif sur le temps de conduction, les bêta-bloquants doivent uniquement être administrés avec prudence aux patients présentant un bloc auriculo-ventriculaire du premier degré. Les sujets âgés doivent être traités avec précaution, en débutant avec une posologie plus faible. La tolérance est généralement bonne chez les sujets âgés. Les bêta-bloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises d'angor chez les patients atteints d'angor de Prinzmetal en raison de la vasoconstriction de l'artère coronaire provoquée par les récepteurs alpha non inhibés. Ne pas administrer les ?-bloquants non sélectifs à ces patients et les ?-bloquants bêta 1 sélectifs seront administrés avec la plus grande prudence. Une stimulation sympathique est nécessaire pour maintenir la fonction circulatoire en cas d'insuffisance cardiaque congestive. L'action des bêta-bloquants risque de diminuer davantage la contractilité myocardique et d'aggraver l'insuffisance cardiaque. Une dépression continue du myocarde par des bêta-bloquants pendant une certaine période de temps peut parfois entraîner une insuffisance cardiaque. Au premier signe ou symptôme d'insuffisance cardiaque, il conviendra d'interrompre le traitement par esmolol. Bien que l'interruption du traitement puisse être suffisante en raison de la courte demi-vie d'élimination d'esmolol, un traitement spécifique peut également être envisagé (voir rubrique Surdosage). L'esmolol doit être utilisé avec prudence pour le contrôle de la réponse ventriculaire chez les patients souffrant d'arythmies supraventriculaires en cas d'instabilité hémodynamique ou d'administration concomitante d'autres médicaments réduisant toutes les fonctions suivantes ou certaines d'entre elles : résistances périphériques, remplissage ventriculaire, contractilité myocardique ou propagation de l'impulsion électrique dans le myocarde. Malgré la rapidité du début et de l'arrêt des effets de l'esmolol, plusieurs cas de décès ont été rapportés chez des patients aux situations cliniques complexes pour lesquels l'esmolol avait été utilisé pour contrôler la fréquence ventriculaire. Les patients atteints d'une maladie bronchospastique ne doivent généralement pas recevoir de bêta-bloquants. En raison de sa sélectivité bêta-1 relative et de la possibilité d'adaptation de la posologie, l'esmolol devra être utilisé avec prudence chez les patients atteints de maladies bronchospastiques. Néanmoins, la sélectivité bêta-1 n'étant pas absolue, la dose d'esmolol doit être ajustée avec prudence pour obtenir la plus faible dose efficace possible. En présence d'un bronchospasme, la perfusion doit être interrompue immédiatement et un agoniste bêta-2 doit être administré si nécessaire. Chez un patient déjà traité par un agoniste bêta-2, il peut être nécessaire d'en revoir la dose. L'esmolol devra être utilisé avec prudence chez les patients présentant des antécédents de respiration sifflante ou d'asthme. Chez les patients ayant un psoriasis ou présentant des antécédents de psoriasis, l'esmolol ne doit être administré qu'après une évaluation attentive des avantages potentiels et des risques. Chez les patients atteints de troubles circulatoires périphériques (syndrome ou maladie de Raynaud, claudication intermittente), les bêta-bloquants doivent être utilisés avec une grande prudence car ils peuvent aggraver ces troubles. Les ?-bloquants peuvent induire une bradycardie. Si la fréquence cardiaque devient inférieure à 50-55 battements par minute au repos et si le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, la posologie doit être réduite. Les bêta-bloquants peuvent augmenter la sensibilité aux allergènes et la gravité des réactions anaphylactiques. L'utilisation de concentration de 20 mg/ml a été associée à une irritation veineuse importante et à une thrombophlébite chez l'animal et chez l'homme. L'extravasation de 20 mg/ml peut entraîner une réaction locale sévère voire une nécrose cutanée. Des réactions au niveau du site de perfusion ont été observées lors de l'utilisation de concentrations de 10 mg/ml. Les perfusions dans des petites veines ou avec des aiguilles à ailettes doivent être évitées. Population pédiatrique La sécurité et l'efficacité du chlorhydrate d'esmolol chez les enfants n'ont pas été établies. |
