ANANVIN 100 mg/20 ml sol inj Flacon de 20 ml
bupivacaïne- Synthèse
- Indications
- Posologie et mode d'emploi
- Effets indésirables
- Contres indications
- Mise en garde et précaution
- Interactions médicamenteuses
- Fertilité / grossesse / allaitement
- Surdosage
- Pharmacodynamique
- Pharmacocinétique
- Conditions d'utilisation des machines
- Modalités de conservation
- Incompatibilité
- Autres formes et présentations
- Equivalents ATC
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Forme galénique / Dosage : Solution injectable 5 mg/ml Famille ATC : ANESTHESIQUES Classe ATC : ANESTHESIQUES LOCAUX Sous classe ATC : AMIDES Conditions de prescription : Liste II. Médicament réservé à l'usage hospitalier. |
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•Anesthésie locale par infiltration •Anesthésie régionale: blocs périphériques (tronculaire et plexique) et centraux (péridural et rachidien), pour une anesthésie chirurgicale ou une analgésie, y compris obstétricales. |
Pour vous connecter ou vous inscrire, cliquer ici |
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Les effets indésirables liés aux anesthésiques locaux sont très rares en l'absence de surdosage, d'absorption systémique anormalement rapide ou d'injection intravasculaire accidentelle; dans ces cas, ils peuvent être très graves, notamment sur le plan cardiaque et neurologique ( voir rubrique Surdosage ). Les effets indésirables doivent être différenciés des effets physiologiques du bloc lui-même, par exemple une baisse de la pression artérielle et une bradycardie au cours de l'anesthésie péridurale. En l'absence de taux plasmatiques anormalement élevés, le profil des effets indésirables de la bupivacaïne est analogue à celui des autres anesthésiques locaux à liaison amide de longue durée d'action. Les effets indésirables observés en l'absence de surdosage sont: •Très fréquents (> 1/10): hypotension, nausées. •Fréquents (> 1/100): céphalées, paresthésies, vertiges, bradycardie, tachycardie, vomissements, rétention d'urine, hyperthermie. •Peu fréquents (> 1/1000): hypoesthésies. •Rares (> 1/10000): réactions allergiques (choc anaphylactique dans les cas les plus sévères), strabisme, diplopie. |
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•hypersensibilité connue aux anesthésiques locaux à liaison amide, •anesthésie régionale intraveineuse, •bloc paracervical en obstétrique, •contre-indications générales propres à l'anesthésie péridurale et rachidienne, indépendamment de l'anesthésique local utilisé, en particulier les pathologies évolutives du système nerveux central quel que soit leur étiologie, un état d'hypocoagulabilité franc, et les patients sous anticoagulants, •injection au niveau d'un tissu inflammatoire ou infecté. |
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Mises en garde spéciales L'attention des sportifs sera attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage. Précautions d'emploi Précautions générales Une voie d'abord intraveineuse doit être mise en place chez les patients avant la réalisation de blocs périphériques ou centraux ou l'infiltration de doses importantes. Des concentrations sanguines toxiques peuvent être observées après une injection intravasculaire accidentelle, un surdosage ou une résorption rapide dans une zone très vascularisée. Elles peuvent être à l'origine de réactions indésirables sévères, notamment neurologiques et cardiaques ( voir rubriques Effets indésirables et Surdosage ). Comme pour tous les anesthésiques locaux, il existe des règles concernant le mode d'administration de la bupivacaïne, afin de réduire au maximum l'apparition de concentrations toxiques ( voir rubrique Posologie et mode d'administration ). Aucune de ces règles ne met totalement à l'abri d'un possible accident néanmoins elles permettent d'en diminuer la fréquence et la gravité. De plus la bupivacaïne devra être uniquement utilisée par ou sous la responsabilité de médecins expérimentés dans les techniques d'anesthésie locale ou régionale. L'équipement et les médicaments nécessaires à la surveillance et la réanimation d'urgence devront être immédiatement disponibles. Le matériel de réanimation devra comporter obligatoirement: des anticonvulsivants (thiopental, benzodiazépines), des vasopresseurs, de l'atropine, le matériel nécessaire pour intuber et oxygéner le patient, un défibrillateur). Enfin l'équipement devra comporter un cardioscope et permettre une surveillance continue de la pression artérielle. Précautions liées à la technique d'anesthésie •Anesthésie par infiltration: lorsque les surfaces à anesthésier sont importantes ou hypervascularisées, on utilisera une solution de bupivacaïne adrénalinée, en l'absence de contre-indications. •Lors d'une anesthésie péridurale et rachidienne, les patients en état d'hypovolémie (quelle que soit l'origine de l'hypovolémie) peuvent développer des hypotensions artérielles soudaines et sévères et une bradycardie indépendamment de l'anesthésique local utilisé. Les hypotensions seront alors traitées par des vasopresseurs et/ou un remplissage vasculaire. •L'apparition d'un hématome devra être recherchée dans la période post anesthésique, après un bloc périphérique ou une infiltration réalisée