AVLOCARDYL® LP 160 mg gél Boîte de 90
propranolol- Synthèse
- Indications
- Posologie et mode d'emploi
- Effets indésirables
- Contres indications
- Mise en garde et précaution
- Interactions médicamenteuses
- Fertilité / grossesse / allaitement
- Surdosage
- Pharmacodynamique
- Pharmacocinétique
- Modalités de conservation
- Autres formes et présentations
- Equivalents ATC
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Forme galénique / Dosage : Gélule à libération prolongée 160 mg Excipients : vaseline, polyisobutène perhydrogéné (Parleam), sesquioléate de sorbitan (Arlacel 83), silice colloïdale anhydre, eau purifiée. Conservateurs : parahydroxybenzoate de méthyle sodé (E 219), parahydroxybenzoate de propyle sodé (E 217). Enveloppe : gélatine, Famille ATC : BETA-BLOQUANTS Classe ATC : BETA-BLOQUANTS Sous classe ATC : BETA-BLOQUANTS NON SELECTIFS Conditions de prescription : LISTE I Laboratoire : ASTRAZENECA UK Ltd Prix public (FCFA) : 6125 |
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propranolol 40 mg et propranolol LP 160 mg : • Hypertension artérielle.• Prophylaxie des crises d'angor d'effort.• Traitement au long cours après infarctus du myocarde.• Traitement de certains troubles du rythme : supraventriculaires (tachycardies, flutters et fibrillations auriculaires, tachycardies jonctionnelles) ou ventriculaires (extrasystoles ventriculaires, tachycardies ventriculaires).• Manifestations cardiovasculaires des hyperthyroïdies et intolérance aux traitements substitutifs des hypothyroïdies.• Signes fonctionnels de la cardiomyopathie obstructive.• Prévention des hémorragies digestives par rupture de varices oesophagiennes (prévention primaire) et de leur récidive (prévention secondaire) chez les patients atteints de cirrhose : la prévention d'une première rupture de varice oesophagienne est limitée aux patients ayant une hypertension portale, chez lesquels l'examen endoscopique révèle des varices oesophagiennes de tailles intermédiaire ou volumineuse (stade II ou III).propranolol 40 mg : • Traitement de fond de la migraine et des algies de la face.• Tremblements, en particulier essentiels.• Manifestations fonctionnelles cardiaques à type de tachycardie et de palpitations au cours de situations émotionnelles transitoires.propranolol LP 160 mg : • Traitement de fond de la migraine. |
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Les effets indésirables suivants, présentés par fréquence et classe organe, ont été rapportés :Fréquent (1 à 9,9 %) : • Général : asthénie.• Affections cardiovasculaires : bradycardie, refroidissement des extrémités, syndrome de Raynaud.• Troubles du système nerveux central : insomnie, cauchemars.Peu fréquent (0,1 à 0,9 %) : • Troubles digestifs : gastralgies, nausées, vomissements, diarrhées.Rare (0,01 à 0,09 %) : • Général : sensations vertigineuses.• Système hématopoïétique : thrombocytopénie.• Affections cardiovasculaires : insuffisance cardiaque, ralentissement de la conduction auriculoventriculaire ou intensification d'un bloc auriculoventriculaire existant, hypotension orthostatique pouvant être associée à une syncope, aggravation d'une claudication intermittente existante.• Troubles du système nerveux central : hallucinations, psychoses, modifications de l'humeur, confusion, impuissance.• Système cutané : purpura, alopécie, éruptions psoriasiformes, exacerbation d'un psoriasis, rash cutané.• Troubles neurologiques : paresthésies.• Vision : sécheresse oculaire, perturbation de la vision.• Système respiratoire : un bronchospasme peut survenir chez les patients présentant un asthme ou des antécédents d'asthme, avec parfois une issue fatale.Très rare (< 0,01 %) : • Système endocrinien : hypoglycémie chez les sujets à risque (cf Mises en garde et Précautions d'emploi).• Au niveau biologique : on a pu observer dans de rares cas l'apparition d'anticorps antinucléaires ne s'accompagnant qu'exceptionnellement de manifestations cliniques à type de syndrome lupique et cédant à l'arrêt du traitement.• Système nerveux : des cas isolés de myasthénie ou d'exacerbation ont été rapportés.Fréquence inconnue notamment chez les enfants et adolescents (propranolol 40 mg) : • Hypoglycémie et crises convulsives liées à l'hypoglycémie. |
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Absolues : • Bronchopneumopathie chronique obstructive et asthme : les bêtabloquants non sélectifs sont formellement contre-indiqués chez les asthmatiques (même si l'asthme est ancien et non actuellement symptomatique, quelle que soit la posologie).• Insuffisance cardiaque non contrôlée par le traitement.• Choc cardiogénique.• Blocs auriculoventriculaires des 2e et 3e degrés non appareillés.• Angor de Prinzmetal.• Maladie du sinus (y compris bloc sino-auriculaire).• Bradycardie (< 45-50 battements par minute).• Phénomène de Raynaud et troubles artériels périphériques.• Phéochromocytome non traité.• Hypotension artérielle.• Hypersensibilité au propranolol.• Antécédent de réaction anaphylactique.• Dans le cadre de la prévention primaire et secondaire des hémorragies digestives chez le cirrhotique : insuffisance hépatique évoluée avec hyperbilirubinémie, ascite massive, encéphalopathie hépatique.• Prédisposition à l'hypoglycémie (comme après un jeûne ou en cas d'anomalie de réponse aux hypoglycémies).Relatives : • Allaitement. |
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Mises en garde :________________________________________Ne jamais interrompre brutalement le traitement chez les angineux ; l'arrêt brusque peut entraîner des troubles du rythme graves, un infarctus du myocarde ou une mort subite. ________________________________________En cas d'hémorragie digestive, les risques de défaillance circulatoire peuvent être majorés par la prise de propranolol. Interactions médicamenteuses : l'association du propranolol avec les antagonistes du calcium (diltiazem, vérapamil, bépridil) est déconseillée (cf Interactions). Précautions d'emploi :Arrêt du traitement : Le traitement ne doit pas être interrompu brutalement, en particulier chez les patients présentant une cardiopathie ischémique. La posologie doit être diminuée progressivement, c'est-à-dire sur une à deux semaines, en utilisant la forme conventionnelle dosée à 40 mg et en commençant en même temps, si nécessaire, le traitement substitutif, pour éviter une aggravation de l'angor. Insuffisance cardiaque : Chez l'insuffisant cardiaque contrôlé par le traitement et en cas de nécessité, le propranolol