ACOMPLIA® 20 mg cp
rimonabant- Synthèse
- Indications
- Posologie et mode d'emploi
- Effets indésirables
- Contres indications
- Mise en garde et précaution
- Fertilité / grossesse / allaitement
- Pharmacodynamique
- Précaution de manipulation
- Autres formes et présentations
- Equivalents ATC
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Forme galénique / Dosage : Comprimé Famille ATC : MEDICAMENTS CONTRE L'OBESITE, A L'EXCLUSION DES PRODUITS DE REGIME Classe ATC : MEDCAMENTS ANTIOBESITE, A L'EXCLUSION DES PRODUITS DE REGIME Sous classe ATC : AUTRES MEDICAMENTS ANTI OBESITE |
| Traitement des patients obèses (IMC > = 30 kg/m²), ou en surpoids (IMC > 27 kg/m²) avec facteurs de risque associés, tels que diabète de type 2 ou dyslipidémie (voir rubrique propriétés pharmacodynamiques), en association au régime et à l'activité physique. |
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| .- La tolérance Ce MÉDICAMENT 20 mg a été évaluée chez environ 2500 patients obèses ou en surpoids recrutés dans les études ayant évalué les effets métaboliques et la réduction de poids, et chez environ 3800 patients dans d'autres indications. Dans les études réalisées contre placebo, 15,7% des patients recevant rimonabant ont arrêté prématurément le traitement en raison d'un effet indésirable. Les effets indésirables les plus fréquents ayant conduit à un arrêt prématuré sont : nausée, troubles de l'humeur avec symptômes dépressifs, troubles dépressifs, anxiété et sensations vertigineuses.- Des troubles dépressifs ont été rapportés chez 3,2% des patients obèses ou en surpoids avec facteur(s) de risque associé(s), traités par rimonabant 20 mg. Ces troubles étaient habituellement légers ou modérés et réversibles dans tous les cas soit après traitement correctif soit à l'arrêt du traitement par rimonabant, et ne présentaient pas de caractéristiques différentes des cas rapportés dans les groupes contrôles.- Le tableau suivant montre tous les effets indésirables apparus sous traitement dans les 4 études réalisées chez les patients traités pour excès de poids et anomalies métaboliques associées, lorsque leur incidence était significativement supérieure à celle observée dans le groupe placebo (pour les incidences > = 1%) ou lorsqu'ils étaient considérés comme cliniquement pertinents (pour les incidences < 1%).- Classification des effets indésirables selon les fréquences attendues :Très fréquent (> = 10%) ; fréquent (> = 1%, < 10%) ; peu fréquent (> = 0,1%, < 1%) ; rare (> = 0,01%, < 0,1%) ; très rare (< 0,01%), inconnu (non établi par les données disponibles).- Au sein de chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sont présentés suivant un ordre décroissant de gravité.- Infections :. Très fréquent : Infection des voies aériennes hautes.. Fréquent : Gastro-entérite.- Troubles psychiatriques :. Fréquent : Troubles dépressifs. Troubles de l'humeur avec symptômes dépressifs. Anxiété. Irritabilité. Nervosité. Troubles du sommeil. Insomnie. Parasomnie.. Peu fréquent : Attaques de panique. Colère. Dysphorie. Troubles émotionnels.. Rare : Hallucinations.- Troubles neurologiques :. Fréquent : Pertes de mémoire. Sensations vertigineuses. Hypo-esthésie. Sciatique.. Peu fréquent : Léthargie.- Troubles vasculaires :Fréquent : Bouffées de chaleur.- Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux :Peu fréquent : Hoquet.- Troubles digestifs :. Très fréquent : Nausée.. Fréquent : Diarrhée. Vomissements.- Troubles cutanés et des tissus sous-cutanés :. Fréquent : Prurit. Hyperhidrose.. Peu fréquent : Sueurs nocturnes.- Troubles musculosquelettiques et du tissu conjonctif :Fréquent : Tendinite. Crampes musculaires. Spasmes musculaires.- Troubles généraux :Fréquent : Asthénie/fatigue. Rhume.- Accidents et intoxications :Fréquent : Chute. Contusion. Entorse.- Dans les études cliniques réalisées dans d'autres indications, les autres effets indésirables suivants ont été fréquemment rapportés :. infections : sinusite.. désordres métaboliques et nutritionnels : anorexie, diminution de l'appétit.. anomalie du système nerveux : troubles de l'attention.. troubles digestifs : dyspepsie, bouche sèche.- Effets indésirables sur les paramètres biologiques :Il n'a pas été montré de modification des paramètres biologiques sous CE MÉDICAMENT. |
