AKEROL® 0,5 mg/ml susp buv Flacon de 60 ml + Cuil 5 ml
desloratadine- Synthèse
- Indications
- Posologie et mode d'emploi
- Effets indésirables
- Contres indications
- Mise en garde et précaution
- Interactions médicamenteuses
- Fertilité / grossesse / allaitement
- Surdosage
- Pharmacodynamique
- Pharmacocinétique
- Remarques particulières
- Conditions d'utilisation des machines
- Modalités de conservation
- Précaution de manipulation
- Autres formes et présentations
- Equivalents ATC
Forme galénique / Dosage : Suspension buvable 0,5 mg/ml Classe ATC : ANTIHISTAMINIQUES POUR UTILISATION SYSTEMIQUE Sous classe ATC : AUTRES ANTIHISTAMINIQUES POUR USAGE SYSTEMIQUE Conditions de prescription : Liste II, soumis à prescription médicale Prix public (FCFA) : 3000 |
| Ce médicament est un antihistaminique antiallergique ; il n'a pas d'effets sédatifs aux doses recommandées, ni d'effets atropiniques.Il est utilisé dans le traitement de manifestations de la rhinite allergique et de l'urticaire. |
Pour vous connecter ou vous inscrire, cliquer ici |
| Lors des études qui ont comparé les effets indésirables du médicament avec ceux d'un placebo:-chez les enfants de 2 à 11 ans : aucune différence n'a été constaté ;-chez les enfants de 6 à 24 mois : diarrhée, fièvre, insomnie ont plus souvent été observés avec le médicament ; -chez les adultes et les adolescents : fatigue, sécheresse de la bouche, maux de tête ont plus souvent été observés avec le médicament.Depuis la commercialisation, les effets suivants ont été rarement rapportés : hallucinations, vertiges, somnolence, insomnie, agitation, palpitations, accélération du rythme cardiaque, douleur abdominale, nausée, vomissement, digestion difficile, diarrhée, douleur musculaire, augmentation des transaminases, réaction allergique (œdème, éruption cutanée, choc anaphylactique). |
| CONTRE-INDIQUE :- Hypersensibilité à la substance active, à l'un des excipients, ou à la loratadine.- Les patients présentant des maladies héréditaires rares telles qu'une intolérance au galactose, une déficience en Lapp lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.DECONSEILLE :- Grossesse : la desloratadine n'a pas montré d'effet tératogène lors des études effectuées chez l'animal. La sécurité d'emploi du produit pendant la grossesse n'a pas été établie. En conséquence, l'utilisation de ce médicament pendant la grossesse n'est pas recommandée.- Allaitement : la desloratadine est excrétée dans le lait maternel, par conséquent l'utilisation de ce médicament n'est pas recommandée chez la femme qui allaite. |
| L'efficacité et la sécurité de ce médicament comprimés n'ont pas été établies chez l'enfant de moins de 12 ans.- Aerius doit être utilisé avec précaution en cas d'insuffisance rénale sévère (voir rubrique propriétés pharmacocinétiques).- Les patients présentant des maladies héréditaires rares telles qu'une intolérance au galactose, une déficience en Lapp lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament. |
| Au cours des essais cliniques réalisés avec la desloratadine comprimés dans lesquels les patients recevaient l'érythromycine ou du kétoconazole en association, aucune interaction cliniquement significative n'a été observée (voir rubrique propriétés pharmacodynamiques).- Au cours d'un essai de pharmacologie clinique, il n'a pas été mis en évidence de potentialisation des effets délétères de l'alcool sur les tests de performances, lors de l'association avec Aerius (voir rubrique propriétés pharmacodynamiques). |
| Grossesse :La desloratadine n'a pas montré d'effet tératogène lors des études effectuées chez l'animal. La sécurité d'emploi du produit pendant la grossesse n'a pas été établie. En conséquence, l'utilisation de ce médicament pendant la grossesse n'est pas recommandée.Allaitement :La desloratadine est excrétée dans le lait maternel, par conséquent l'utilisation de ce médicament n'est pas recommandée chez la femme qui allaite. |
| En cas de surdosage, l'élimination par les méthodes usuelles de la substance active non absorbée devra être envisagée. Un traitement symptomatique et des mesures thérapeutiques adaptées sont recommandés.- Au cours d'un essai clinique en dose répétée, aucun effet cliniquement significatif n'a été observé lors de l'administration de desloratadine à une dose allant jusqu'à 45 mg (neuf fois la dose thérapeutique).- La desloratadine n'est pas éliminée par hémodialyse ; on ne sait pas si elle est éliminée par dialyse péritonéale. |