sera administré à très faibles doses progressivement croissantes et sous surveillance médicale stricte. Initier le traitement en utilisant le comprimé dosé à 40 mg. Bradycardie : Si la fréquence s'abaisse au-dessous de 50-55 pulsations par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, la posologie doit être diminuée. Bloc auriculoventriculaire du premier degré : Étant donné leur effet dromotrope négatif, les bêtabloquants doivent être administrés avec prudence aux patients présentant un bloc auriculoventriculaire du premier degré. Phéochromocytome : L'utilisation des bêtabloquants dans le traitement de l'hypertension due au phéochromocytome traité nécessite une surveillance étroite de la pression artérielle. Sujet âgé : Le respect absolu des contre-indications est impératif. On veillera à initier le traitement par une posologie faible et à assurer une surveillance étroite. Insuffisances rénale ou hépatique : Ces deux situations nécessitent la prudence dans l'institution de la posologie initiale : utiliser alors la forme conventionnelle dosée à 40 mg. Sujet diabétique : Prévenir le malade et renforcer en début de traitement l'autosurveillance glycémique. Les signes annonciateurs d'une hypoglycémie peuvent être masqués, en particulier tachycardie, palpitations et sueurs. Hypoglycémie : Le propranolol s'oppose à la réponse des catécholamines endogènes permettant de corriger une hypoglycémie. De plus, il masque les signes adrénergiques annonciateurs d'hypoglycémie. Il peut donc aggraver les hypoglycémies survenant dans des situations à risque, telles que : le nouveau-né, l'enfant, le sujet âgé, le patient hémodialysé, le patient traité par antidiabétique hypoglycémiant, l'insuffisant hépatique, le jeûne, ainsi qu'en cas de surdosage. Ces hypoglycémies associées à la prise de propranolol ont pu se présenter exceptionnellement sous forme de crise convulsive et/ou de coma. Psoriasis : Des aggravations de la maladie ayant été rapportées sous bêtabloquants, l'indication mérite d'être pesée. Réactions allergiques : Chez les patients susceptibles de faire une réaction anaphylactique sévère, quelle qu'en soit l'origine, en particulier avec des produits de contraste iodés ou la floctafénine (cf Interactions) ou au cours de traitements désensibilisants, le traitement bêtabloquant peut entraîner une aggravation de la réaction et une résistance à son traitement par l'adrénaline aux posologies habituelles. Anesthésie générale : Les bêtabloquants vont entraîner une atténuation de la tachycardie réflexe et une augmentation du risque d'hypotension. La poursuite du traitement par bêtabloquant diminue le risque d'arythmie, d'ischémie myocardique et de poussées hypertensives. Il convient de prévenir l'anesthésiste que le patient est traité par un bêtabloquant. Si l'arrêt du traitement est jugé nécessaire, une suspension de 48 heures peut être considérée comme suffisante pour permettre la réapparition de la sensibilité aux catécholamines. Dans certains cas, le traitement bêtabloquant ne peut être interrompu : • Chez les malades atteints d'insuffisance coronarienne, il est souhaitable de poursuivre le traitement jusqu'à l'intervention, étant donné le risque lié à l'arrêt brutal des bêtabloquants.• En cas d'urgence ou d'impossibilité d'arrêt, le patient doit être protégé d'une prédominance vagale par une prémédication suffisante d'atropine renouvelée selon les besoins. L'anesthésie devra faire appel à des produits aussi peu dépresseurs myocardiques que possible et les pertes sanguines devront être compensées.Le risque anaphylactique devra être pris en compte. Thyrotoxicose : Les bêtabloquants sont susceptibles d'en masquer les signes cardiovasculaires. Sportifs : L'attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage. Hémorragie digestive du cirrhotique : Il est indispensable de surveiller régulièrement la numération globulaire, l'hématocrite et le taux d'hémoglobine afin de dépister d'éventuels saignements occultes. |
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Interactions médicamenteuses :De nombreux médicaments peuvent entraîner une bradycardie. C'est le cas des anti-arythmiques de la classe Ia, des bêtabloquants, de certains anti-arythmiques de classe III, de certains antagonistes du calcium et des anticholinestérasiques, de la pilocarpine.Déconseillées :Cf Mises en garde et Précautions d'emploi.• Bépridil : troubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculoventriculaire, et risque majoré de troubles du rythme ventriculaire (torsades de pointes) ainsi que de défaillance cardiaque. Une telle association ne doit se faire que sous surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé ou au début de traitement.• Diltiazem et vérapamil : troubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculoventriculaire, et défaillance cardiaque. Une telle association ne doit se faire que sous surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé ou en début de traitement.• Fingolimod : potentialisation des effets bradycardisants pouvant avoir des conséquences fatales. Les bêtabloquants sont d'autant plus à risque qu'ils empêchent les mécanismes de compensation adrénergique. Surveillance clinique et ECG continu pendant les 24 heures suivant la première dose.Nécessitant des précautions d'emploi :• Amiodarone : troubles de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs). Surveillance clinique et ECG.• Anesthésiques volatils halogénés : réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêtabloquants. L'inhibition bêta-adrénergique peut être levée durant l'intervention par les bêtamimétiques. En règle générale, ne pas arrêter le traitement bêtabloquant et, de toute façon, éviter l'arrêt brutal. Informer l'anesthésiste de ce traitement.• Antihypertenseurs centraux : augmentation importante de la pression artérielle en cas d'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central. Éviter l'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central. Surveillance clinique.• Antiarythmiques de classe I (sauf lidocaïne) : troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs). Surveillance clinique et ECG.• Baclofène : majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique. Surveillance de la pression artérielle et adaptation posologique de l'antihypertenseur si nécessaire.• Ergotamine : ergotisme : quelques cas de spasmes artériels avec ischémie des extrémités ont été observés (addition d'effets vasculaires). Surveillance clinique renforcée, en particulier pendant les premières semaines de l'association.