| CONTRE-INDIQUE :- Hypersensibilité au principe actif ou à l'un des excipients.- Allaitement : le rimonabant a été détecté dans le lait des rates allaitantes et peut inhiber le réflexe de succion. Le passage du rimonabant dans le lait maternel n'est pas connu. CE MÉDICAMENT est contre-indiqué pendant la période d'allaitement.- En raison de la présence de lactose dans les comprimés Ce MÉDICAMENT, les patients atteints de maladies héréditaires rares telles que : intolérance au galactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose ou du galactose ne doivent pas prendre ce médicament.- Les données chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée sont limitées et il n'existe pas de données chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère. Le rimonabant ne doit pas être utilisé en cas d'insuffisance rénale sévère (voir rubriques posologie et mode d'administration et propriétés pharmacocinétiques).DECONSEILLE :- Pédiatrie : en l'absence de données d'efficacité et de tolérance, l'utilisation Ce MÉDICAMENT n'est pas recommandée chez les enfants et en dessous de 18 ans.- La pharmacocinétique et la tolérance de rimonabant n'ont pas été étudiées chez les patients ayant une insuffisance hépatique sévère ; son utilisation chez ces patients n'est pas recommandée.- Grossesse : il n'existe pas d'études spécifiques ou contrôlées chez la femme enceinte. Les données animales ne sont pas concluantes mais suggèrent de possibles effets délétères sur le développement embryonnaire ou foetal. Le risque potentiel en clinique n'est pas connu. L'utilisation durant la grossesse n'est donc pas recommandée. |
| .- Le rimonabant étant métabolisé par le foie, il doit être utilisé avec prudence en cas d'insuffisance hépatique modérée. La pharmacocinétique et la tolérance de rimonabant n'ont pas été étudiées chez les patients ayant une insuffisance hépatique sévère ; son utilisation chez ces patients n'est pas recommandée.- Les données chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée sont limitées et il n'existe pas de données chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère. Le rimonabant ne doit pas être utilisé en cas d'insuffisance rénale sévère (voir rubriques posologie et mode d'administration et propriétés pharmacocinétiques).- L'efficacité et la tolérance d'un traitement par rimonabant chez les patients de plus de 75 ans n'ont pas été suffisamment établies. Le rimonabant doit être utilisé avec prudence dans cette population (voir rubrique propriétés pharmacocinétiques).- Le rimonabant n'a pas été étudié chez les patients traités pour épilepsie. Dans les essais cliniques, aucune différence d'incidence des convulsions n'a été observée entre les patients recevant du rimonabant et les patients recevant le placebo. Cependant, le rimonabant doit être utilisé avec prudence chez ces patients, voir également rubrique données de sécurité précliniques.- L'effet clinique du rimonabant sur la réduction de poids a été moindre chez les sujets noirs que chez les sujets caucasiens. Ceci pourrait être dû à une clairance plus élevée que chez les sujets caucasiens, entraînant une exposition moindre (voir rubrique propriétés pharmacocinétiques).- Le rimonabant doit être utilisé avec prudence en association aux inhibiteurs puissants du CYP3A4 (par exemple kétoconazole, itraconazole, ritonavir, télithromycine, clarithromycine, néfazodone) (voir rubrique interactions).