| Classe pharmacothérapeutique : antihistaminiques anti-H1 (code ATC : R06AX27). Comprimé et solution buvable : La desloratadine est un antihistaminique non sédatif, d'action prolongée, exerçant un effet antagoniste sélectif sur les récepteurs H1 périphériques. Après administration orale, la desloratadine bloque sélectivement les récepteurs histaminiques H1 périphériques, car elle ne diffuse pas dans le système nerveux central. Les propriétés antiallergiques de la desloratadine ont été démontrées à partir d'études in vitro. Il a été mis en évidence une inhibition de la libération de cytokines pro-inflammatoires, telles que IL-4, IL-6, IL-8 et IL-13, par les mastocytes/basophiles humains, ainsi qu'une inhibition de l'expression de la molécule d'adhésion P-sélectine sur des cellules endothéliales. La signification clinique de ces observations reste à confirmer. Lors d'une étude clinique en dose répétée, chez l'adulte et l'adolescent, dans laquelle jusqu'à 20 mg par jour de desloratadine ont été administrés pendant 14 jours, aucun effet cardiovasculaire statistiquement ou cliniquement significatif n'a été observé. Dans une étude de pharmacologie clinique, chez l'adulte et l'adolescent, dans laquelle la desloratadine était administrée chez l'adulte à une dose de 45 mg par jour (9 fois la dose thérapeutique) pendant 10 jours, aucune prolongation de l'espace QT n'a été observée. La desloratadine ne diffuse pas facilement dans le système nerveux central. Lors des études cliniques contrôlées, à la dose recommandée chez l'adulte et l'adolescent de 5 mg par jour, il n'y a pas eu d'augmentation de l'incidence de la somnolence par comparaison avec le placebo. Desloratadine comprimé, administré une fois par jour à la dose unique de 7,5 mg chez l'adulte et l'adolescent, n'a pas altéré la performance psychomotrice au cours des études cliniques. Dans une étude en dose unique réalisée chez l'adulte, la desloratadine 5 mg n'a pas modifié les paramètres évaluant les performances pendant un vol aérien, incluant l'exacerbation du sommeil subjectif ou les tâches associées au pilotage d'un avion. Au cours d'études de pharmacologie clinique chez l'adulte, l'administration concomitante avec l'alcool n'a pas majoré la somnolence ou l'altération de la performance induite par l'alcool. Aucune différence significative n'a été mise en évidence entre les groupes de sujets traités par la desloratadine et ceux recevant un placebo lors des tests de psychomotricité, que le produit soit administré seul ou en association avec l'alcool. Les études d'interaction menées en dose répétée avec le kétoconazole et l'érythromycine n'ont pas mis en évidence de variations cliniquement significatives des concentrations plasmatiques en desloratadine. Chez l'adulte et l'adolescent atteints de rhinite allergique, Desloratadine comprimé a soulagé les symptômes tels qu'éternuements, écoulement nasal et prurit, mais également prurit oculaire, larmoiement et rougeurs, et prurit du palais. Desloratadine a correctement contrôlé les symptômes durant tout le nycthémère. L'efficacité de ce médicament comprimé n'a pas été clairement démontrée au cours des études réalisées chez des patients adolescents de 12 à 17 ans. En plus des classifications établies de la rhinite allergique saisonnière et perannuelle, la rhinite allergique peut aussi être classée en rhinite allergique intermittente et en rhinite allergique persistante selon la durée des symptômes. La rhinite allergique intermittente est définie par la présence de symptômes sur une période de moins de 4 jours par semaine ou sur une période inférieure à 4 semaines. La rhinite allergique persistante est définie par la présence de symptômes sur une période de 4 jours ou plus par semaine et pendant plus de 4 semaines. Desloratadine comprimé a diminué le caractère invalidant de la rhinite allergique saisonnière, comme l'a montré le score total du questionnaire de qualité de vie dans la rhino-conjonctivite. L'amélioration la plus importante a été observée dans le domaine des problèmes pratiques et des activités quotidiennes limitées par les symptômes. L'urticaire chronique idiopathique a été étudiée comme un modèle clinique des manifestations urticariennes, puisque la physiopathologie sous-jacente est semblable, indépendamment de l'étiologie, et parce que les patients chroniques peuvent être plus facilement recrutés prospectivement. La libération d'histamine étant un facteur responsable de toutes les pathologies urticariennes, il est attendu que la desloratadine soit efficace dans le soulagement des symptômes des autres manifestations urticariennes, en plus de l'urticaire chronique idiopathique, ainsi qu'il est recommandé dans les directives cliniques. Lors de deux études contrôlées de six semaines versus placebo chez des patients atteints d'urticaire chronique idiopathique, Desloratadine s'est montré efficace pour soulager le prurit et pour diminuer le nombre et la taille de l'urticaire dès la fin de la première dose. Dans chaque étude, les effets étaient maintenus durant tout le nycthémère. Comme dans d'autres études sur des antihistaminiques dans l'urticaire chronique idiopathique, le peu de patients identifiés comme non-répondeurs aux antihistaminiques a été exclu. Une diminution du prurit de plus de 50 % a été observée chez 55 % des patients traités par la desloratadine contre 19 % des patients traités par placebo. Le traitement par Desloratadine a également réduit de façon significative les réveils nocturnes et les interférences avec l'activité journalière, paramètres évalués selon une échelle de quatre points. Solution buvable : L'efficacité de ce médicament