• Fluvoxamine : augmentation des concentrations plasmatiques de propranolol par inhibition de son métabolisme hépatique, avec majoration de l'activité et des effets indésirables, par exemple : bradycardie importante. Surveillance clinique accrue et, si besoin, adaptation de la posologie du propranolol pendant le traitement par la fluvoxamine et après son arrêt.• Insuline, sulfamides hypoglycémiants : tous les bêtabloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : palpitations et tachycardie. Prévenir le malade et renforcer, surtout en début de traitement, l'autosurveillance glycémique.• Lidocaïne (avec la lidocaïne utilisée par voie IV) : augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne avec possibilité d'effets indésirables neurologiques et cardiaques (diminution de la clairance hépatique de la lidocaïne). Surveillance clinique, ECG et, éventuellement, contrôle des concentrations plasmatiques de lidocaïne pendant l'association et après l'arrêt du bêtabloquant. Adaptation, si besoin, de la posologie de la lidocaïne.• Médicaments donnant des torsades de pointes (sauf sultopride) : antiarythmiques de la classe Ia (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) ; antiarythmiques de la classe III (amiodarone, dofétilide, ibutilide, sotalol) ; certains neuroleptiques phénothiaziniques (chlorpromazine, cyamémazine, lévomépromazine, thioridazine), benzamides (amisulpride, sulpiride, tiapride), butyrophénones (dropéridol, halopéridol), autres neuroleptiques (pimozide) ; autres (cisapride, diphémanil, érythromycine IV, halofantrine, méthadone, mizolastine, moxifloxacine, pentamidine, spiramycine IV, vincamine IV, luméfantrine, véralipride) : risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Surveillance clinique et électrocardiographique.• Propafénone : troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs). Surveillance clinique et ECG.• Rizatriptan : augmentation des concentrations plasmatiques de rizatriptan par diminution de son métabolisme hépatique par le propranolol. Diminuer la posologie de rizatriptan de moitié en cas de traitement par le propranolol.• Glinides : tous les bêtabloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : palpitations et tachycardie. Prévenir le patient et renforcer, surtout en début de traitement, l'autosurveillance glycémique.A prendre en compte : • Anti-inflammatoires non stéroïdiens : réduction de l'effet antihypertenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les anti-inflammatoires non stéroïdiens et rétention hydrosodée avec les anti-inflammatoires non stéroïdiens pyrazolés).• Alphabloquants à visée urologique : majoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique majoré.• Amifostine, antidépresseurs imipraminiques, dérivés nitrés et apparentés : majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.• Antihypertenseurs alphabloquants : majoration de l'effet hypotenseur. Risque majoré d'hypotension orthostatique.• Autres bradycardisants : risque de bradycardie excessive (addition des effets).• Dihydropyridines : hypotension, défaillance cardiaque chez les patients en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée (addition des effets inotropes négatifs). Le bêtabloquant peut, par ailleurs, minimiser la réaction sympathique réflexe mise en jeu en cas de répercussion hémodynamique excessive.• Dipyridamole (avec le dipyridamole IV) : majoration de l'effet antihypertenseur.• Neuroleptiques : effet vasodilatateur et risques d'hypotension, notamment orthostatique (effet additif). Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.• Phénobarbital (par extrapolation, primidone) : diminution des concentrations plasmatiques du propranolol avec réduction de ses effets cliniques (augmentation de son métabolisme hépatique).• Pilocarpine : risque de bradycardie excessive (addition des effets bradycardisants).• Rifampicine : diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité du bêtabloquant (augmentation de son métabolisme hépatique). |
| Grossesse :Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces. En clinique, aucun effet tératogène n'a été rapporté à ce jour et les résultats d'études prospectives contrôlées avec quelques bêtabloquants n'ont pas fait état de malformations à la naissance. Chez le nouveau-né de mère traitée, l'action bêtabloquante persiste plusieurs jours après la naissance et peut se traduire par une bradycardie, une détresse respiratoire, une hypoglycémie ; mais le plus souvent, cette rémanence est sans conséquence clinique. Il peut néanmoins survenir, par réduction des réactions cardiovasculaires de compensation, une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation en soins intensifs (cf Surdosage), tout en évitant les solutés de remplissage (risque d'OAP). En conséquence, ce médicament, dans les conditions normales d'utilisation, peut être prescrit pendant la grossesse, si besoin. En cas de traitement jusqu'à l'accouchement, une surveillance attentive du nouveau-né (fréquence cardiaque et glycémie pendant les 3 à 5 premiers jours de vie) est recommandée. Allaitement :Les bêtabloquants sont excrétés dans le lait (cf Pharmacocinétique). La survenue d'hypoglycémie et de bradycardie a été décrite pour certains bêtabloquants peu liés aux protéines plasmatiques. En conséquence, l'allaitement est déconseillé en cas de nécessité de traitement. |
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En cas de bradycardie ou de baisse tensionnelle excessive, on aura recours à l'administration par voie veineuse : • d'atropine, 1 à 2 mg en bolus ;• de glucagon à la dose de 10 mg en bolus lent, suivi, si nécessaire, d'une perfusion de 1 à 10 mg par heure ;• puis, si nécessaire, soit d'isoprénaline en injection lente à la dose de 15 à 85 µg (l'injection sera éventuellement renouvelée, la quantité totale à administrer ne devant pas dépasser 300 µg), soit de dobutamine 2,5 à 10 µg/kg/min.En cas de décompensation cardiaque chez le nouveau-né de mère traitée par bêtabloquant : • glucagon sur la base de 0,3 mg/kg,• hospitalisation en soins intensifs,• isoprénaline et dobutamine : les posologies, en général élevées, et le traitement prolongé nécessitent une surveillance spécialisée. |