- En raison de la présence de lactose dans les comprimés Ce MÉDICAMENT, les patients atteints de maladies héréditaires rares telles que : intolérance au galactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose ou du galactose ne doivent pas prendre ce médicament.- Les patients doivent être informés qu'ils ne doivent pas augmenter la dose Ce MÉDICAMENT.- L'obésité est une maladie pouvant être associée à une dépression ou à d'autres affections psychiatriques. Des troubles dépressifs ont été rapportés chez des patients recevant 20 mg de rimonabant (voir rubrique effets indésirables).Un traitement par rimonabant ne doit pas être instauré chez les patients présentant une maladie psychiatrique grave et non contrôlée, telle qu'une dépression majeure. Un traitement adapté à cette pathologie doit être d'abord instauré et le traitement par rimonabant envisagé une fois que la maladie psychiatrique est contrôlée.Compte tenu du fait que les données chez les patients traités par antidépresseurs en association au rimonabant sont limitées, l'utilisation de rimonabant n'est pas recommandée chez ces patients.- Les patients ayant un antécédent d'événement cardiovasculaire (infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral, etc.) de moins de 6 mois étaient exclus des études cliniques menées avec le rimonabant. |
| Grossesse :Il n'existe pas d'études spécifiques ou contrôlées chez la femme enceinte. Les données animales ne sont pas concluantes mais suggèrent de possibles effets délétères sur le développement embryonnaire ou foetal (voir rubrique données de sécurité précliniques). Le risque potentiel en clinique n'est pas connu. L'utilisation durant la grossesse n'est donc pas recommandée. Les patientes doivent signaler à leur médecin la survenue d'une grossesse durant le traitement par CE MÉDICAMENT.Allaitement :Le rimonabant a été détecté dans le lait des rates allaitantes et peut inhiber le réflexe de succion. Le passage du rimonabant dans le lait maternel n'est pas connu. CE MÉDICAMENT est contre-indiqué pendant la période d'allaitement (voir rubrique contre-indications). |
| La pharmacocinétique du rimonabant est dose dépendante jusqu'à 20 mg. L'ASC augmente proportionnellement moins que la dose pour les doses supérieures à 20 mg.ABSORPTION :La perméabilité in vitro du rimonabant est élevée. Le rimonabant n'est pas un substrat de la P-glycoprotéine. La biodisponibilité absolue du rimonabant n'a pas été déterminée. En doses répétées de 20 mg par jour administrées à jeun chez les sujets sains, la Cmax de rimonabant était atteinte en environ deux heures, avec un état d'équilibre des taux plasmatiques atteint en 13 jours (Cmax = 196 +/- 28,1 ng/ml ; Cmin = 91,6 +/- 14,1 ng/ml ; ASC 0-24 = 2960 +/- 268 ng.h/ml).A l'état d'équilibre, l'exposition au rimonabant était 3,3 fois plus élevée que celle observée après la première dose. L'étude de pharmacocinétique de population a montré que lorsque le poids augmente, la fluctuation Cmax-Cmin diminue, mais qu'il n'existe pas de différence sur l'ASC à l'état d'équilibre. Pour un passage de 65 à 200 kg de poids corporel, la diminution attendue de Cmax est de 24% et l'augmentation attendue de Cmin est de 5%. Le temps nécessaire pour atteindre l'état d'équilibre est plus long chez les patients obèses (25 jours), en raison d'un volume de distribution plus important chez ces patients. L'étude de pharmacocinétique de population montre que la pharmacocinétique du rimonabant est similaire chez les sujets sains fumeurs et non-fumeurs.EFFET DE L'ALIMENTATION :Chez les sujets sains, après administration de rimonabant avec un repas riche en graisse, la Cmax et l'ASC ont augmenté respectivement de 67% et 