solution buvable n'a pas été évaluée par des études pédiatriques spécifiques. Cependant, la sécurité de ce médicament sirop, qui contient la même concentration de desloratadine, a été démontrée lors de trois études en pédiatrie. Des enfants de 1 à 11 ans nécessitant un traitement par antihistaminique ont reçu une dose quotidienne de desloratadine de 1,25 mg (1 à 5 ans) ou de 2,5 mg (6 à 11 ans). Le traitement a été bien toléré comme cela a été montré par des analyses de laboratoire, l'évaluation des signes cliniques et des données ECG, dont l'espace QT. Lorsque la desloratadine était administrée aux doses recommandées, les concentrations plasmatiques de desloratadine étaient comparables chez les enfants et les adultes (cf Pharmacocinétique). Ainsi, comme le traitement de la rhinite allergique/de l'urticaire chronique idiopathique et le profil de la desloratadine sont similaires chez l'adulte et l'enfant, les données d'efficacité de la desloratadine chez l'adulte peuvent être extrapolables à la population pédiatrique. L'efficacité de ce médicament sirop n'a pas été étudiée lors d'études pédiatriques chez l'enfant de moins de 12 ans. |
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Comprimé et solution buvable : • Chez l'adulte et l'adolescent, les taux plasmatiques de desloratadine peuvent être détectés dans les 30 minutes qui suivent l'administration. La desloratadine est bien absorbée, avec une concentration maximale atteinte après approximativement 3 heures ; la demi-vie de la phase terminale est approximativement de 27 heures. Le facteur d'accumulation de la desloratadine est lié à sa demi-vie (27 heures environ) et à son rythme d'administration en une prise par jour. La biodisponibilité de la desloratadine est dose-dépendante sur un intervalle de 5 à 20 mg.• La desloratadine se lie modérément (83 à 87 %) aux protéines plasmatiques. Après l'administration quotidienne de desloratadine en une prise par jour (5 à 20 mg) pendant 14 jours, aucun élément clinique n'évoquait une accumulation du produit.• L'enzyme impliquée dans le métabolisme de la desloratadine n'a pas encore été identifiée et, par conséquent, le risque d'interaction avec d'autres médicaments ne peut être totalement exclu. In vivo, la desloratadine n'inhibe pas le cytochrome P3A4. Les études in vitro ont montré que la substance active n'inhibe pas le cytochrome P2D6 et qu'elle n'est ni un substrat, ni un inhibiteur de la P-glycoprotéine.• Dans une étude clinique menée avec une dose unique de 7,5 mg de desloratadine, le sort de la desloratadine n'a pas été modifié par l'alimentation (petit déjeuner hypercalorique, riche en graisse). Dans une autre étude, le jus de pamplemousse n'a pas modifié le sort de la desloratadine.Comprimé : Dans un essai de pharmacocinétique dans lequel les caractéristiques démographiques des patients étaient comparables à celles de la population générale susceptible de présenter une rhinite allergique saisonnière, 4 % des sujets ont présenté une concentration plus élevée de desloratadine. Ce pourcentage peut varier en fonction de l'origine ethnique. La concentration maximale de desloratadine observée aux alentours de la 7e heure était approximativement 3 fois plus élevée et la demi-vie de la phase terminale était approximativement de 89 heures. Le profil de sécurité du produit observé chez ces sujets n'était pas différent de celui de la population générale. Solution buvable : Les paramètres pharmacocinétiques observés étaient similaires lors d'une étude de pharmacocinétique en doses répétées réalisée avec la forme sirop chez des enfants métaboliseurs lents âgés de 2 à 11 ans avec un diagnostic de rhinite allergique. L'aire sous la courbe des concentrations de desloratadine (ASC) était environ 6 fois plus élevée et la Cmax environ 3 à 4 fois plus élevée à la 3-6e heure avec une demi-vie terminale d'environ 120 heures. L'exposition était identique chez les adultes et les enfants métaboliseurs lents lorsqu'ils étaient traités aux doses appropriées. Le profil de sécurité du produit observé chez ces sujets n'était pas différent de celui de la population générale. Les effets de la desloratadine chez les métaboliseurs lents âgés de moins de 2 ans n'ont pas été étudiés. Dans une étude clinique croisée menée avec une dose unique de desloratadine, la bioéquivalence des formulations comprimé et sirop a été démontrée. Étant donné que la solution buvable Desloratadine contient la même concentration de desloratadine, il n'a pas été réalisé d'étude de bioéquivalence et il est attendu une bioéquivalence avec les formes sirop et comprimé. Dans d'autres études cliniques en dose unique, aux doses recommandées, les enfants avaient des valeurs d'ASC et de Cmax pour la desloratadine comparables à celles des adultes qui recevaient une dose de 5 mg de desloratadine sirop. Dans une série d'essais pharmacocinétiques et cliniques, des concentrations plasmatiques plus élevées de desloratadine étaient atteintes chez 6 % des sujets. La fréquence d'un phénotype métaboliseur lent était du même ordre chez