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Bêtabloquant (C : système cardiovasculaire). Le propranolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques : • l'absence d'activité bêtabloquante bêta-1 cardiosélective,• un effet antiarythmique,• l'absence de pouvoir agoniste partiel (ou d'activité sympathomimétique intrinsèque).Le propranolol diminue le risque de récidive de l'infarctus du myocarde et la mortalité, particulièrement la mort subite. |
| Comprimé à 40 mg (libération conventionnelle) : Relation concentration-activité : Le blocage de l'effet du sympathique à l'effort (inhibition de la tachycardie) est obtenu avec des concentrations plasmatiques comprises entre 8 et 100 µg/l (concentrations inhibitrices : CI 50 = 8 µg/l ; CI 100 = 100 µg/l). En tenant compte de la variabilité interindividuelle élevée des concentrations, un pic plasmatique de 100 µg/l est obtenu avec 1 à 4 mg/kg/jour chez l'adulte (ou, mieux, 40 à 160 mg/m2 de surface corporelle). Pharmacocinétique : L'absorption est rapide et complète, mais le propranolol subit un effet de premier passage hépatique important. La concentration maximale est obtenue en 1 à 2 heures environ après l'administration orale. Le propranolol est lié à plus de 90 % aux protéines plasmatiques. La demi-vie d'élimination plasmatique est d'environ 3 heures. Le volume de distribution est de 300 l/1,73 m2, avec des concentrations élevées dans le foie et le système nerveux central. La clairance totale est de 900 à 1200 ml/min/1,73 m2, la clairance hépatique étant de 800 à 900 ml/min. Gélule à libération prolongée à 160 mg : La formulation galénique en sphéroïdes chronodialysants allonge de façon très importante le temps d'absorption du propranolol sans modifier ses paramètres d'élimination. Les concentrations plasmatiques maximales sont identiques à celles obtenues avec un comprimé classique à 40 mg. 24 heures après la prise d'une gélule, les concentrations plasmatiques sont encore sensiblement égales à la moitié des concentrations maximales (alors qu'elles ne sont plus que de 1/16e lors de la prise du propranolol en comprimés classiques). Le temps pour atteindre le plateau de concentrations plasmatiques maximales est d'environ 7 heures. La demi-vie apparente d'élimination est de 12 heures. Cette formulation convient bien au propranolol qui n'est pas absorbé au niveau de l'estomac, mais sur tout l'intestin, y compris le rectum. Elle permet d'assurer un taux sanguin efficace pendant 24 heures en écrêtant les pics de concentration observés avec des comprimés classiques fortement dosés. Comprimé à 40 mg et gélule LP à 160 mg : Métabolisme : Le propranolol est métabolisé dans le foie, notamment en 4-hydroxypropranolol, métabolite doté également de propriétés bêtabloquantes. Les métabolites sont éliminés par le rein, sous forme glycuroconjuguée, de même qu'une faible fraction de la molécule mère, inchangée (3-4 %) ou glycuroconjuguée (15-20 %). L'élimination du propranolol et de ses métabolites est complète en 48 heures. La dialysance en épuration extrarénale est d'environ 20 ml/min pour un débit de 250 ml/min. Le propranolol passe la barrière placentaire et se retrouve dans le cordon (concentration : environ 1,5 fois celle du sang maternel). La concentration dans le lait maternel est environ moitié de celle du sang. La quantité absorbée par le nourrisson serait ainsi inférieure à 1 % de la dose thérapeutique. |
| Comprimé : A conserver à une température ne dépassant pas 30 °C. Gélule : A conserver à une température inférieure à 25 °C. |
Forme galénique / Dosage : Gélule à libération prolongée 160 mg
Excipients : vaseline, polyisobutène perhydrogéné (Parleam), sesquioléate de sorbitan (Arlacel 83), silice colloïdale anhydre, eau purifiée. Conservateurs : parahydroxybenzoate de méthyle sodé (E 219), parahydroxybenzoate de propyle sodé (E 217). Enveloppe : gélatine,
Quantité par unité : Boîte de 90
Famille ATC : BETA-BLOQUANTS
Classe ATC : BETA-BLOQUANTS
Sous classe ATC : BETA-BLOQUANTS NON SELECTIFS
Conditions de prescription : LISTE I
Laboratoire : ASTRAZENECA UK Ltd
Prix public (FCFA) : 6125
propranolol 40 mg et propranolol LP 160 mg :
• Hypertension artérielle.• Prophylaxie des crises d'angor d'effort.• Traitement au long cours après infarctus du myocarde.• Traitement de certains troubles du rythme : supraventriculaires (tachycardies, flutters et fibrillations auriculaires, tachycardies jonctionnelles) ou ventriculaires (extrasystoles ventriculaires, tachycardies ventriculaires).• Manifestations cardiovasculaires des hyperthyroïdies et intolérance aux traitements substitutifs des hypothyroïdies.• Signes fonctionnels de la cardiomyopathie obstructive.• Prévention des hémorragies digestives par rupture de varices oesophagiennes (prévention primaire) et de leur récidive (prévention secondaire) chez les patients atteints de cirrhose : la prévention d'une première rupture de varice oesophagienne est limitée aux patients ayant une hypertension portale, chez lesquels l'examen endoscopique révèle des varices oesophagiennes de tailles intermédiaire ou volumineuse (stade II ou III).propranolol 40 mg :
• Traitement de fond de la migraine et des algies de la face.• Tremblements, en particulier essentiels.• Manifestations fonctionnelles cardiaques à type de tachycardie et de palpitations au cours de situations émotionnelles transitoires.propranolol LP 160 mg :
• Traitement de fond de la migraine.
• Hypertension artérielle.• Prophylaxie des crises d'angor d'effort.• Traitement au long cours après infarctus du myocarde.• Traitement de certains troubles du rythme : supraventriculaires (tachycardies, flutters et fibrillations auriculaires, tachycardies jonctionnelles) ou ventriculaires (extrasystoles ventriculaires, tachycardies ventriculaires).• Manifestations cardiovasculaires des hyperthyroïdies et intolérance aux traitements substitutifs des hypothyroïdies.• Signes fonctionnels de la cardiomyopathie obstructive.• Prévention des hémorragies digestives par rupture de varices oesophagiennes (prévention primaire) et de leur récidive (prévention secondaire) chez les patients atteints de cirrhose : la prévention d'une première rupture de varice oesophagienne est limitée aux patients ayant une hypertension portale, chez lesquels l'examen endoscopique révèle des varices oesophagiennes de tailles intermédiaire ou volumineuse (stade II ou III).propranolol 40 mg :
• Traitement de fond de la migraine et des algies de la face.• Tremblements, en particulier essentiels.• Manifestations fonctionnelles cardiaques à type de tachycardie et de palpitations au cours de situations émotionnelles transitoires.propranolol LP 160 mg :
• Traitement de fond de la migraine.