48% par rapport à l'administration à jeun. Dans les études cliniques, CE MÉDICAMENT 20 mg a été administré le matin habituellement avant le petit-déjeuner.DISTRIBUTION :In vitro, la liaison de rimonabant aux protéines plasmatiques est élevée (> 99,9%) et non saturable, sur une large étendue de concentrations. Le volume de distribution périphérique apparent du rimonabant semble relié au poids corporel, les patients obèses ayant un volume de distribution plus important que les sujets de poids normal.BIOTRANSFORMATION :Le rimonabant est métabolisé à la fois par le CYP3A et l'amidohydrolase (principalement hépatique) in vitro. Les métabolites circulants ne contribuent pas à son activité pharmacologique.ELIMINATION :Rimonabant est principalement éliminé par métabolisation puis excrétion biliaire des métabolites.Seuls 3% environ de la dose de rimonabant sont éliminés dans les urines, alors qu'environ 86% de la dose sont excrétés dans les selles, sous forme inchangée et sous forme de métabolites. Chez les patients obèses, la demi-vie d'élimination est plus longue (environ 16 jours) que chez les patients non obèses (environ 9 jours), en raison d'un volume de distribution plus important.POPULATIONS PARTICULIERES :- Ethnie :Dans les études, en dose unique et en doses répétées, la Cmax et l'ASC du rimonabant étaient similaires chez les sujets sains japonais et caucasiens, alors que la demi-vie d'élimination était plus courte chez les sujets japonais (3 à 4 jours) comparativement aux sujets caucasiens (environ 9 jours). La différence de demi-vie était due à la différence du volume de distribution périphérique, en raison du poids corporel plus faible des sujets japonais.Les sujets noirs peuvent présenter une Cmax et une ASC plus basse respectivement de 31% et 43% que les sujets d'autres ethnies.- Sexe :La pharmacocinétique du rimonabant est similaire chez l'homme et chez la femme.- Sujet âgé :Les patients âgés ont une exposition légèrement supérieure à celle des patients jeunes. Selon une analyse de pharmacocinétique de population (entre 18 et 81 ans) on estime qu'un patient de 75 ans présente une Cmax et une ASC supérieure respectivement de 21% et 27% à celles d'un sujet de 40 ans.- Insuffisance hépatique :L'exposition au rimonabant n'est pas modifiée par une insuffisance hépatique légère. Les données sont insuffisantes pour tirer des conclusions sur la pharmacocinétique en cas d'insuffisance hépatique modérée. Les patients présentant une insuffisance hépatique sévère n'ont pas été étudiés.- Insuffisance rénale :Les effets de la fonction rénale sur la pharmacocinétique de rimonabant n'ont pas été étudiés spécifiquement. Selon les données des études de pharmacocinétiques de population, l'insuffisance rénale légère ne semble pas modifier la pharmacocinétique du rimonabant. Des données limitées suggèrent que l'exposition est augmentée chez les patients ayant une insuffisance rénale modérée (augmentation de 40% de l'ASC). Il n'existe pas de données dans l'insuffisance rénale sévère. |
| Les effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines n'ont pas été étudiés.Les analyses cognitives dans les études cliniques de pharmacologie ont montré que rimonabant est dépourvu de tout effet sédatif ou cognitif. |
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Forme galénique / Dosage : Comprimé
Famille ATC : MEDICAMENTS CONTRE L'OBESITE, A L'EXCLUSION DES PRODUITS DE REGIME
Classe ATC : MEDCAMENTS ANTIOBESITE, A L'EXCLUSION DES PRODUITS DE REGIME
Sous classe ATC : AUTRES MEDICAMENTS ANTI OBESITE
Traitement des patients obèses (IMC > = 30 kg/m²), ou en surpoids (IMC > 27 kg/m²) avec facteurs de risque associés, tels que diabète de type 2 ou dyslipidémie (voir rubrique propriétés pharmacodynamiques), en association au régime et à l'activité physique.