les adultes (6 %) et chez les enfants âgés de 2 à 11 ans (6 %), et était plus importante dans la population des sujets de race noire (18 % chez les adultes, 16 % chez les enfants) que dans la population des sujets caucasiens (2 % chez les adultes, 3 % chez les enfants) alors que le profil de sécurité chez ces sujets n'était pas différent de celui de la population générale. Dans un essai de pharmacocinétique conduit en doses multiples avec la formulation comprimé chez les adultes volontaires sains, quatre sujets se sont révélés comme étant métaboliseurs lents de la desloratadine. Chez ces sujets, la concentration plasmatique maximale (Cmax) était approximativement 3 fois plus élevée aux alentours de la 7e heure avec une demi-vie terminale approximativement de 89 heures. |
| Ce médicament agit sur les manifestations de l'allergie mais n'en supprime pas la cause. Si les symptômes persistent ou s'aggravent, n'hésitez pas à consulter votre médecin. |
| Lors des études cliniques évaluant l'aptitude à conduire, aucun effet n'a été rapporté chez les patients recevant la desloratadine. Cependant les patients doivent être informés que, très rarement ont été rapportés des cas de somnolence susceptible d'affecter l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines. |
| La desloratadine est le principal métabolite actif de la loratadine. Les études non cliniques conduites avec la desloratadine et la loratadine ont démontré qu'il n'y avait pas de différence qualitative ou quantitative du profil de toxicité de la desloratadine et de la loratadine pour des niveaux d'exposition comparables en desloratadine. Les données non cliniques issues des études conventionnelles de pharmacologie de sécurité, toxicologie en administration répétée, génotoxicité, et des fonctions de reproduction, n'ont pas révélé de risque particulier pour l'homme. L'absence de potentiel carcinogène a été démontrée dans des études conduites avec la desloratadine et la loratadine. |
| Pas d'exigences particulières. |
Forme galénique / Dosage : Suspension buvable 0,5 mg/ml
Quantité par unité : Flacon de 60 ml + Cuil 5 ml
Famille ATC :
Classe ATC : ANTIHISTAMINIQUES POUR UTILISATION SYSTEMIQUE
Sous classe ATC : AUTRES ANTIHISTAMINIQUES POUR USAGE SYSTEMIQUE
Conditions de prescription : Liste II, soumis à prescription médicale
Prix public (FCFA) : 3000
Ce médicament est un antihistaminique antiallergique ; il n'a pas d'effets sédatifs aux doses recommandées, ni d'effets atropiniques.Il est utilisé dans le traitement de manifestations de la rhinite allergique et de l'urticaire.
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Lors des études qui ont comparé les effets indésirables du médicament avec ceux d'un placebo:-chez les enfants de 2 à 11 ans : aucune différence n'a été constaté ;-chez les enfants de 6 à 24 mois : diarrhée, fièvre, insomnie ont plus souvent été observés avec le médicament ; -chez les adultes et les adolescents : fatigue, sécheresse de la bouche, maux de tête ont plus souvent été observés avec le médicament.Depuis la commercialisation, les effets suivants ont été rarement rapportés : hallucinations, vertiges, somnolence, insomnie, agitation, palpitations, accélération du rythme cardiaque, douleur abdominale, nausée, vomissement, digestion difficile, diarrhée, douleur musculaire, augmentation des transaminases, réaction allergique (œdème, éruption cutanée, choc anaphylactique).
CONTRE-INDIQUE :- Hypersensibilité à la substance active, à l'un des excipients, ou à la loratadine.- Les patients présentant des maladies héréditaires rares telles qu'une intolérance au galactose, une déficience en Lapp lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.DECONSEILLE :- Grossesse : la desloratadine n'a pas montré d'effet tératogène lors des études effectuées chez l'animal. La sécurité d'emploi du produit pendant la grossesse n'a pas été établie. En conséquence, l'utilisation de ce médicament pendant la grossesse n'est pas recommandée.- Allaitement : la desloratadine est excrétée dans le lait maternel, par conséquent l'utilisation de ce médicament n'est pas recommandée chez la femme qui allaite.
L'efficacité et la sécurité de ce médicament comprimés n'ont pas été établies chez l'enfant de moins de 12 ans.- Aerius doit être utilisé avec précaution en cas d'insuffisance rénale sévère (voir rubrique propriétés pharmacocinétiques).- Les patients présentant des maladies héréditaires rares telles qu'une intolérance au galactose, une déficience en Lapp lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
Au cours des essais cliniques réalisés avec la desloratadine comprimés dans lesquels les patients recevaient l'érythromycine ou du kétoconazole en association, aucune interaction cliniquement significative n'a été observée (voir rubrique propriétés pharmacodynamiques).- Au cours d'un essai de pharmacologie clinique, il n'a pas été mis en évidence de potentialisation des effets délétères de l'alcool sur les tests de performances, lors de l'association avec Aerius (voir rubrique propriétés pharmacodynamiques).