chez les patients recevant un traitement anticoagulant à visée curative ou prophylactique. Pour les mêmes raisons, les patient recevant un traitement susceptibles de diminuer l'agrégation plaquettaire (aspirine, ticlopidine, etc…), ayant une thrombopénie importante ou de façon plus générale des anomalies importantes de la crase sanguine, seront étroitement surveillés. •Certaines techniques d'anesthésie régionale de la tête et du cou nécessitent des précautions d'emploi particulières. •Une injection intravasculaire accidentelle, même faite avec de faibles doses, peut induire une toxicité cérébrale. •Injection rétrobulbaire et péribulbaire: une brèche dans l'espace sous arachnoïdien peut entraîner des réactions toxiques telles que cécité temporaire, collapsus cardiovasculaire, apnée, convulsions. De plus avec cette technique, il existe un faible risque de troubles moteurs oculaires prolongés pouvant résulter d'une lésion et /ou d'un effet toxique local sur les muscles ou les nerfs ( voir rubrique Effets indésirables ). Précautions dues à la toxicité cardiaque de la bupivacaïne •Les consignes concernant son mode d'administration doivent être particulièrement respectées pour éviter tout risque de concentration plasmatique trop élevée, qui pourrait être à l'origine de troubles du rythme ventriculaires sévères: torsades de pointes, tachycardie ventriculaire pouvant conduire à une fibrillation ventriculaire puis une asystolie. •Les patients présentant des troubles de la conduction ventriculaire, c'est-à-dire un élargissement important du complexe QRS devront être soumis à une surveillance particulièrement attentive. •La bupivacaïne doit être utilisée avec précaution chez les patients présentant un allongement de l'espace QT car elle allonge la période réfractaire effective. •Bien qu'aux doses recommandées, la bupivacaïne n'ait pas d'effet sur la conduction auriculo-ventriculaire, en raison d'un possible ralentissement en cas de surdosage accidentel, l'ECG des patients porteurs d'un bloc auriculo-ventriculaire complet non appareillé et recevant de la bupivacaïne sera surveillé avec attention. •Avec la bupivacaïne et contrairement à la plupart des anesthésiques locaux, des signes de toxicité cardiaque peuvent apparaître en même temps que les signes de neurotoxicité, notamment chez l'enfant. Autres précautions dans certaines populations de patients •Insuffisance hépatique: la bupivacaïne étant métabolisée par le foie, les doses doivent être limitées chez l'insuffisant hépatique sévère et un renouvellement éventuel des injections, par exemple pour l'anesthésie péridurale, doit être strictement surveillé chez de tels sujets pour éviter un surdosage. Pour la même raison, la bupivacaïne doit être utilisée avec précaution chaque fois qu'une pathologie (état de choc, insuffisance cardiaque) ou une thérapeutique concomitante (bêta-bloquant) risque de diminuer le débit sanguin hépatique. •Sujets âgés: en raison de la diminution de la clairance de la bupivacaïne observés chez les sujets âgés, il convient d'être prudent lors de la répétition des injections afin d'éviter une toxicité aiguë par accumulation. •L'hypoxie et l'hyperkaliémie majorent le risque de toxicité cardiaque de la bupivacaïne et peuvent nécessiter l'adaptation des doses. L'acidose majore la fraction libre de la bupivacaïne et de ce fait peut augmenter sa toxicité neurologique et cardiaque. De même l'insuffisance rénale sévère risque de majorer la toxicité de la bupivacaïne en raison de l'acidose qu'elle peut entraîner. •Ce médicament contient 3,15 mg de sodium par ml: en tenir compte chez les personnes suivant un régime hyposodé strict. |
| Interactions médicamenteuses :La bupivacaïne doit être utilisée avec précaution chez les patients recevant des antiarythmiques ayant une activité anesthésique locale tels que la lidocaïne et l'aprindine, car les effets toxiques sont additifs. |
| Grossesse Ne pas utiliser dans un bloc paracervical en anesthésie obstétricale, en raison d'un risque d'hypertonie utérine avec retentissement néonatal (hypoxie). Les études effectuées chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène mais une fœtotoxicité. En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif de la bupivacaïne lorsqu'elle est administrée au cours du premier trimestre de la grossesse. En conséquence, par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser la bupivacaïne au cours du premier trimestre de la grossesse. Néanmoins, à ce jour, lors de l'utilisation obstétricale de la bupivacaïne en fin de grossesse ou pour l'accouchement aucun effet fœtotoxique particulier n'a été rapporté. Allaitement Comme tous les anesthésiques locaux, la bupivacaïne passe dans le lait maternel. Cependant, compte tenu des faibles quantités excrétées dans le lait, l'allaitement est possible au décours d'une anesthésie régionale. |