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.- La tolérance Ce MÉDICAMENT 20 mg a été évaluée chez environ 2500 patients obèses ou en surpoids recrutés dans les études ayant évalué les effets métaboliques et la réduction de poids, et chez environ 3800 patients dans d'autres indications. Dans les études réalisées contre placebo, 15,7% des patients recevant rimonabant ont arrêté prématurément le traitement en raison d'un effet indésirable. Les effets indésirables les plus fréquents ayant conduit à un arrêt prématuré sont : nausée, troubles de l'humeur avec symptômes dépressifs, troubles dépressifs, anxiété et sensations vertigineuses.- Des troubles dépressifs ont été rapportés chez 3,2% des patients obèses ou en surpoids avec facteur(s) de risque associé(s), traités par rimonabant 20 mg. Ces troubles étaient habituellement légers ou modérés et réversibles dans tous les cas soit après traitement correctif soit à l'arrêt du traitement par rimonabant, et ne présentaient pas de caractéristiques différentes des cas rapportés dans les groupes contrôles.- Le tableau suivant montre tous les effets indésirables apparus sous traitement dans les 4 études réalisées chez les patients traités pour excès de poids et anomalies métaboliques associées, lorsque leur incidence était significativement supérieure à celle observée dans le groupe placebo (pour les incidences > = 1%) ou lorsqu'ils étaient considérés comme cliniquement pertinents (pour les incidences < 1%).- Classification des effets indésirables selon les fréquences attendues :Très fréquent (> = 10%) ; fréquent (> = 1%, < 10%) ; peu fréquent (> = 0,1%, < 1%) ; rare (> = 0,01%, < 0,1%) ; très rare (< 0,01%), inconnu (non établi par les données disponibles).- Au sein de chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sont présentés suivant un ordre décroissant de gravité.- Infections :. Très fréquent : Infection des voies aériennes hautes.. Fréquent : Gastro-entérite.- Troubles psychiatriques :. Fréquent : Troubles dépressifs. Troubles de l'humeur avec symptômes dépressifs. Anxiété. Irritabilité. Nervosité. Troubles du sommeil. Insomnie. Parasomnie.. Peu fréquent : Attaques de panique. Colère. Dysphorie. Troubles émotionnels.. Rare : Hallucinations.- Troubles neurologiques :. Fréquent : Pertes de mémoire. Sensations vertigineuses. Hypo-esthésie. Sciatique.. Peu fréquent : Léthargie.- Troubles vasculaires :Fréquent : Bouffées de chaleur.- Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux :Peu fréquent : Hoquet.- Troubles digestifs :. Très fréquent : Nausée.. Fréquent : Diarrhée. Vomissements.- Troubles cutanés et des tissus sous-cutanés :. Fréquent : Prurit. Hyperhidrose.. Peu fréquent : Sueurs nocturnes.- Troubles musculosquelettiques et du tissu conjonctif :Fréquent : Tendinite. Crampes musculaires. Spasmes musculaires.- Troubles généraux :Fréquent : Asthénie/fatigue. Rhume.- Accidents et intoxications :Fréquent : Chute. Contusion. Entorse.- Dans les études cliniques réalisées dans d'autres indications, les autres effets indésirables suivants ont été fréquemment rapportés :. infections : sinusite.. désordres métaboliques et nutritionnels : anorexie, diminution de l'appétit.. anomalie du système nerveux : troubles de l'attention.. troubles digestifs : dyspepsie, bouche sèche.- Effets indésirables sur les paramètres biologiques :Il n'a pas été montré de modification des paramètres biologiques sous CE MÉDICAMENT.
CONTRE-INDIQUE :- Hypersensibilité au principe actif ou à l'un des excipients.- Allaitement : le rimonabant a été détecté dans le lait des rates allaitantes et peut inhiber le réflexe de succion. Le passage du rimonabant dans le lait maternel n'est pas connu. CE MÉDICAMENT est contre-indiqué pendant la période d'allaitement.- En raison de la présence de lactose dans les comprimés Ce MÉDICAMENT, les patients atteints de maladies héréditaires rares telles que : intolérance au galactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose ou du galactose ne doivent pas prendre ce médicament.- Les données chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée sont limitées et il n'existe pas de données chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère. Le rimonabant ne doit pas être utilisé en cas d'insuffisance rénale sévère (voir rubriques posologie et mode d'administration et propriétés pharmacocinétiques).DECONSEILLE :- Pédiatrie : en l'absence de données d'efficacité et de tolérance, l'utilisation Ce MÉDICAMENT n'est pas recommandée chez les enfants et en dessous de 18 ans.- La pharmacocinétique et la tolérance de rimonabant n'ont pas été étudiées chez les patients ayant une insuffisance hépatique sévère ; son utilisation chez ces patients n'est pas recommandée.- Grossesse : il n'existe pas d'études spécifiques ou contrôlées chez la femme enceinte. Les données animales ne sont pas concluantes mais suggèrent de possibles effets délétères sur le développement embryonnaire ou foetal. Le risque potentiel en clinique n'est pas connu. L'utilisation durant la grossesse n'est donc pas recommandée.