Grossesse :La desloratadine n'a pas montré d'effet tératogène lors des études effectuées chez l'animal. La sécurité d'emploi du produit pendant la grossesse n'a pas été établie. En conséquence, l'utilisation de ce médicament pendant la grossesse n'est pas recommandée.Allaitement :La desloratadine est excrétée dans le lait maternel, par conséquent l'utilisation de ce médicament n'est pas recommandée chez la femme qui allaite.
En cas de surdosage, l'élimination par les méthodes usuelles de la substance active non absorbée devra être envisagée. Un traitement symptomatique et des mesures thérapeutiques adaptées sont recommandés.- Au cours d'un essai clinique en dose répétée, aucun effet cliniquement significatif n'a été observé lors de l'administration de desloratadine à une dose allant jusqu'à 45 mg (neuf fois la dose thérapeutique).- La desloratadine n'est pas éliminée par hémodialyse ; on ne sait pas si elle est éliminée par dialyse péritonéale.
Classe pharmacothérapeutique : antihistaminiques anti-H1 (code ATC : R06AX27). Comprimé et solution buvable : La desloratadine est un antihistaminique non sédatif, d'action prolongée, exerçant un effet antagoniste sélectif sur les récepteurs H1 périphériques. Après administration orale, la desloratadine bloque sélectivement les récepteurs histaminiques H1 périphériques, car elle ne diffuse pas dans le système nerveux central. Les propriétés antiallergiques de la desloratadine ont été démontrées à partir d'études in vitro. Il a été mis en évidence une inhibition de la libération de cytokines pro-inflammatoires, telles que IL-4, IL-6, IL-8 et IL-13, par les mastocytes/basophiles humains, ainsi qu'une inhibition de l'expression de la molécule d'adhésion P-sélectine sur des cellules endothéliales. La signification clinique de ces observations reste à confirmer. Lors d'une étude clinique en dose répétée, chez l'adulte et l'adolescent, dans laquelle jusqu'à 20 mg par jour de desloratadine ont été administrés pendant 14 jours, aucun effet cardiovasculaire statistiquement ou cliniquement significatif n'a été observé. Dans une étude de pharmacologie clinique, chez l'adulte et l'adolescent, dans laquelle la desloratadine était administrée chez l'adulte à une dose de 45 mg par jour (9 fois la dose thérapeutique) pendant 10 jours, aucune prolongation de l'espace QT n'a été observée. La desloratadine ne diffuse pas facilement dans le système nerveux central. Lors des études cliniques contrôlées, à la dose recommandée chez l'adulte et l'adolescent de 5 mg par jour, il n'y a pas eu d'augmentation de l'incidence de la somnolence par comparaison avec le placebo. Desloratadine comprimé, administré une fois par jour à la dose unique de 7,5 mg chez l'adulte et l'adolescent, n'a pas altéré la performance psychomotrice au cours des études cliniques. Dans une étude en dose unique réalisée chez l'adulte, la desloratadine 5 mg n'a pas modifié les paramètres évaluant les performances pendant un vol aérien, incluant l'exacerbation du sommeil subjectif ou les tâches associées au pilotage d'un avion. Au cours d'études de pharmacologie clinique chez l'adulte, l'administration concomitante avec l'alcool n'a pas majoré la somnolence ou l'altération de la performance induite par l'alcool. Aucune différence significative n'a été mise en évidence entre les groupes de sujets traités par la desloratadine et ceux recevant un placebo lors des tests de psychomotricité, que le produit soit administré seul ou en association avec l'alcool. Les études d'interaction menées en dose répétée avec le kétoconazole et l'érythromycine n'ont pas mis en évidence de variations cliniquement significatives des concentrations plasmatiques en desloratadine. Chez l'adulte et l'adolescent atteints de rhinite allergique, Desloratadine comprimé a soulagé les symptômes tels qu'éternuements, écoulement nasal et prurit, mais également prurit oculaire, larmoiement et rougeurs, et prurit du palais. Desloratadine a correctement contrôlé les symptômes durant tout le nycthémère. L'efficacité de ce médicament comprimé n'a pas été clairement démontrée au cours des études réalisées chez des patients adolescents de 12 à 17 ans. En plus des classifications établies de la rhinite allergique saisonnière et perannuelle, la rhinite allergique peut aussi être classée en rhinite allergique intermittente et en rhinite allergique persistante selon la durée des symptômes. La rhinite allergique intermittente est définie par la présence de symptômes sur une période de moins de 4 jours par semaine ou sur une période inférieure à 4 semaines. La rhinite allergique persistante est définie par la présence de symptômes sur une période de 4 jours ou plus par semaine et pendant plus de 4 semaines. Desloratadine comprimé a diminué le caractère invalidant de la rhinite allergique