| Un surdosage, une injection intravasculaire accidentelle, une absorption systémique anormalement rapide ou une accumulation par élimination retardée peuvent induire des concentrations plasmatiques excessives de bupivacaïne; il en résulte des signes de toxicité aiguë, pouvant conduire à des effets indésirables très graves. Ces réactions toxiques concernent le système nerveux central et le système cardiovasculaire. En général avec les anesthésiques locaux, les signes de neurotoxicité précèdent les signes de toxicité cardiaque; cependant en raison du profil particulier de la toxicité cardiaque de la bupivacaïne et en raison de l'association relativement fréquente d'une anesthésie locale à une sédation voire à une anesthésie générale, en particulier chez l'enfant, les signes de toxicité cardiaque peuvent être observés en même temps (voire avant) que les signes de neurotoxicité. Mesurées sur sang veineux, les concentrations circulantes totales de bupivacaïne auxquelles peuvent apparaître les premiers signes de toxicité neurologique et cardiaque sont de 1,6 ?g/ml. Ces effets sont les suivants: Toxicité sur le système nerveux central Elle correspond à une réaction dose-dépendante, comportant des symptômes et des signes de gravité croissante. On observe initialement des symptômes tels qu'une agitation, une appréhension, une logorrhée, des bâillements, des sensations ébrieuses, des paresthésies péribuccales, un engourdissement de la langue, des bourdonnements d'oreilles et une hyperacousie. Ces signes d'appel ne doivent pas être interprétés à tort comme un comportement névrotique. Des troubles de la vue et des secousses ou des contractions musculaires sont des signes plus graves qui peuvent précéder le développement de convulsions généralisées. Peuvent y succéder une perte de conscience et des crises convulsives tonico-cloniques, dont la durée peut aller de quelques secondes à plusieurs minutes. Une hypoxie et une hypercapnie surviennent rapidement lors des convulsions du ait de l'activité musculaire accrue ainsi que des troubles respiratoires. Une apnée peut f survenir dans les cas sévères. Toxicité cardiovasculaire La bupivacaïne a une toxicité cardiaque particulière. Des concentrations plasmatiques élevées peuvent induire des troubles du rythme ventriculaires graves tels que des torsades de pointes, une tachycardie ventriculaire pouvant conduire à une fibrillation ventriculaire puis à une asystolie par dissociation électromécanique. Des concentrations plasmatiques excessives peuvent également induire une bradycardie majeure et des troubles de la conduction auriculo-venticulaire; sur le plan hémodynamique, une baisse de la contractilité avec hypotension peut également s'observer. L'ensemble de ces perturbations peuvent conduire à l'arrêt cardiaque. Traitement Il est nécessaire d'avoir à disposition immédiate des médicaments et du matériel de réanimation. S'il apparaît des signes de toxicité systémique aiguë pendant l'injection de l'anesthésique local, celle-ci devra être arrêt ée immédiatement. Une ventilation au masque en oxygène pur doit être immédiatement instaurée; elle est parfois suffisante pour faire cesser les convulsions. Il faut également s'assurer de la bonne perméabilité des voies aériennes. Si les convulsions ne cessent pas en 15-20 secondes, un anticonvulsivant sera administré par voie veineuse comme par exemple du thiopenthal (1-4 mg/kg) ou des benzodiazépines (0,1 mg/kg de diazépam ou à 0,05 mg/kg de midazolam); de la succinylcholine sera administrée pour faciliter une intubation en cas de convulsions subintrantes. Les défaillances circulatoires seront traitées par des bolus de 5-10 ?g/kg d'adrénaline, sans dépasser cette dose afin de ne pas provoquer de tachycardie ou fibrillation ventriculaires. Les troubles du rythme ventriculaires seront traités par défibrillation. On prendra les mesures nécessaires pour lutter contre l'acidose, respiratoire et métabolique, et contre l'hypoxie afin d'éviter une aggravation des signes de toxicité. La surveillance sera prolongée en raison de la forte fixation tissulaire de la bupivacaïne. |
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ANESTHESIQUE LOCAL, N01BB01: système nerveux central. La bupivacaïne fait partie du groupe des anesthésiques à liaison amide. L'activité anesthésique de la bupivacaïne se caractérise par: •un délai lent de l'installation de l'anesthésie, •une longue durée d'action (allongée lors de l'utilisation de la forme adrénalinée), •l'obtention d'un bloc sensitif presque exclusif avec la concentration à 2,5 mg/ml ou associé à un bloc moteur plus ou moins important avec la concentration à 5 mg/ml. Lors d'une anesthésie par infiltration, la durée moyenne de l'anesthésie avec une solution sans adrénaline est de 200 minutes. Lors d'une anesthésie péridurale lombaire, un début d'effet anesthésique est observé en 5 minutes, avec une extension complète en 20 minutes et une durée variant de 200 (solution à 2,5 mg/ml) à 300 minutes (solution à 5 mg/ml). Lors de blocs périphériques, le délai d'anesthésie est de 15- 20 minutes avec une durée de l'effet très variable selon l'élément pouvant être aller de 6 à 24 heures lors d'anesthésie de certains plexus. |