.- Le rimonabant étant métabolisé par le foie, il doit être utilisé avec prudence en cas d'insuffisance hépatique modérée. La pharmacocinétique et la tolérance de rimonabant n'ont pas été étudiées chez les patients ayant une insuffisance hépatique sévère ; son utilisation chez ces patients n'est pas recommandée.- Les données chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée sont limitées et il n'existe pas de données chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère. Le rimonabant ne doit pas être utilisé en cas d'insuffisance rénale sévère (voir rubriques posologie et mode d'administration et propriétés pharmacocinétiques).- L'efficacité et la tolérance d'un traitement par rimonabant chez les patients de plus de 75 ans n'ont pas été suffisamment établies. Le rimonabant doit être utilisé avec prudence dans cette population (voir rubrique propriétés pharmacocinétiques).- Le rimonabant n'a pas été étudié chez les patients traités pour épilepsie. Dans les essais cliniques, aucune différence d'incidence des convulsions n'a été observée entre les patients recevant du rimonabant et les patients recevant le placebo. Cependant, le rimonabant doit être utilisé avec prudence chez ces patients, voir également rubrique données de sécurité précliniques.- L'effet clinique du rimonabant sur la réduction de poids a été moindre chez les sujets noirs que chez les sujets caucasiens. Ceci pourrait être dû à une clairance plus élevée que chez les sujets caucasiens, entraînant une exposition moindre (voir rubrique propriétés pharmacocinétiques).- Le rimonabant doit être utilisé avec prudence en association aux inhibiteurs puissants du CYP3A4 (par exemple kétoconazole, itraconazole, ritonavir, télithromycine, clarithromycine, néfazodone) (voir rubrique interactions).- En raison de la présence de lactose dans les comprimés Ce MÉDICAMENT, les patients atteints de maladies héréditaires rares telles que : intolérance au galactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose ou du galactose ne doivent pas prendre ce médicament.- Les patients doivent être informés qu'ils ne doivent pas augmenter la dose Ce MÉDICAMENT.- L'obésité est une maladie pouvant être associée à une dépression ou à d'autres affections psychiatriques. Des troubles dépressifs ont été rapportés chez des patients recevant 20 mg de rimonabant (voir rubrique effets indésirables).Un traitement par rimonabant ne doit pas être instauré chez les patients présentant une maladie psychiatrique grave et non contrôlée, telle qu'une dépression majeure. Un traitement adapté à cette pathologie doit être d'abord instauré et le traitement par rimonabant envisagé une fois que la maladie psychiatrique est contrôlée.Compte tenu du fait que les données chez les patients traités par antidépresseurs en association au rimonabant sont limitées, l'utilisation de rimonabant n'est pas recommandée chez ces patients.- Les patients ayant un antécédent d'événement cardiovasculaire (infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral, etc.) de moins de 6 mois étaient exclus des études cliniques menées avec le rimonabant.
Grossesse :Il n'existe pas d'études spécifiques ou contrôlées chez la femme enceinte. Les données animales ne sont pas concluantes mais suggèrent de possibles effets délétères sur le développement embryonnaire ou foetal (voir rubrique données de sécurité précliniques). Le risque potentiel en clinique n'est pas connu. L'utilisation durant la grossesse n'est donc pas recommandée. Les patientes doivent signaler à leur médecin la survenue d'une grossesse durant le traitement par CE MÉDICAMENT.Allaitement :Le rimonabant a été détecté dans le lait des rates allaitantes et peut inhiber le réflexe de succion. Le passage du rimonabant dans le lait maternel n'est pas connu. CE MÉDICAMENT est contre-indiqué pendant la période d'allaitement (voir rubrique contre-indications).