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Les effets indésirables suivants, présentés par fréquence et classe organe, ont été rapportés :Fréquent (1 à 9,9 %) :
• Général : asthénie.• Affections cardiovasculaires : bradycardie, refroidissement des extrémités, syndrome de Raynaud.• Troubles du système nerveux central : insomnie, cauchemars.Peu fréquent (0,1 à 0,9 %) :
• Troubles digestifs : gastralgies, nausées, vomissements, diarrhées.Rare (0,01 à 0,09 %) :
• Général : sensations vertigineuses.• Système hématopoïétique : thrombocytopénie.• Affections cardiovasculaires : insuffisance cardiaque, ralentissement de la conduction auriculoventriculaire ou intensification d'un bloc auriculoventriculaire existant, hypotension orthostatique pouvant être associée à une syncope, aggravation d'une claudication intermittente existante.• Troubles du système nerveux central : hallucinations, psychoses, modifications de l'humeur, confusion, impuissance.• Système cutané : purpura, alopécie, éruptions psoriasiformes, exacerbation d'un psoriasis, rash cutané.• Troubles neurologiques : paresthésies.• Vision : sécheresse oculaire, perturbation de la vision.• Système respiratoire : un bronchospasme peut survenir chez les patients présentant un asthme ou des antécédents d'asthme, avec parfois une issue fatale.Très rare (< 0,01 %) :
• Système endocrinien : hypoglycémie chez les sujets à risque (cf Mises en garde et Précautions d'emploi).• Au niveau biologique : on a pu observer dans de rares cas l'apparition d'anticorps antinucléaires ne s'accompagnant qu'exceptionnellement de manifestations cliniques à type de syndrome lupique et cédant à l'arrêt du traitement.• Système nerveux : des cas isolés de myasthénie ou d'exacerbation ont été rapportés.Fréquence inconnue notamment chez les enfants et adolescents (propranolol 40 mg) :
• Hypoglycémie et crises convulsives liées à l'hypoglycémie.
• Général : asthénie.• Affections cardiovasculaires : bradycardie, refroidissement des extrémités, syndrome de Raynaud.• Troubles du système nerveux central : insomnie, cauchemars.Peu fréquent (0,1 à 0,9 %) :
• Troubles digestifs : gastralgies, nausées, vomissements, diarrhées.Rare (0,01 à 0,09 %) :
• Général : sensations vertigineuses.• Système hématopoïétique : thrombocytopénie.• Affections cardiovasculaires : insuffisance cardiaque, ralentissement de la conduction auriculoventriculaire ou intensification d'un bloc auriculoventriculaire existant, hypotension orthostatique pouvant être associée à une syncope, aggravation d'une claudication intermittente existante.• Troubles du système nerveux central : hallucinations, psychoses, modifications de l'humeur, confusion, impuissance.• Système cutané : purpura, alopécie, éruptions psoriasiformes, exacerbation d'un psoriasis, rash cutané.• Troubles neurologiques : paresthésies.• Vision : sécheresse oculaire, perturbation de la vision.• Système respiratoire : un bronchospasme peut survenir chez les patients présentant un asthme ou des antécédents d'asthme, avec parfois une issue fatale.Très rare (< 0,01 %) :
• Système endocrinien : hypoglycémie chez les sujets à risque (cf Mises en garde et Précautions d'emploi).• Au niveau biologique : on a pu observer dans de rares cas l'apparition d'anticorps antinucléaires ne s'accompagnant qu'exceptionnellement de manifestations cliniques à type de syndrome lupique et cédant à l'arrêt du traitement.• Système nerveux : des cas isolés de myasthénie ou d'exacerbation ont été rapportés.Fréquence inconnue notamment chez les enfants et adolescents (propranolol 40 mg) :
• Hypoglycémie et crises convulsives liées à l'hypoglycémie.
Absolues :
• Bronchopneumopathie chronique obstructive et asthme : les bêtabloquants non sélectifs sont formellement contre-indiqués chez les asthmatiques (même si l'asthme est ancien et non actuellement symptomatique, quelle que soit la posologie).• Insuffisance cardiaque non contrôlée par le traitement.• Choc cardiogénique.• Blocs auriculoventriculaires des 2e et 3e degrés non appareillés.• Angor de Prinzmetal.• Maladie du sinus (y compris bloc sino-auriculaire).• Bradycardie (< 45-50 battements par minute).• Phénomène de Raynaud et troubles artériels périphériques.• Phéochromocytome non traité.• Hypotension artérielle.• Hypersensibilité au propranolol.• Antécédent de réaction anaphylactique.• Dans le cadre de la prévention primaire et secondaire des hémorragies digestives chez le cirrhotique : insuffisance hépatique évoluée avec hyperbilirubinémie, ascite massive, encéphalopathie hépatique.• Prédisposition à l'hypoglycémie (comme après un jeûne ou en cas d'anomalie de réponse aux hypoglycémies).Relatives :
• Allaitement.
• Bronchopneumopathie chronique obstructive et asthme : les bêtabloquants non sélectifs sont formellement contre-indiqués chez les asthmatiques (même si l'asthme est ancien et non actuellement symptomatique, quelle que soit la posologie).• Insuffisance cardiaque non contrôlée par le traitement.• Choc cardiogénique.• Blocs auriculoventriculaires des 2e et 3e degrés non appareillés.• Angor de Prinzmetal.• Maladie du sinus (y compris bloc sino-auriculaire).• Bradycardie (< 45-50 battements par minute).• Phénomène de Raynaud et troubles artériels périphériques.• Phéochromocytome non traité.• Hypotension artérielle.• Hypersensibilité au propranolol.• Antécédent de réaction anaphylactique.• Dans le cadre de la prévention primaire et secondaire des hémorragies digestives chez le cirrhotique : insuffisance hépatique évoluée avec hyperbilirubinémie, ascite massive, encéphalopathie hépatique.• Prédisposition à l'hypoglycémie (comme après un jeûne ou en cas d'anomalie de réponse aux hypoglycémies).Relatives :
• Allaitement.