Les inhibiteurs calciques tels que le vérapamil et, dans une moindre mesure, le diltiazem ont un effet négatif sur la contractilité et la conduction auriculo-ventriculaire. A l'instar des autres ?-bloquants, l'administration d'esmolol en association avec le vérapamil chez les patients atteints de troubles de la fonction ventriculaire doit se faire avec prudence. Ne pas administrer cette thérapie combinée aux patients souffrant d'anomalies de la conduction et ne pas les traiter avec l'esmolol dans les 48 heures qui suivent l'arrêt du vérapamil.Les inhibiteurs calciques tels que les dérivés de dihydropyridine (par exemple, la nifédipine) peuvent augmenter le risque d'hypotension. Chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque et recevant un inhibiteur calcique, le traitement avec les agents bêtabloquants peut conduire à une insuffisance cardiaque. Une adaptation de la posologie d'ESMOLOL et une surveillance hémodynamique appropriée sont recommandées.L'administration d'esmolol en association avec des agents anti-arythmiques de classe I (tels que le disopyramide et la quinidine) ainsi que l'amiodarone peut majorer l'effet sur le temps de conduction auriculo-ventriculaire et induire un effet inotrope négatif.L'administration d'esmolol en association avec l'insuline ou des antidiabétiques oraux peut intensifier l'hypoglycémie (en particulier les ?-bloquants non sélectifs). Les bêta-bloquants peuvent masquer les symptômes annonciateurs d'une hypoglycémie tels qu'une tachycardie.Médicaments anesthésiquesSi le statut volémique du patient est incertain ou si des médicaments antihypertenseurs sont administrés en association avec l'esmolol, une atténuation de la tachycardie réflexe et une augmentation du risque hypotenseur sont possibles. La prolongation du ?-blocage réduit le risque d'arythmie pendant l'induction et l'intubation. L'anesthésiste doit prendre en compte un traitement par bêta-boquant déjà existant en plus de l'esmolol. Les effets hypotenseurs des agents anesthésiques d'inhalation peuvent être augmentés par l'administration concomitante d'esmolol. La posologie d'un des agents peut être modifiée selon les besoins pour garantir l'hémodynamique désirée.L'association d'ESMOLOL avec des agents de blocage ganglionnaire peut majorer l'effet hypotenseur.Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) peuvent diminuer les effets hypotenseurs des bêta-bloquants.La prudence est de rigueur en cas d'administration de floctafénine ou d'amisulpride et de bêta-bloquants comme l'esmolol.L'administration en association des antidépresseurs tricycliques, des barbituriques et des phénothiazines aussi bien que d'autres antihypertenseurs peut augmenter l'effet hypotenseur. Diminuer la posologie d'ESMOLOL pour éviter une hypotension.Les agents sympathomimétiques peuvent contrer l'effet des ?-bloquants adrénergiques.Les agents dépléteurs de catécholamine tels que la réserpine, peuvent avoir un effet additif s'ils sont administrés avec des agents bêta-bloquants. C'est pourquoi les patients traités par ESMOLOL et un dépléteur de catécholamine doivent être sous stricte surveillance afin de détecter d'éventuels signes d'hypotension ou de bradycardie marquée (vertiges, syncope ou hypotension orthostatique).L'association de clonidine et de bêta-bloquants augmente le risque de rebond hypertensif. Si la clonidine est associée aux ?