saisonnière, comme l'a montré le score total du questionnaire de qualité de vie dans la rhino-conjonctivite. L'amélioration la plus importante a été observée dans le domaine des problèmes pratiques et des activités quotidiennes limitées par les symptômes. L'urticaire chronique idiopathique a été étudiée comme un modèle clinique des manifestations urticariennes, puisque la physiopathologie sous-jacente est semblable, indépendamment de l'étiologie, et parce que les patients chroniques peuvent être plus facilement recrutés prospectivement. La libération d'histamine étant un facteur responsable de toutes les pathologies urticariennes, il est attendu que la desloratadine soit efficace dans le soulagement des symptômes des autres manifestations urticariennes, en plus de l'urticaire chronique idiopathique, ainsi qu'il est recommandé dans les directives cliniques. Lors de deux études contrôlées de six semaines versus placebo chez des patients atteints d'urticaire chronique idiopathique, Desloratadine s'est montré efficace pour soulager le prurit et pour diminuer le nombre et la taille de l'urticaire dès la fin de la première dose. Dans chaque étude, les effets étaient maintenus durant tout le nycthémère. Comme dans d'autres études sur des antihistaminiques dans l'urticaire chronique idiopathique, le peu de patients identifiés comme non-répondeurs aux antihistaminiques a été exclu. Une diminution du prurit de plus de 50 % a été observée chez 55 % des patients traités par la desloratadine contre 19 % des patients traités par placebo. Le traitement par Desloratadine a également réduit de façon significative les réveils nocturnes et les interférences avec l'activité journalière, paramètres évalués selon une échelle de quatre points. Solution buvable : L'efficacité de ce médicament solution buvable n'a pas été évaluée par des études pédiatriques spécifiques. Cependant, la sécurité de ce médicament sirop, qui contient la même concentration de desloratadine, a été démontrée lors de trois études en pédiatrie. Des enfants de 1 à 11 ans nécessitant un traitement par antihistaminique ont reçu une dose quotidienne de desloratadine de 1,25 mg (1 à 5 ans) ou de 2,5 mg (6 à 11 ans). Le traitement a été bien toléré comme cela a été montré par des analyses de laboratoire, l'évaluation des signes cliniques et des données ECG, dont l'espace QT. Lorsque la desloratadine était administrée aux doses recommandées, les concentrations plasmatiques de desloratadine étaient comparables chez les enfants et les adultes (cf Pharmacocinétique). Ainsi, comme le traitement de la rhinite allergique/de l'urticaire chronique idiopathique et le profil de la desloratadine sont similaires chez l'adulte et l'enfant, les données d'efficacité de la desloratadine chez l'adulte peuvent être extrapolables à la population pédiatrique. L'efficacité de ce médicament sirop n'a pas été étudiée lors d'études pédiatriques chez l'enfant de moins de 12 ans.
Comprimé et solution buvable :
• Chez l'adulte et l'adolescent, les taux plasmatiques de desloratadine peuvent être détectés dans les 30 minutes qui suivent l'administration. La desloratadine est bien absorbée, avec une concentration maximale atteinte après approximativement 3 heures ; la demi-vie de la phase terminale est approximativement de 27 heures. Le facteur d'accumulation de la desloratadine est lié à sa demi-vie (27 heures environ) et à son rythme d'administration en une prise par jour. La biodisponibilité de la desloratadine est dose-dépendante sur un intervalle de 5 à 20 mg.• La desloratadine se lie modérément (83 à 87 %) aux protéines plasmatiques. Après l'administration quotidienne de desloratadine en une prise par jour (5 à 20 mg) pendant 14 jours, aucun élément clinique n'évoquait une accumulation du produit.• L'enzyme impliquée dans le métabolisme de la desloratadine n'a pas encore été identifiée et, par conséquent, le risque d'interaction avec d'autres médicaments ne peut être totalement exclu. In vivo, la desloratadine n'inhibe pas le cytochrome P3A4. Les études in vitro ont montré que la substance active n'inhibe pas le cytochrome P2D6 et qu'elle n'est ni un substrat, ni un inhibiteur de la P-glycoprotéine.