Mises en garde :________________________________________Ne jamais interrompre brutalement le traitement chez les angineux ; l'arrêt brusque peut entraîner des troubles du rythme graves, un infarctus du myocarde ou une mort subite. ________________________________________En cas d'hémorragie digestive, les risques de défaillance circulatoire peuvent être majorés par la prise de propranolol. Interactions médicamenteuses : l'association du propranolol avec les antagonistes du calcium (diltiazem, vérapamil, bépridil) est déconseillée (cf Interactions). Précautions d'emploi :Arrêt du traitement : Le traitement ne doit pas être interrompu brutalement, en particulier chez les patients présentant une cardiopathie ischémique. La posologie doit être diminuée progressivement, c'est-à-dire sur une à deux semaines, en utilisant la forme conventionnelle dosée à 40 mg et en commençant en même temps, si nécessaire, le traitement substitutif, pour éviter une aggravation de l'angor. Insuffisance cardiaque : Chez l'insuffisant cardiaque contrôlé par le traitement et en cas de nécessité, le propranolol sera administré à très faibles doses progressivement croissantes et sous surveillance médicale stricte. Initier le traitement en utilisant le comprimé dosé à 40 mg. Bradycardie : Si la fréquence s'abaisse au-dessous de 50-55 pulsations par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, la posologie doit être diminuée. Bloc auriculoventriculaire du premier degré : Étant donné leur effet dromotrope négatif, les bêtabloquants doivent être administrés avec prudence aux patients présentant un bloc auriculoventriculaire du premier degré. Phéochromocytome : L'utilisation des bêtabloquants dans le traitement de l'hypertension due au phéochromocytome traité nécessite une surveillance étroite de la pression artérielle. Sujet âgé : Le respect absolu des contre-indications est impératif. On veillera à initier le traitement par une posologie faible et à assurer une surveillance étroite. Insuffisances rénale ou hépatique : Ces deux situations nécessitent la prudence dans l'institution de la posologie initiale : utiliser alors la forme conventionnelle dosée à 40 mg. Sujet diabétique : Prévenir le malade et renforcer en début de traitement l'autosurveillance glycémique. Les signes annonciateurs d'une hypoglycémie peuvent être masqués, en particulier tachycardie, palpitations et sueurs. Hypoglycémie : Le propranolol s'oppose à la réponse des catécholamines endogènes permettant de corriger une hypoglycémie. De plus, il masque les signes adrénergiques annonciateurs d'hypoglycémie. Il peut donc aggraver les hypoglycémies survenant dans des situations à risque, telles que : le nouveau-né, l'enfant, le sujet âgé, le patient hémodialysé, le patient traité par antidiabétique hypoglycémiant, l'insuffisant hépatique, le jeûne, ainsi qu'en cas de surdosage. Ces hypoglycémies associées à la prise de propranolol ont pu se présenter exceptionnellement sous forme de crise convulsive et/ou de coma. Psoriasis : Des aggravations de la maladie ayant été rapportées sous bêtabloquants, l'indication mérite d'être pesée. Réactions allergiques : Chez les patients susceptibles de faire une réaction anaphylactique sévère, quelle qu'en soit l'origine, en particulier avec des produits de contraste iodés ou la floctafénine (cf Interactions) ou au cours de traitements désensibilisants, le traitement bêtabloquant peut entraîner une aggravation de la réaction et une résistance à son traitement par l'adrénaline aux posologies habituelles. Anesthésie générale : Les bêtabloquants vont entraîner une atténuation de la tachycardie réflexe et une augmentation du risque d'hypotension. La poursuite du traitement par bêtabloquant diminue le risque d'arythmie, d'ischémie myocardique et de poussées hypertensives. Il convient de prévenir l'anesthésiste que le patient est traité par un bêtabloquant. Si l'arrêt du traitement est jugé nécessaire, une suspension de 48 heures peut être considérée comme suffisante pour permettre la réapparition de la sensibilité aux catécholamines. Dans certains cas, le traitement bêtabloquant ne peut être interrompu :
• Chez les malades atteints d'insuffisance coronarienne, il est souhaitable de poursuivre le traitement jusqu'à l'intervention, étant donné le risque lié à l'arrêt brutal des bêtabloquants.• En cas d'urgence ou d'impossibilité d'arrêt, le patient doit être protégé d'une prédominance vagale par une prémédication suffisante d'atropine renouvelée selon les besoins. L'anesthésie devra faire appel à des produits aussi peu dépresseurs myocardiques que possible et les pertes sanguines devront être compensées.Le risque anaphylactique devra être pris en compte. Thyrotoxicose : Les bêtabloquants sont susceptibles d'en masquer les signes cardiovasculaires. Sportifs : L'attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage. Hémorragie digestive du cirrhotique : Il est indispensable de surveiller régulièrement la numération globulaire, l'hématocrite et le taux d'hémoglobine afin de dépister d'éventuels saignements occultes.
• Chez les malades atteints d'insuffisance coronarienne, il est souhaitable de poursuivre le traitement jusqu'à l'intervention, étant donné le risque lié à l'arrêt brutal des bêtabloquants.• En cas d'urgence ou d'impossibilité d'arrêt, le patient doit être protégé d'une prédominance vagale par une prémédication suffisante d'atropine renouvelée selon les besoins. L'anesthésie devra faire appel à des produits aussi peu dépresseurs myocardiques que possible et les pertes sanguines devront être compensées.Le risque anaphylactique devra être pris en compte. Thyrotoxicose : Les bêtabloquants sont susceptibles d'en masquer les signes cardiovasculaires. Sportifs : L'attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage. Hémorragie digestive du cirrhotique : Il est indispensable de surveiller régulièrement la numération globulaire, l'hématocrite et le taux d'hémoglobine afin de dépister d'éventuels saignements occultes.