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Absorption L'absorption et la diffusion de la bupivacaïne dépendent de très nombreux paramètres: •type d'injection, •profil du patient, •concentration, dose totale injectée, •caractéristiques physico-chimiques de cet anesthésique: solubilité dans les graisses élevée (fixation préférentielle sur les tissus riches en graisse: cœur, poumon, cerveau); pka de 8,1; au pH de 7,4; 83 % de la fraction libre du produit est sous forme ionisée. Distribution Fixation aux protéines plasmatiques (préférentiellement les alpha 1 glucoprotéines) très élevée: de l'ordre de 95 % aux doses utilisées en thérapeutique. La demi-vie de distribution tissulaire est d'environ 30 minutes et le volume de distribution est de 72 litres. Il existe une diffusion placentaire: le rapport sang fœtal/sang maternel est de l'ordre du tiers. Elimination La bupivacaïne est presque exclusivement métabolisée par le foie par dégradation par le système mono-oxygénasique dépendant du cytochrome P 450. La presque totalité de la bupivacaïne injectée est éliminée sous forme de métabolites. Le métabolite principal est le 2,6 pipécoloxylidine. Aucun des métabolites de la bupivacaïne n'est actif ou toxique aux concentrations plasmatiques observées. Environ 5 à 10 % du produit sont éliminés par voie urinaire sous forme active. La demi-vie apparente d'élimination est de 2 h 30 à 3 h 30. Concentrations plasmatiques. Lors d'une anesthésie péridurale réalisée avec une dose totale de 150 mg de bupivacaïne, la concentration plasmatique maximale est obtenue en 10 à 30 minutes et atteint environ 1 ?g/ ml. Après anesthésie péridurale en obstétrique réalisé avec des doses de 50 mg à 100 mg de bupivacaïne, les concentrations plasmatiques chez la mère varient entre 0,4 à 0,8 ?g/ml. Après bloc du plexus brachial réalisé avec 150 mg de bupivacaïne la concentration plasmatique maximale est obtenue en 15 à 20 minutes et atteint de l'ordre de 1,50 à 1,70 ?g/ml. Les concentrations plasmatiques auxquelles peuvent apparaître les premiers signes de toxicité neurologique et cardiaque est de 1,6 ?g/ ml. |
| Ce produit peut altérer les capacités de réactions pour la conduite de véhicule ou l'utilisation de machines. |
| Durée de conservation : 3 ans. Pas de précautions particulières de conservation. |
| En l'absence d'études de compatibilité, ce médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments. |
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Non régulièrement disponible chez les principaux fournisseurs locaux
Forme galénique / Dosage : Solution injectable 5 mg/ml
Quantité par unité : Flacon de 20 ml
Famille ATC : ANESTHESIQUES
Classe ATC : ANESTHESIQUES LOCAUX
Sous classe ATC : AMIDES
Conditions de prescription : Liste II. Médicament réservé à l'usage hospitalier.
•Anesthésie locale par infiltration
•Anesthésie régionale: blocs périphériques (tronculaire et plexique) et centraux (péridural et rachidien), pour une anesthésie chirurgicale ou une analgésie, y compris obstétricales.
•Anesthésie régionale: blocs périphériques (tronculaire et plexique) et centraux (péridural et rachidien), pour une anesthésie chirurgicale ou une analgésie, y compris obstétricales.
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Les effets indésirables liés aux anesthésiques locaux sont très rares en l'absence de surdosage, d'absorption systémique anormalement rapide ou d'injection intravasculaire accidentelle; dans ces cas, ils peuvent être très graves, notamment sur le plan cardiaque et neurologique ( voir rubrique Surdosage ). Les effets indésirables doivent être différenciés des effets physiologiques du bloc lui-même, par exemple une baisse de la pression artérielle et une bradycardie au cours de l'anesthésie péridurale. En l'absence de taux plasmatiques anormalement élevés, le profil des effets indésirables de la bupivacaïne est analogue à celui des autres anesthésiques locaux à liaison amide de longue durée d'action. Les effets indésirables observés en l'absence de surdosage sont:
•Très fréquents (> 1/10): hypotension, nausées.
•Fréquents (> 1/100): céphalées, paresthésies, vertiges, bradycardie, tachycardie, vomissements, rétention d'urine, hyperthermie.
•Peu fréquents (> 1/1000): hypoesthésies.
•Rares (> 1/10000): réactions allergiques (choc anaphylactique dans les cas les plus sévères), strabisme, diplopie.
•Très fréquents (> 1/10): hypotension, nausées.
•Fréquents (> 1/100): céphalées, paresthésies, vertiges, bradycardie, tachycardie, vomissements, rétention d'urine, hyperthermie.
•Peu fréquents (> 1/1000): hypoesthésies.
•Rares (> 1/10000): réactions allergiques (choc anaphylactique dans les cas les plus sévères), strabisme, diplopie.
•hypersensibilité connue aux anesthésiques locaux à liaison amide,
•anesthésie régionale intraveineuse,
•bloc paracervical en obstétrique,
•contre-indications générales propres à l'anesthésie péridurale et rachidienne, indépendamment de l'anesthésique local utilisé, en particulier les pathologies évolutives du système nerveux central quel que soit leur étiologie, un état d'hypocoagulabilité franc, et les patients sous anticoagulants,
•injection au niveau d'un tissu inflammatoire ou infecté.
•anesthésie régionale intraveineuse,
•bloc paracervical en obstétrique,
•contre-indications générales propres à l'anesthésie péridurale et rachidienne, indépendamment de l'anesthésique local utilisé, en particulier les pathologies évolutives du système nerveux central quel que soit leur étiologie, un état d'hypocoagulabilité franc, et les patients sous anticoagulants,
•injection au niveau d'un tissu inflammatoire ou infecté.