• Dans une étude clinique menée avec une dose unique de 7,5 mg de desloratadine, le sort de la desloratadine n'a pas été modifié par l'alimentation (petit déjeuner hypercalorique, riche en graisse). Dans une autre étude, le jus de pamplemousse n'a pas modifié le sort de la desloratadine.Comprimé : Dans un essai de pharmacocinétique dans lequel les caractéristiques démographiques des patients étaient comparables à celles de la population générale susceptible de présenter une rhinite allergique saisonnière, 4 % des sujets ont présenté une concentration plus élevée de desloratadine. Ce pourcentage peut varier en fonction de l'origine ethnique. La concentration maximale de desloratadine observée aux alentours de la 7e heure était approximativement 3 fois plus élevée et la demi-vie de la phase terminale était approximativement de 89 heures. Le profil de sécurité du produit observé chez ces sujets n'était pas différent de celui de la population générale. Solution buvable : Les paramètres pharmacocinétiques observés étaient similaires lors d'une étude de pharmacocinétique en doses répétées réalisée avec la forme sirop chez des enfants métaboliseurs lents âgés de 2 à 11 ans avec un diagnostic de rhinite allergique. L'aire sous la courbe des concentrations de desloratadine (ASC) était environ 6 fois plus élevée et la Cmax environ 3 à 4 fois plus élevée à la 3-6e heure avec une demi-vie terminale d'environ 120 heures. L'exposition était identique chez les adultes et les enfants métaboliseurs lents lorsqu'ils étaient traités aux doses appropriées. Le profil de sécurité du produit observé chez ces sujets n'était pas différent de celui de la population générale. Les effets de la desloratadine chez les métaboliseurs lents âgés de moins de 2 ans n'ont pas été étudiés. Dans une étude clinique croisée menée avec une dose unique de desloratadine, la bioéquivalence des formulations comprimé et sirop a été démontrée. Étant donné que la solution buvable Desloratadine contient la même concentration de desloratadine, il n'a pas été réalisé d'étude de bioéquivalence et il est attendu une bioéquivalence avec les formes sirop et comprimé. Dans d'autres études cliniques en dose unique, aux doses recommandées, les enfants avaient des valeurs d'ASC et de Cmax pour la desloratadine comparables à celles des adultes qui recevaient une dose de 5 mg de desloratadine sirop. Dans une série d'essais pharmacocinétiques et cliniques, des concentrations plasmatiques plus élevées de desloratadine étaient atteintes chez 6 % des sujets. La fréquence d'un phénotype métaboliseur lent était du même ordre chez les adultes (6 %) et chez les enfants âgés de 2 à 11 ans (6 %), et était plus importante dans la population des sujets de race noire (18 % chez les adultes, 16 % chez les enfants) que dans la population des sujets caucasiens (2 % chez les adultes, 3 % chez les enfants) alors que le profil de sécurité chez ces sujets n'était pas différent de celui de la population générale. Dans un essai de pharmacocinétique conduit en doses multiples avec la formulation comprimé chez les adultes volontaires sains, quatre sujets se sont révélés comme étant métaboliseurs lents de la desloratadine. Chez ces sujets, la concentration plasmatique maximale (Cmax) était approximativement 3 fois plus élevée aux alentours de la 7e heure avec une demi-vie terminale approximativement de 89 heures.
• Chez l'adulte et l'adolescent, les taux plasmatiques de desloratadine peuvent être détectés dans les 30 minutes qui suivent l'administration. La desloratadine est bien absorbée, avec une concentration maximale atteinte après approximativement 3 heures ; la demi-vie de la phase terminale est approximativement de 27 heures. Le facteur d'accumulation de la desloratadine est lié à sa demi-vie (27 heures environ) et à son rythme d'administration en une prise par jour. La biodisponibilité de la desloratadine est dose-dépendante sur un intervalle de 5 à 20 mg.• La desloratadine se lie modérément (83 à 87 %) aux protéines plasmatiques. Après l'administration quotidienne de desloratadine en une prise par jour (5 à 20 mg) pendant 14 jours, aucun élément clinique n'évoquait une accumulation du produit.• L'enzyme impliquée dans le métabolisme de la desloratadine n'a pas encore été identifiée et, par conséquent, le risque d'interaction avec d'autres médicaments ne peut être totalement exclu. In vivo, la desloratadine n'inhibe pas le cytochrome P3A4. Les études in vitro ont montré que la substance active n'inhibe pas le cytochrome P2D6 et qu'elle n'est ni un substrat, ni un inhibiteur de la P-glycoprotéine.• Dans une étude clinique menée avec une dose unique de 7,5 mg de desloratadine, le sort de la desloratadine n'a pas été modifié par l'alimentation (petit déjeuner hypercalorique, riche en graisse). Dans une autre étude, le jus de pamplemousse n'a pas modifié le sort de la desloratadine.Comprimé : Dans un essai de pharmacocinétique dans lequel les caractéristiques démographiques des patients étaient comparables à celles de la population générale susceptible de présenter une rhinite allergique saisonnière, 4 % des sujets ont présenté une concentration plus élevée de desloratadine. Ce pourcentage peut varier en fonction de l'origine ethnique. La concentration maximale de desloratadine observée aux alentours de la 7e heure était approximativement 3 fois plus élevée et la demi-vie de la phase terminale était