Interactions médicamenteuses :De nombreux médicaments peuvent entraîner une bradycardie. C'est le cas des anti-arythmiques de la classe Ia, des bêtabloquants, de certains anti-arythmiques de classe III, de certains antagonistes du calcium et des anticholinestérasiques, de la pilocarpine.Déconseillées :Cf Mises en garde et Précautions d'emploi.• Bépridil : troubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculoventriculaire, et risque majoré de troubles du rythme ventriculaire (torsades de pointes) ainsi que de défaillance cardiaque. Une telle association ne doit se faire que sous surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé ou au début de traitement.• Diltiazem et vérapamil : troubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculoventriculaire, et défaillance cardiaque. Une telle association ne doit se faire que sous surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé ou en début de traitement.• Fingolimod : potentialisation des effets bradycardisants pouvant avoir des conséquences fatales. Les bêtabloquants sont d'autant plus à risque qu'ils empêchent les mécanismes de compensation adrénergique. Surveillance clinique et ECG continu pendant les 24 heures suivant la première dose.Nécessitant des précautions d'emploi :• Amiodarone : troubles de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs). Surveillance clinique et ECG.• Anesthésiques volatils halogénés : réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêtabloquants. L'inhibition bêta-adrénergique peut être levée durant l'intervention par les bêtamimétiques. En règle générale, ne pas arrêter le traitement bêtabloquant et, de toute façon, éviter l'arrêt brutal. Informer l'anesthésiste de ce traitement.• Antihypertenseurs centraux : augmentation importante de la pression artérielle en cas d'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central. Éviter l'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central. Surveillance clinique.• Antiarythmiques de classe I (sauf lidocaïne) : troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs). Surveillance clinique et ECG.• Baclofène : majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique. Surveillance de la pression artérielle et adaptation posologique de l'antihypertenseur si nécessaire.• Ergotamine : ergotisme : quelques cas de spasmes artériels avec ischémie des extrémités ont été observés (addition d'effets vasculaires). Surveillance clinique renforcée, en particulier pendant les premières semaines de l'association.• Fluvoxamine : augmentation des concentrations plasmatiques de propranolol par inhibition de son métabolisme hépatique, avec majoration de l'activité et des effets indésirables, par exemple : bradycardie importante. Surveillance clinique accrue et, si besoin, adaptation de la posologie du propranolol pendant le traitement par la fluvoxamine et après son arrêt.• Insuline, sulfamides hypoglycémiants : tous les bêtabloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : palpitations et tachycardie. Prévenir le malade et renforcer, surtout en début de traitement, l'autosurveillance glycémique.• Lidocaïne (avec la lidocaïne utilisée par voie IV) : augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne avec possibilité d'effets indésirables neurologiques et cardiaques (diminution de la clairance hépatique de la lidocaïne). Surveillance clinique, ECG et, éventuellement, contrôle des concentrations plasmatiques de lidocaïne pendant l'association et après l'arrêt du bêtabloquant. Adaptation, si besoin, de la posologie de la lidocaïne.• Médicaments donnant des torsades de pointes (sauf sultopride) : antiarythmiques de la classe Ia (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) ; antiarythmiques de la classe III (amiodarone, dofétilide, ibutilide, sotalol) ; certains neuroleptiques phénothiaziniques (chlorpromazine, cyamémazine, lévomépromazine, thioridazine), benzamides (amisulpride, sulpiride, tiapride), butyrophénones (dropéridol, halopéridol), autres neuroleptiques (pimozide) ; autres (cisapride, diphémanil, érythromycine IV, halofantrine, méthadone, mizolastine, moxifloxacine, pentamidine, spiramycine IV, vincamine IV, luméfantrine, véralipride) : risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Surveillance clinique et électrocardiographique.• Propafénone : troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs). Surveillance clinique et ECG.• Rizatriptan : augmentation des concentrations plasmatiques de rizatriptan par diminution de son métabolisme hépatique par le propranolol. Diminuer la posologie de rizatriptan de moitié en cas de traitement par le propranolol.• Glinides : tous les bêtabloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : palpitations et tachycardie. Prévenir le patient et renforcer, surtout en début de traitement, l'autosurveillance glycémique.A prendre en compte :
• Anti-inflammatoires non stéroïdiens : réduction de l'effet antihypertenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les anti-inflammatoires non stéroïdiens et rétention hydrosodée avec les anti-inflammatoires non stéroïdiens pyrazolés).• Alphabloquants à visée urologique : majoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique majoré.• Amifostine, antidépresseurs imipraminiques, dérivés nitrés et apparentés : majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.• Antihypertenseurs alphabloquants : majoration de l'effet hypotenseur. Risque majoré d'hypotension orthostatique.• Autres bradycardisants : risque de bradycardie excessive (addition des effets).• Dihydropyridines : hypotension, défaillance cardiaque chez les patients en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée (addition des effets inotropes négatifs). Le bêtabloquant peut, par ailleurs, minimiser la réaction sympathique réflexe mise en jeu en cas de répercussion hémodynamique excessive.• Dipyridamole (avec le dipyridamole IV) : majoration de l'effet antihypertenseur.• Neuroleptiques : effet vasodilatateur et risques d'hypotension, notamment orthostatique (effet additif). Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.• Phénobarbital (par extrapolation, primidone) : diminution des concentrations plasmatiques du propranolol avec réduction de ses effets cliniques (augmentation de son métabolisme hépatique).• Pilocarpine : risque de bradycardie excessive (addition des effets bradycardisants).• Rifampicine : diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité du bêtabloquant (augmentation de son métabolisme hépatique).
• Anti-inflammatoires non stéroïdiens : réduction de l'effet antihypertenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les anti-inflammatoires non stéroïdiens et rétention hydrosodée avec les anti-inflammatoires non stéroïdiens pyrazolés).• Alphabloquants à visée urologique : majoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique majoré.• Amifostine, antidépresseurs imipraminiques, dérivés nitrés et apparentés : majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.• Antihypertenseurs alphabloquants : majoration de l'effet hypotenseur. Risque majoré d'hypotension orthostatique.• Autres bradycardisants : risque de bradycardie excessive (addition des effets).• Dihydropyridines : hypotension, défaillance cardiaque chez les patients en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée (addition des effets inotropes négatifs). Le bêtabloquant peut, par ailleurs, minimiser la réaction sympathique réflexe mise en jeu en cas de répercussion hémodynamique excessive.• Dipyridamole (avec le dipyridamole IV) : majoration de l'effet antihypertenseur.• Neuroleptiques : effet vasodilatateur et risques d'hypotension, notamment orthostatique (effet additif). Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.• Phénobarbital (par extrapolation, primidone) : diminution des concentrations plasmatiques du propranolol avec réduction de ses effets cliniques (augmentation de son métabolisme hépatique).• Pilocarpine : risque de bradycardie excessive (addition des effets bradycardisants).• Rifampicine : diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité du bêtabloquant (augmentation de son métabolisme hépatique).