Mises en garde spéciales L'attention des sportifs sera attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage. Précautions d'emploi Précautions générales Une voie d'abord intraveineuse doit être mise en place chez les patients avant la réalisation de blocs périphériques ou centraux ou l'infiltration de doses importantes. Des concentrations sanguines toxiques peuvent être observées après une injection intravasculaire accidentelle, un surdosage ou une résorption rapide dans une zone très vascularisée. Elles peuvent être à l'origine de réactions indésirables sévères, notamment neurologiques et cardiaques ( voir rubriques Effets indésirables et Surdosage ). Comme pour tous les anesthésiques locaux, il existe des règles concernant le mode d'administration de la bupivacaïne, afin de réduire au maximum l'apparition de concentrations toxiques ( voir rubrique Posologie et mode d'administration ). Aucune de ces règles ne met totalement à l'abri d'un possible accident néanmoins elles permettent d'en diminuer la fréquence et la gravité. De plus la bupivacaïne devra être uniquement utilisée par ou sous la responsabilité de médecins expérimentés dans les techniques d'anesthésie locale ou régionale. L'équipement et les médicaments nécessaires à la surveillance et la réanimation d'urgence devront être immédiatement disponibles. Le matériel de réanimation devra comporter obligatoirement: des anticonvulsivants (thiopental, benzodiazépines), des vasopresseurs, de l'atropine, le matériel nécessaire pour intuber et oxygéner le patient, un défibrillateur). Enfin l'équipement devra comporter un cardioscope et permettre une surveillance continue de la pression artérielle. Précautions liées à la technique d'anesthésie
•Anesthésie par infiltration: lorsque les surfaces à anesthésier sont importantes ou hypervascularisées, on utilisera une solution de bupivacaïne adrénalinée, en l'absence de contre-indications.
•Lors d'une anesthésie péridurale et rachidienne, les patients en état d'hypovolémie (quelle que soit l'origine de l'hypovolémie) peuvent développer des hypotensions artérielles soudaines et sévères et une bradycardie indépendamment de l'anesthésique local utilisé. Les hypotensions seront alors traitées par des vasopresseurs et/ou un remplissage vasculaire.
•L'apparition d'un hématome devra être recherchée dans la période post anesthésique, après un bloc périphérique ou une infiltration réalisée chez les patients recevant un traitement anticoagulant à visée curative ou prophylactique. Pour les mêmes raisons, les patient recevant un traitement susceptibles de diminuer l'agrégation plaquettaire (aspirine, ticlopidine, etc…), ayant une thrombopénie importante ou de façon plus générale des anomalies importantes de la crase sanguine, seront étroitement surveillés.
•Certaines techniques d'anesthésie régionale de la tête et du cou nécessitent des précautions d'emploi particulières.
•Une injection intravasculaire accidentelle, même faite avec de faibles doses, peut induire une toxicité cérébrale.
•Injection rétrobulbaire et péribulbaire: une brèche dans l'espace sous arachnoïdien peut entraîner des réactions toxiques telles que cécité temporaire, collapsus cardiovasculaire, apnée, convulsions. De plus avec cette technique, il existe un faible risque de troubles moteurs oculaires prolongés pouvant résulter d'une lésion et /ou d'un effet toxique local sur les muscles ou les nerfs ( voir rubrique Effets indésirables ). Précautions dues à la toxicité cardiaque de la bupivacaïne
•Les consignes concernant son mode d'administration doivent être particulièrement respectées pour éviter tout risque de concentration plasmatique trop élevée, qui pourrait être à l'origine de troubles du rythme ventriculaires sévères: torsades de pointes, tachycardie ventriculaire pouvant conduire à une fibrillation ventriculaire puis une asystolie.
•Les patients présentant des troubles de la conduction ventriculaire, c'est-à-dire un élargissement important du complexe QRS devront être soumis à une surveillance particulièrement attentive.
•La bupivacaïne doit être utilisée avec précaution chez les patients présentant un allongement de l'espace QT car elle allonge la période réfractaire effective.
•Bien qu'aux doses recommandées, la bupivacaïne n'ait pas d'effet sur la conduction auriculo-ventriculaire, en raison d'un possible ralentissement en cas de surdosage accidentel, l'ECG des patients porteurs d'un bloc auriculo-ventriculaire complet non appareillé et recevant de la bupivacaïne sera surveillé avec attention.
•Avec la bupivacaïne et contrairement à la plupart des anesthésiques locaux, des signes de toxicité cardiaque peuvent apparaître en même temps que les signes de neurotoxicité, notamment chez l'enfant. Autres précautions dans certaines populations de patients
•Insuffisance hépatique: la bupivacaïne étant métabolisée par le foie, les doses doivent être limitées chez l'insuffisant hépatique sévère et un renouvellement éventuel des injections, par exemple pour l'anesthésie péridurale, doit être strictement surveillé chez de tels sujets pour éviter un surdosage. Pour la même raison, la bupivacaïne doit être utilisée avec précaution chaque fois qu'une pathologie (état de choc, insuffisance cardiaque) ou une thérapeutique concomitante (bêta-bloquant) risque de diminuer le débit sanguin hépatique.
•Sujets âgés: en raison de la diminution de la clairance de la bupivacaïne observés chez les sujets âgés, il convient d'être prudent lors de la répétition des injections afin d'éviter une toxicité aiguë par accumulation.
•L'hypoxie et l'hyperkaliémie majorent le risque de toxicité cardiaque de la bupivacaïne et peuvent nécessiter l'adaptation des doses. L'acidose majore la fraction libre de la bupivacaïne et de ce fait peut augmenter sa toxicité neurologique et cardiaque. De même l'insuffisance rénale sévère risque de majorer la toxicité de la bupivacaïne en raison de l'acidose qu'elle peut entraîner.
•Ce médicament contient 3,15 mg de sodium par ml: en tenir compte chez les personnes suivant un régime hyposodé strict.
•Anesthésie par infiltration: lorsque les surfaces à anesthésier sont importantes ou hypervascularisées, on utilisera une solution de bupivacaïne adrénalinée, en l'absence de contre-indications.