-bloquants non sélectifs, tels que le propranolol, l'administration de la clonidine doit être prolongée pendant quelque temps, après l'arrêt des bêta-bloquants.Les données d'une étude d'interaction entre ESMOLOL et la warfarine ont montré que l'administration concomitante d'ESMOLOL et de warfarine ne modifie pas les concentrations plasmatiques de warfarine. Les concentrations d'ESMOLOL, étaient néanmoins plus élevées lorsqu'il était administré avec la warfarine.L'administration de digoxine et d'ESMOLOL, par voie intraveineuse, chez des volontaires sains, entraîne une augmentation de 10 à 20% des concentrations plasmatiques de digoxine. La combinaison des digitaliques et de l'ESMOLOL peut allonger le temps de conduction auriculo-ventriculaire. La digoxine n'a pas affecté la pharmacocinétique d'ESMOLOL.Chez les sujets sains, l'association entre la morphine et l'ESMOLOL n'a pas modifié les concentrations plasmatiques de morphine. Les concentrations plasmatiques à l'équilibre d'ESMOLOL ont été augmentées de 46% en présence de morphine, mais aucun autre paramètre pharmacocinétique n'a été modifié.L'effet d'ESMOLOL sur la curarisation induite par le chlorure de suxaméthonium a été étudié chez les patients devant subir une intervention chirurgicale. ESMOLOL n'a pas modifié le début du blocage neuromusculaire induit par le chlorure de suxaméthonium, mais la durée du blocage neuromusculaire est passée de 5 à 8 minutes.Bien que les interactions constatées dans les études avec la warfarine, la digoxine, la morphine ou le chlorure de suxaméthonium n'aient pas un impact clinique majeur, l'adaptation de posologie d'ESMOLOL doit être réalisée avec prudence chez les patients qui reçoivent également la warfarine, la digoxine, la morphine ou le chlorure de suxaméthonium. |
GrossesseL'esmolol n'est pas recommandé pendant la grossesse.Il n'existe pas suffisamment de données sur l'utilisation d'esmolol pendant la grossesse pour pouvoir déterminer les effets nocifs possibles.A ce jour, aucune donnée n'est disponible sur une majoration des anomalies congénitales chez l'homme.Les études chez l'animal ont montré des effets toxiques sur la reproduction (voir rubrique Données de sécurité précliniques). Le risque potentiel chez l'homme n'est pas connu. En cas de prise en fin de grossesse et compte tenu des propriétés pharmacologiques de l'esmolol, des effets secondaires, plus particulièrement une hypoglycémie, une hypotension et une bradycardie peuvent survenir chez le foetus et les nouveau-nés.Les bêta-bloquants diminuent la circulation sanguine dans le placenta.Si le traitement par esmolol est jugé nécessaire, il convient de surveiller le flux sanguin utéro-placentaire et la croissance du foetus. Le nouveau-né devra faire l'objet d'une surveillance accrue.AllaitementL'excrétion de l'esmolol dans le lait maternel n'est pas connue. L'allaitement n'est pas recommandé pendant l'utilisation d'esmolol. |
Des cas de surdosages accidentels importants d'esmolol ont été rapportés. Certains de ces surdosages ont été mortels, d'autres ont entraîné une invalidité permanente. Des injections en bolus de 625 mg jusqu'à 2,5 g (12,5 - 50 mg/kg) se sont avérées mortelles.SymptômesEn cas de surdosage, les symptômes suivants peuvent survenir: hypotension sévère, bradycardie sinusale, bloc auriculo-ventriculaire, insuffisance cardiaque, choc cardiogénique, arrêt cardiaque, bronchospasme, insuffisance respiratoire, perte de conscience pouvant aller jusqu'au coma, convulsions, nausées, vomissements, hypoglycémie et hyperkaliémie.En raison de la courte demi-vie d'élimination d'ESMOLOL (environ 9 minutes), en cas d'apparition d'effets indésirables, la première mesure à prendre est l'arrêt de la perfusion. Le temps de disparition des symptômes suite à un surdosage dépendra de la dose d'ESMOLOL administrée. Cela peut durer plus longtemps que les 30 minutes observées à l'arrêt des doses thérapeutiques. La respiration artificielle peut être nécessaire. D'après les conséquences cliniques observées, les mesures générales suivantes doivent également être prises en considération :En cas de bradycardie : Administration intraveineuse d'atropine ou d'autres agents anticholinergiques. Si le traitement est insuffisant pour traiter la bradycardie, l'implantation d'un stimulateur cardiaque peut s'avérer nécessaire.En cas de bronchospasme : Dans les cas de bronchospasme, administrer