Grossesse :Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces. En clinique, aucun effet tératogène n'a été rapporté à ce jour et les résultats d'études prospectives contrôlées avec quelques bêtabloquants n'ont pas fait état de malformations à la naissance. Chez le nouveau-né de mère traitée, l'action bêtabloquante persiste plusieurs jours après la naissance et peut se traduire par une bradycardie, une détresse respiratoire, une hypoglycémie ; mais le plus souvent, cette rémanence est sans conséquence clinique. Il peut néanmoins survenir, par réduction des réactions cardiovasculaires de compensation, une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation en soins intensifs (cf Surdosage), tout en évitant les solutés de remplissage (risque d'OAP). En conséquence, ce médicament, dans les conditions normales d'utilisation, peut être prescrit pendant la grossesse, si besoin. En cas de traitement jusqu'à l'accouchement, une surveillance attentive du nouveau-né (fréquence cardiaque et glycémie pendant les 3 à 5 premiers jours de vie) est recommandée. Allaitement :Les bêtabloquants sont excrétés dans le lait (cf Pharmacocinétique). La survenue d'hypoglycémie et de bradycardie a été décrite pour certains bêtabloquants peu liés aux protéines plasmatiques. En conséquence, l'allaitement est déconseillé en cas de nécessité de traitement.
En cas de bradycardie ou de baisse tensionnelle excessive, on aura recours à l'administration par voie veineuse :
• d'atropine, 1 à 2 mg en bolus ;• de glucagon à la dose de 10 mg en bolus lent, suivi, si nécessaire, d'une perfusion de 1 à 10 mg par heure ;• puis, si nécessaire, soit d'isoprénaline en injection lente à la dose de 15 à 85 µg (l'injection sera éventuellement renouvelée, la quantité totale à administrer ne devant pas dépasser 300 µg), soit de dobutamine 2,5 à 10 µg/kg/min.En cas de décompensation cardiaque chez le nouveau-né de mère traitée par bêtabloquant :
• glucagon sur la base de 0,3 mg/kg,• hospitalisation en soins intensifs,• isoprénaline et dobutamine : les posologies, en général élevées, et le traitement prolongé nécessitent une surveillance spécialisée.
• d'atropine, 1 à 2 mg en bolus ;• de glucagon à la dose de 10 mg en bolus lent, suivi, si nécessaire, d'une perfusion de 1 à 10 mg par heure ;• puis, si nécessaire, soit d'isoprénaline en injection lente à la dose de 15 à 85 µg (l'injection sera éventuellement renouvelée, la quantité totale à administrer ne devant pas dépasser 300 µg), soit de dobutamine 2,5 à 10 µg/kg/min.En cas de décompensation cardiaque chez le nouveau-né de mère traitée par bêtabloquant :
• glucagon sur la base de 0,3 mg/kg,• hospitalisation en soins intensifs,• isoprénaline et dobutamine : les posologies, en général élevées, et le traitement prolongé nécessitent une surveillance spécialisée.
Bêtabloquant (C : système cardiovasculaire). Le propranolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques :
• l'absence d'activité bêtabloquante bêta-1 cardiosélective,• un effet antiarythmique,• l'absence de pouvoir agoniste partiel (ou d'activité sympathomimétique intrinsèque).Le propranolol diminue le risque de récidive de l'infarctus du myocarde et la mortalité, particulièrement la mort subite.
• l'absence d'activité bêtabloquante bêta-1 cardiosélective,• un effet antiarythmique,• l'absence de pouvoir agoniste partiel (ou d'activité sympathomimétique intrinsèque).Le propranolol diminue le risque de récidive de l'infarctus du myocarde et la mortalité, particulièrement la mort subite.
Comprimé à 40 mg (libération conventionnelle) : Relation concentration-activité : Le blocage de l'effet du sympathique à l'effort (inhibition de la tachycardie) est obtenu avec des concentrations plasmatiques comprises entre 8 et 100 µg/l (concentrations inhibitrices : CI 50 = 8 µg/l ; CI 100 = 100 µg/l). En tenant compte de la variabilité interindividuelle élevée des concentrations, un pic plasmatique de 100 µg/l est obtenu avec 1 à 4 mg/kg/jour chez l'adulte (ou, mieux, 40 à 160 mg/m2 de surface corporelle). Pharmacocinétique : L'absorption est rapide et complète, mais le propranolol subit un effet de premier passage hépatique important. La concentration maximale est obtenue en 1 à 2 heures environ après l'administration orale. Le propranolol est lié à plus de 90 % aux protéines plasmatiques. La demi-vie d'élimination plasmatique est d'environ 3 heures. Le volume de distribution est de 300 l/1,73 m2, avec des concentrations élevées dans le foie et le système nerveux central. La clairance totale est de 900 à 1200 ml/min/1,73 m2, la clairance hépatique étant de 800 à 900 ml/min. Gélule à libération prolongée à 160 mg : La formulation galénique en sphéroïdes chronodialysants allonge de façon très importante le temps d'absorption du propranolol sans modifier ses paramètres d'élimination. Les concentrations plasmatiques maximales sont identiques à celles obtenues avec un comprimé classique à 40 mg. 24 heures après la prise d'une gélule, les concentrations plasmatiques sont encore sensiblement égales à la moitié des concentrations maximales (alors qu'elles ne sont plus que de 1/16e lors de la prise du propranolol en comprimés classiques). Le temps pour atteindre le plateau de concentrations plasmatiques maximales est d'environ 7 heures. La demi-vie apparente d'élimination est de 12 heures. Cette formulation convient bien au propranolol qui n'est pas absorbé au niveau de l'estomac, mais sur tout l'intestin, y compris le rectum. Elle permet d'assurer un taux sanguin efficace pendant 24 heures en écrêtant les pics de concentration observés avec des comprimés classiques fortement dosés. Comprimé à 40 mg et gélule LP à 160 mg : Métabolisme : Le propranolol est métabolisé dans le foie, notamment en 4-hydroxypropranolol, métabolite doté également de propriétés bêtabloquantes. Les métabolites sont éliminés par le rein, sous forme glycuroconjuguée, de même qu'une faible fraction de la molécule mère, inchangée (3-4 %) ou glycuroconjuguée (15-20 %). L'élimination du propranolol et de ses métabolites est complète en 48 heures. La dialysance en épuration extrarénale est d'environ 20 ml/min pour un débit de 250 ml/min. Le propranolol passe la barrière placentaire et se retrouve dans le cordon (concentration : environ 1,5 fois celle du sang maternel). La concentration dans le lait maternel est environ moitié de celle du sang. La quantité absorbée par le nourrisson serait ainsi inférieure à 1 % de la dose thérapeutique.
Comprimé : A conserver à une température ne dépassant pas 30 °C. Gélule : A conserver à une température inférieure à 25 °C.
Equivalences
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