•Lors d'une anesthésie péridurale et rachidienne, les patients en état d'hypovolémie (quelle que soit l'origine de l'hypovolémie) peuvent développer des hypotensions artérielles soudaines et sévères et une bradycardie indépendamment de l'anesthésique local utilisé. Les hypotensions seront alors traitées par des vasopresseurs et/ou un remplissage vasculaire.
•L'apparition d'un hématome devra être recherchée dans la période post anesthésique, après un bloc périphérique ou une infiltration réalisée chez les patients recevant un traitement anticoagulant à visée curative ou prophylactique. Pour les mêmes raisons, les patient recevant un traitement susceptibles de diminuer l'agrégation plaquettaire (aspirine, ticlopidine, etc…), ayant une thrombopénie importante ou de façon plus générale des anomalies importantes de la crase sanguine, seront étroitement surveillés.
•Certaines techniques d'anesthésie régionale de la tête et du cou nécessitent des précautions d'emploi particulières.
•Une injection intravasculaire accidentelle, même faite avec de faibles doses, peut induire une toxicité cérébrale.
•Injection rétrobulbaire et péribulbaire: une brèche dans l'espace sous arachnoïdien peut entraîner des réactions toxiques telles que cécité temporaire, collapsus cardiovasculaire, apnée, convulsions. De plus avec cette technique, il existe un faible risque de troubles moteurs oculaires prolongés pouvant résulter d'une lésion et /ou d'un effet toxique local sur les muscles ou les nerfs ( voir rubrique Effets indésirables ). Précautions dues à la toxicité cardiaque de la bupivacaïne
•Les consignes concernant son mode d'administration doivent être particulièrement respectées pour éviter tout risque de concentration plasmatique trop élevée, qui pourrait être à l'origine de troubles du rythme ventriculaires sévères: torsades de pointes, tachycardie ventriculaire pouvant conduire à une fibrillation ventriculaire puis une asystolie.
•Les patients présentant des troubles de la conduction ventriculaire, c'est-à-dire un élargissement important du complexe QRS devront être soumis à une surveillance particulièrement attentive.
•La bupivacaïne doit être utilisée avec précaution chez les patients présentant un allongement de l'espace QT car elle allonge la période réfractaire effective.
•Bien qu'aux doses recommandées, la bupivacaïne n'ait pas d'effet sur la conduction auriculo-ventriculaire, en raison d'un possible ralentissement en cas de surdosage accidentel, l'ECG des patients porteurs d'un bloc auriculo-ventriculaire complet non appareillé et recevant de la bupivacaïne sera surveillé avec attention.
•Avec la bupivacaïne et contrairement à la plupart des anesthésiques locaux, des signes de toxicité cardiaque peuvent apparaître en même temps que les signes de neurotoxicité, notamment chez l'enfant. Autres précautions dans certaines populations de patients
•Insuffisance hépatique: la bupivacaïne étant métabolisée par le foie, les doses doivent être limitées chez l'insuffisant hépatique sévère et un renouvellement éventuel des injections, par exemple pour l'anesthésie péridurale, doit être strictement surveillé chez de tels sujets pour éviter un surdosage. Pour la même raison, la bupivacaïne doit être utilisée avec précaution chaque fois qu'une pathologie (état de choc, insuffisance cardiaque) ou une thérapeutique concomitante (bêta-bloquant) risque de diminuer le débit sanguin hépatique.
•Sujets âgés: en raison de la diminution de la clairance de la bupivacaïne observés chez les sujets âgés, il convient d'être prudent lors de la répétition des injections afin d'éviter une toxicité aiguë par accumulation.
•L'hypoxie et l'hyperkaliémie majorent le risque de toxicité cardiaque de la bupivacaïne et peuvent nécessiter l'adaptation des doses. L'acidose majore la fraction libre de la bupivacaïne et de ce fait peut augmenter sa toxicité neurologique et cardiaque. De même l'insuffisance rénale sévère risque de majorer la toxicité de la bupivacaïne en raison de l'acidose qu'elle peut entraîner.
•Ce médicament contient 3,15 mg de sodium par ml: en tenir compte chez les personnes suivant un régime hyposodé strict.
Interactions médicamenteuses :La bupivacaïne doit être utilisée avec précaution chez les patients recevant des antiarythmiques ayant une activité anesthésique locale tels que la lidocaïne et l'aprindine, car les effets toxiques sont additifs.
Grossesse Ne pas utiliser dans un bloc paracervical en anesthésie obstétricale, en raison d'un risque d'hypertonie utérine avec retentissement néonatal (hypoxie). Les études effectuées chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène mais une fœtotoxicité. En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif de la bupivacaïne lorsqu'elle est administrée au cours du premier trimestre de la grossesse. En conséquence, par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser la bupivacaïne au cours du premier trimestre de la grossesse. Néanmoins, à ce jour, lors de l'utilisation obstétricale de la bupivacaïne en fin de grossesse ou pour l'accouchement aucun effet fœtotoxique particulier n'a été rapporté. Allaitement Comme tous les anesthésiques locaux, la bupivacaïne passe dans le lait maternel. Cependant, compte tenu des faibles quantités excrétées dans le lait, l'allaitement est possible au décours d'une anesthésie régionale.