des sympathomimétiques bêta 2 en aérosol. En cas de réponse insuffisante, des sympathomimétiques bêta 2 peuvent être administrés par voie intraveineuse.En cas d'hypotension : un remplissage vasculaire approprié et/ou l'administration de drogues vasopressives doivent être effectués.En cas de dépression cardio-vasculaire ou de choc cardiogénique : des diurétiques ou des sympathomimétiques peuvent s'avérer nécessaires. La dose de sympathomimétiques dépend de l'effet thérapeutique (administrer en fonction des symptômes dobutamine, dopamine, noradrénaline, isoprénaline, etc….).Dans le cas où un autre traitement serait nécessaire, les produits suivants peuvent être donnés par voie intraveineuse :• Atropine: 0,5 à 2 mg• Substance à effet inotrope positif• Ions calcium |
Classe pharmacothérapeutique : agents ?-bloquants, sélectifs, Code ATC : C07AB09. L'esmolol est un bêta-bloquant (cardiosélectif) à usage parentéral. Mécanisme d'action Aux doses thérapeutiques, l'esmolol n'a aucune activité sympathomimétique intrinsèque (ASI) significative ni de propriétés stabilisantes de membrane (anesthésique local). Effets pharmacodynamiques Ses propriétés pharmacologiques lui confèrent rapidité d'action, courte durée d'action et adaptabilité des doses thérapeutiques. Après une dose de charge appropriée, la concentration plasmatique à l'état d'équilibre est atteinte en moins de 5 minutes (sans la dose initiale, en 30 minutes). L'effet thérapeutique est cependant obtenu plus rapidement que l'état d'équilibre. La vitesse de perfusion peut alors être ajustée afin d'obtenir l'effet thérapeutique désiré. Efficacité et sécurité clinique L'esmolol possède les effets hémodynamiques et électro-physiologiques connus des bêta-bloquants. · Diminution de la fréquence cardiaque au repos et lors d'un effort; · Ralentissement de l'augmentation de la fréquence cardiaque induite par l'isoprénaline ; · Augmentation de la période réfractaire du noeud sinusal ; · Ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire ; · Prolongement de l'intervalle auriculo-ventriculaire en rythme sinusal normal et pendant la stimulation auriculaire sans retard dans les fibres de Purkinje ; · Prolongement de l'intervalle PQ, induction d'un bloc auriculo-ventriculaire du deuxième degré ; · Prolongement de la période réfractaire fonctionnelle des oreillettes et des ventricules ; · Effet inotrope négatif avec diminution de la fraction d'éjection ; · Diminution de la pression artérielle. Population pédiatrique Une étude d'efficacité / pharmacocinétique non contrôlée a été réalisée sur 26 patients pédiatriques âgés de 2 à 16 ans, souffrant de tachycardie supraventriculaire (TSV). Une dose de charge de 1000 microgrammes/kg d'esmolol a été administrée, suivie d'une perfusion continue de 300 microgrammes/kg/min. La TSV s'est arrêtée, pour 65 % des patients, dans les 5 minutes suivant le début de l'administration de l'esmolol. Dans une étude de comparaison des dosages randomisée mais non contrôlée, l'efficacité a été évaluée chez 116 patients pédiatriques âgés de 1 semaine à 7 ans, souffrant d'hypertension suite à la réparation d'une coarctation de l'aorte. Les patients ont reçu une perfusion initiale de 125 microgrammes/kg, 250 microgrammes/kg ou 500 microgrammes/kg, suivie d'une perfusion continue de 125 microgrammes/kg/min, 250 microgrammes/kg/min ou 500 microgrammes/kg/min respectivement. Aucune différence significative n'a été observée entre les 3 groupes de dosage en matière d'effet hypotensif. Pour 54 % de l'ensemble des patients, un autre médicament que l'esmolol s'est avéré nécessaire pour obtenir une régulation satisfaisante de la pression artérielle. Aucune différence apparente n'a été révélée à cet égard entre les groupes de dosage. |
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Forme galénique / Dosage : Solution pour perfusion 100 mg/ 10ml
Quantité par unité : Boîte deFlacon de 10 ml
Famille ATC : BETA-BLOQUANTS
Classe ATC : BETA-BLOQUANTS
Sous classe ATC : BETA-BLOQUANTS SELECTIFS