approximativement de 89 heures. Le profil de sécurité du produit observé chez ces sujets n'était pas différent de celui de la population générale. Solution buvable : Les paramètres pharmacocinétiques observés étaient similaires lors d'une étude de pharmacocinétique en doses répétées réalisée avec la forme sirop chez des enfants métaboliseurs lents âgés de 2 à 11 ans avec un diagnostic de rhinite allergique. L'aire sous la courbe des concentrations de desloratadine (ASC) était environ 6 fois plus élevée et la Cmax environ 3 à 4 fois plus élevée à la 3-6e heure avec une demi-vie terminale d'environ 120 heures. L'exposition était identique chez les adultes et les enfants métaboliseurs lents lorsqu'ils étaient traités aux doses appropriées. Le profil de sécurité du produit observé chez ces sujets n'était pas différent de celui de la population générale. Les effets de la desloratadine chez les métaboliseurs lents âgés de moins de 2 ans n'ont pas été étudiés. Dans une étude clinique croisée menée avec une dose unique de desloratadine, la bioéquivalence des formulations comprimé et sirop a été démontrée. Étant donné que la solution buvable Desloratadine contient la même concentration de desloratadine, il n'a pas été réalisé d'étude de bioéquivalence et il est attendu une bioéquivalence avec les formes sirop et comprimé. Dans d'autres études cliniques en dose unique, aux doses recommandées, les enfants avaient des valeurs d'ASC et de Cmax pour la desloratadine comparables à celles des adultes qui recevaient une dose de 5 mg de desloratadine sirop. Dans une série d'essais pharmacocinétiques et cliniques, des concentrations plasmatiques plus élevées de desloratadine étaient atteintes chez 6 % des sujets. La fréquence d'un phénotype métaboliseur lent était du même ordre chez les adultes (6 %) et chez les enfants âgés de 2 à 11 ans (6 %), et était plus importante dans la population des sujets de race noire (18 % chez les adultes, 16 % chez les enfants) que dans la population des sujets caucasiens (2 % chez les adultes, 3 % chez les enfants) alors que le profil de sécurité chez ces sujets n'était pas différent de celui de la population générale. Dans un essai de pharmacocinétique conduit en doses multiples avec la formulation comprimé chez les adultes volontaires sains, quatre sujets se sont révélés comme étant métaboliseurs lents de la desloratadine. Chez ces sujets, la concentration plasmatique maximale (Cmax) était approximativement 3 fois plus élevée aux alentours de la 7e heure avec une demi-vie terminale approximativement de 89 heures.
Ce médicament agit sur les manifestations de l'allergie mais n'en supprime pas la cause. Si les symptômes persistent ou s'aggravent, n'hésitez pas à consulter votre médecin.
Lors des études cliniques évaluant l'aptitude à conduire, aucun effet n'a été rapporté chez les patients recevant la desloratadine. Cependant les patients doivent être informés que, très rarement ont été rapportés des cas de somnolence susceptible d'affecter l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines.
La desloratadine est le principal métabolite actif de la loratadine. Les études non cliniques conduites avec la desloratadine et la loratadine ont démontré qu'il n'y avait pas de différence qualitative ou quantitative du profil de toxicité de la desloratadine et de la loratadine pour des niveaux d'exposition comparables en desloratadine. Les données non cliniques issues des études conventionnelles de pharmacologie de sécurité, toxicologie en administration répétée, génotoxicité, et des fonctions de reproduction, n'ont pas révélé de risque particulier pour l'homme. L'absence de potentiel carcinogène a été démontrée dans des études conduites avec la desloratadine et la loratadine.
Pas d'exigences particulières.
- AERIUS® 5 mg Cp pellBoîte de 15
- DYLDES® 5 mg CpBoîte de 15
- AERIUS® 5 mg Cp pellBoîte de 7
- DESLATYNE® 5 mg CpBoîte de 10
- DESTATYNE® 5 mg CpBoîte de 10
- AKEROL® 5 mg Cp pellBoîte de 20
- ALRAT® 5 mg Cp pellBoîte de 15
- DASSELTA® 5mg Cp
- DESLORATADINE SP 5mg CpBoîte de 10
- LORDRES® 5mg CpBoîte de 5
- DESLOCREAT® 5mg CpBoîte de 5
- DELLER® 5 mg Cp pellBoîte de 10
- DESLOR® 5 mg CpBoîte de 15
- DESLORA-DENK® 5 mg CpBoîte de 6
- ERLUS® 5 mg Cp pellBoîte de 7
- ERLUS® 5 mg Cp pellBoîte de 14
- ESLOTIN® 5mg CpBoîte de 10
- HISTADIUS® 5 mg Cp pellBoîte de 10
- LORIT® 5mg CpBoîte de 20
- RODERA® 5mg CpBoîte de 10
- AERIUS® 0,5 mg/ml susp buvFlacon de 60 ml + Cuil 5 ml
- VELODAN® 0,5 mg/ml susp buvFlacon de 120 ml + Cuil 5 ml
- ALRAT® 0,5 mg/5ml sol buvFlacon de 60 ml
- CLARTEC® 0,5 mg/ml susp buvFlacon de 120
- ERLUS® 2,5 mg/5ml susp buvFlacon de 60
- ESLOTIN® 0,5 mg/ml susp buvFlacon de 120
- LORIT® 0,5 mg/ml susp buvFlacon de 60
Equivalences
Trouvée(s) : 3
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