Un surdosage, une injection intravasculaire accidentelle, une absorption systémique anormalement rapide ou une accumulation par élimination retardée peuvent induire des concentrations plasmatiques excessives de bupivacaïne; il en résulte des signes de toxicité aiguë, pouvant conduire à des effets indésirables très graves. Ces réactions toxiques concernent le système nerveux central et le système cardiovasculaire. En général avec les anesthésiques locaux, les signes de neurotoxicité précèdent les signes de toxicité cardiaque; cependant en raison du profil particulier de la toxicité cardiaque de la bupivacaïne et en raison de l'association relativement fréquente d'une anesthésie locale à une sédation voire à une anesthésie générale, en particulier chez l'enfant, les signes de toxicité cardiaque peuvent être observés en même temps (voire avant) que les signes de neurotoxicité. Mesurées sur sang veineux, les concentrations circulantes totales de bupivacaïne auxquelles peuvent apparaître les premiers signes de toxicité neurologique et cardiaque sont de 1,6 ?g/ml. Ces effets sont les suivants: Toxicité sur le système nerveux central Elle correspond à une réaction dose-dépendante, comportant des symptômes et des signes de gravité croissante. On observe initialement des symptômes tels qu'une agitation, une appréhension, une logorrhée, des bâillements, des sensations ébrieuses, des paresthésies péribuccales, un engourdissement de la langue, des bourdonnements d'oreilles et une hyperacousie. Ces signes d'appel ne doivent pas être interprétés à tort comme un comportement névrotique. Des troubles de la vue et des secousses ou des contractions musculaires sont des signes plus graves qui peuvent précéder le développement de convulsions généralisées. Peuvent y succéder une perte de conscience et des crises convulsives tonico-cloniques, dont la durée peut aller de quelques secondes à plusieurs minutes. Une hypoxie et une hypercapnie surviennent rapidement lors des convulsions du ait de l'activité musculaire accrue ainsi que des troubles respiratoires. Une apnée peut f survenir dans les cas sévères. Toxicité cardiovasculaire La bupivacaïne a une toxicité cardiaque particulière. Des concentrations plasmatiques élevées peuvent induire des troubles du rythme ventriculaires graves tels que des torsades de pointes, une tachycardie ventriculaire pouvant conduire à une fibrillation ventriculaire puis à une asystolie par dissociation électromécanique. Des concentrations plasmatiques excessives peuvent également induire une bradycardie majeure et des troubles de la conduction auriculo-venticulaire; sur le plan hémodynamique, une baisse de la contractilité avec hypotension peut également s'observer. L'ensemble de ces perturbations peuvent conduire à l'arrêt cardiaque. Traitement Il est nécessaire d'avoir à disposition immédiate des médicaments et du matériel de réanimation. S'il apparaît des signes de toxicité systémique aiguë pendant l'injection de l'anesthésique local, celle-ci devra être arrêt ée immédiatement. Une ventilation au masque en oxygène pur doit être immédiatement instaurée; elle est parfois suffisante pour faire cesser les convulsions. Il faut également s'assurer de la bonne perméabilité des voies aériennes. Si les convulsions ne cessent pas en 15-20 secondes, un anticonvulsivant sera administré par voie veineuse comme par exemple du thiopenthal (1-4 mg/kg) ou des benzodiazépines (0,1 mg/kg de diazépam ou à 0,05 mg/kg de midazolam); de la succinylcholine sera administrée pour faciliter une intubation en cas de convulsions subintrantes. Les défaillances circulatoires seront traitées par des bolus de 5-10 ?g/kg d'adrénaline, sans dépasser cette dose afin de ne pas provoquer de tachycardie ou fibrillation ventriculaires. Les troubles du rythme ventriculaires seront traités par défibrillation. On prendra les mesures nécessaires pour lutter contre l'acidose, respiratoire et métabolique, et contre l'hypoxie afin d'éviter une aggravation des signes de toxicité. La surveillance sera prolongée en raison de la forte fixation tissulaire de la bupivacaïne.
ANESTHESIQUE LOCAL, N01BB01: système nerveux central. La bupivacaïne fait partie du groupe des anesthésiques à liaison amide. L'activité anesthésique de la bupivacaïne se caractérise par:
•un délai lent de l'installation de l'anesthésie,
•une longue durée d'action (allongée lors de l'utilisation de la forme adrénalinée),
•l'obtention d'un bloc sensitif presque exclusif avec la concentration à 2,5 mg/ml ou associé à un bloc moteur plus ou moins important avec la concentration à 5 mg/ml. Lors d'une anesthésie par infiltration, la durée moyenne de l'anesthésie avec une solution sans adrénaline est de 200 minutes. Lors d'une anesthésie péridurale lombaire, un début d'effet anesthésique est observé en 5 minutes, avec une extension complète en 20 minutes et une durée variant de 200 (solution à 2,5 mg/ml) à 300 minutes (solution à 5 mg/ml). Lors de blocs périphériques, le délai d'anesthésie est de 15- 20 minutes avec une durée de l'effet très variable selon l'élément pouvant être aller de 6 à 24 heures lors d'anesthésie de certains plexus.