La pharmacocinétique du rimonabant est dose dépendante jusqu'à 20 mg. L'ASC augmente proportionnellement moins que la dose pour les doses supérieures à 20 mg.ABSORPTION :La perméabilité in vitro du rimonabant est élevée. Le rimonabant n'est pas un substrat de la P-glycoprotéine. La biodisponibilité absolue du rimonabant n'a pas été déterminée. En doses répétées de 20 mg par jour administrées à jeun chez les sujets sains, la Cmax de rimonabant était atteinte en environ deux heures, avec un état d'équilibre des taux plasmatiques atteint en 13 jours (Cmax = 196 +/- 28,1 ng/ml ; Cmin = 91,6 +/- 14,1 ng/ml ; ASC 0-24 = 2960 +/- 268 ng.h/ml).A l'état d'équilibre, l'exposition au rimonabant était 3,3 fois plus élevée que celle observée après la première dose. L'étude de pharmacocinétique de population a montré que lorsque le poids augmente, la fluctuation Cmax-Cmin diminue, mais qu'il n'existe pas de différence sur l'ASC à l'état d'équilibre. Pour un passage de 65 à 200 kg de poids corporel, la diminution attendue de Cmax est de 24% et l'augmentation attendue de Cmin est de 5%. Le temps nécessaire pour atteindre l'état d'équilibre est plus long chez les patients obèses (25 jours), en raison d'un volume de distribution plus important chez ces patients. L'étude de pharmacocinétique de population montre que la pharmacocinétique du rimonabant est similaire chez les sujets sains fumeurs et non-fumeurs.EFFET DE L'ALIMENTATION :Chez les sujets sains, après administration de rimonabant avec un repas riche en graisse, la Cmax et l'ASC ont augmenté respectivement de 67% et 48% par rapport à l'administration à jeun. Dans les études cliniques, CE MÉDICAMENT 20 mg a été administré le matin habituellement avant le petit-déjeuner.DISTRIBUTION :In vitro, la liaison de rimonabant aux protéines plasmatiques est élevée (> 99,9%) et non saturable, sur une large étendue de concentrations. Le volume de distribution périphérique apparent du rimonabant semble relié au poids corporel, les patients obèses ayant un volume de distribution plus important que les sujets de poids normal.BIOTRANSFORMATION :Le rimonabant est métabolisé à la fois par le CYP3A et l'amidohydrolase (principalement hépatique) in vitro. Les métabolites circulants ne contribuent pas à son activité pharmacologique.ELIMINATION :Rimonabant est principalement éliminé par métabolisation puis excrétion biliaire des métabolites.Seuls 3% environ de la dose de rimonabant sont éliminés dans les urines, alors qu'environ 86% de la dose sont excrétés dans les selles, sous forme inchangée et sous forme de métabolites. Chez les patients obèses, la demi-vie d'élimination est plus longue (environ 16 jours) que chez les patients non obèses (environ 9 jours), en raison d'un volume de distribution plus important.POPULATIONS PARTICULIERES :- Ethnie :Dans les études, en dose unique et en doses répétées, la Cmax et l'ASC du rimonabant étaient similaires chez les sujets sains japonais et caucasiens, alors que la demi-vie d'élimination était plus courte chez les sujets japonais (3 à 4 jours) comparativement aux sujets caucasiens (environ 9 jours). La différence de demi-vie était due à la différence du volume de distribution périphérique, en raison du poids corporel plus faible des sujets japonais.Les sujets noirs peuvent présenter une Cmax et une ASC plus basse respectivement de 31% et 43% que les sujets d'autres ethnies.- Sexe :La pharmacocinétique du rimonabant est similaire chez l'homme et chez la femme.- Sujet âgé :Les patients âgés ont une exposition légèrement supérieure à celle des patients jeunes. Selon une analyse de pharmacocinétique de population (entre 18 et 81 ans) on estime qu'un patient de 75 ans présente une Cmax et une ASC supérieure respectivement de 21% et 27% à celles d'un sujet de 40 ans.- Insuffisance hépatique :L'exposition au rimonabant n'est pas modifiée par une insuffisance hépatique légère. Les données sont insuffisantes pour tirer des conclusions sur la pharmacocinétique en cas d'insuffisance hépatique modérée. Les patients présentant une insuffisance hépatique sévère n'ont pas été étudiés.- Insuffisance rénale :Les effets de la fonction rénale sur la pharmacocinétique de rimonabant n'ont pas été étudiés spécifiquement. Selon les données des études de pharmacocinétiques de population, l'insuffisance rénale légère ne semble pas modifier la pharmacocinétique du rimonabant. Des données limitées suggèrent que l'exposition est augmentée chez les patients ayant une insuffisance rénale modérée (augmentation de 40% de l'ASC). Il n'existe pas de données dans l'insuffisance rénale sévère.
Les effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines n'ont pas été étudiés.Les analyses cognitives dans les études cliniques de pharmacologie ont montré que rimonabant est dépourvu de tout effet sédatif ou cognitif.
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