•un délai lent de l'installation de l'anesthésie,
•une longue durée d'action (allongée lors de l'utilisation de la forme adrénalinée),
•l'obtention d'un bloc sensitif presque exclusif avec la concentration à 2,5 mg/ml ou associé à un bloc moteur plus ou moins important avec la concentration à 5 mg/ml. Lors d'une anesthésie par infiltration, la durée moyenne de l'anesthésie avec une solution sans adrénaline est de 200 minutes. Lors d'une anesthésie péridurale lombaire, un début d'effet anesthésique est observé en 5 minutes, avec une extension complète en 20 minutes et une durée variant de 200 (solution à 2,5 mg/ml) à 300 minutes (solution à 5 mg/ml). Lors de blocs périphériques, le délai d'anesthésie est de 15- 20 minutes avec une durée de l'effet très variable selon l'élément pouvant être aller de 6 à 24 heures lors d'anesthésie de certains plexus.
Absorption L'absorption et la diffusion de la bupivacaïne dépendent de très nombreux paramètres:
•type d'injection,
•profil du patient,
•concentration, dose totale injectée,
•caractéristiques physico-chimiques de cet anesthésique: solubilité dans les graisses élevée (fixation préférentielle sur les tissus riches en graisse: cœur, poumon, cerveau); pka de 8,1; au pH de 7,4; 83 % de la fraction libre du produit est sous forme ionisée. Distribution Fixation aux protéines plasmatiques (préférentiellement les alpha 1 glucoprotéines) très élevée: de l'ordre de 95 % aux doses utilisées en thérapeutique. La demi-vie de distribution tissulaire est d'environ 30 minutes et le volume de distribution est de 72 litres. Il existe une diffusion placentaire: le rapport sang fœtal/sang maternel est de l'ordre du tiers. Elimination La bupivacaïne est presque exclusivement métabolisée par le foie par dégradation par le système mono-oxygénasique dépendant du cytochrome P 450. La presque totalité de la bupivacaïne injectée est éliminée sous forme de métabolites. Le métabolite principal est le 2,6 pipécoloxylidine. Aucun des métabolites de la bupivacaïne n'est actif ou toxique aux concentrations plasmatiques observées. Environ 5 à 10 % du produit sont éliminés par voie urinaire sous forme active. La demi-vie apparente d'élimination est de 2 h 30 à 3 h 30. Concentrations plasmatiques. Lors d'une anesthésie péridurale réalisée avec une dose totale de 150 mg de bupivacaïne, la concentration plasmatique maximale est obtenue en 10 à 30 minutes et atteint environ 1 ?g/ ml. Après anesthésie péridurale en obstétrique réalisé avec des doses de 50 mg à 100 mg de bupivacaïne, les concentrations plasmatiques chez la mère varient entre 0,4 à 0,8 ?g/ml. Après bloc du plexus brachial réalisé avec 150 mg de bupivacaïne la concentration plasmatique maximale est obtenue en 15 à 20 minutes et atteint de l'ordre de 1,50 à 1,70 ?g/ml. Les concentrations plasmatiques auxquelles peuvent apparaître les premiers signes de toxicité neurologique et cardiaque est de 1,6 ?g/ ml.
•type d'injection,
•profil du patient,
•concentration, dose totale injectée,
•caractéristiques physico-chimiques de cet anesthésique: solubilité dans les graisses élevée (fixation préférentielle sur les tissus riches en graisse: cœur, poumon, cerveau); pka de 8,1; au pH de 7,4; 83 % de la fraction libre du produit est sous forme ionisée. Distribution Fixation aux protéines plasmatiques (préférentiellement les alpha 1 glucoprotéines) très élevée: de l'ordre de 95 % aux doses utilisées en thérapeutique. La demi-vie de distribution tissulaire est d'environ 30 minutes et le volume de distribution est de 72 litres. Il existe une diffusion placentaire: le rapport sang fœtal/sang maternel est de l'ordre du tiers. Elimination La bupivacaïne est presque exclusivement métabolisée par le foie par dégradation par le système mono-oxygénasique dépendant du cytochrome P 450. La presque totalité de la bupivacaïne injectée est éliminée sous forme de métabolites. Le métabolite principal est le 2,6 pipécoloxylidine. Aucun des métabolites de la bupivacaïne n'est actif ou toxique aux concentrations plasmatiques observées. Environ 5 à 10 % du produit sont éliminés par voie urinaire sous forme active. La demi-vie apparente d'élimination est de 2 h 30 à 3 h 30. Concentrations plasmatiques. Lors d'une anesthésie péridurale réalisée avec une dose totale de 150 mg de bupivacaïne, la concentration plasmatique maximale est obtenue en 10 à 30 minutes et atteint environ 1 ?g/ ml. Après anesthésie péridurale en obstétrique réalisé avec des doses de 50 mg à 100 mg de bupivacaïne, les concentrations plasmatiques chez la mère varient entre 0,4 à 0,8 ?g/ml. Après bloc du plexus brachial réalisé avec 150 mg de bupivacaïne la concentration plasmatique maximale est obtenue en 15 à 20 minutes et atteint de l'ordre de 1,50 à 1,70 ?g/ml. Les concentrations plasmatiques auxquelles peuvent apparaître les premiers signes de toxicité neurologique et cardiaque est de 1,6 ?g/ ml.
Ce produit peut altérer les capacités de réactions pour la conduite de véhicule ou l'utilisation de machines.
Durée de conservation : 3 ans. Pas de précautions particulières de conservation.
En l'absence d'études de compatibilité, ce médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments.
ANANVIN
Equivalences
Trouvée(s) : 2
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