Forme galénique / Dosage : Collyre 10 mg-5 mg/Ml Excipients : Acide chlorhydrique, Acide édétique sel disodique, Benzalkonium chlorure, Carbomère 974 P, Eau purifiée, Mannitol, Sodium chlorure, Sodium hydroxyde, Tyloxapol Famille ATC : MEDICAMENTS OPHTALMOLOGIQUES Classe ATC : ANTIGLAUCOMATEUX ET MYOTIQUES Sous classe ATC : BETA-BLOQUANTS Laboratoire : ALCON COUVREUR N.V S.A Prix public (FCFA) : 14275 |
Ce collyre associe deux substances qui ont la propriété de diminuer la tension intraoculaire : un inhibiteur de l'anhydrase carbonique (brinzolamide), qui bloque une enzyme active sur la sécrétion des liquides contenus dans l'œil ; un bêtabloquant (timolol).Il est utilisé dans le traitement des maladies dues à un excès de tension intraoculaire, et notamment du glaucome à angle ouvert. |
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Liés au timolol :Irritation locale, sécheresse de l'œil, troubles visuels à signaler à votre ophtalmologiste.Exceptionnellement, en cas de passage du bêtabloquant dans le sang : fatigue, sensation de mains et de pieds froids, insomnie, douleurs d'estomac, nausées, vomissements ; bloc auriculoventriculaire, ralentissement excessif du cœur, chute de tension, insuffisance cardiaque, bronchospasme, hypoglycémie, phénomène de Raynaud ; éruption cutanée, aggravation d'un psoriasis.Liés au brinzolamide :Irritation ou démangeaison locale, conjonctivite, gonflement des paupières, vision floue, sensation de corps étranger dans l'œil, formation de croûtes sur le bord des paupières, larmoiement, goût amer ou inhabituel, irritation de la gorge.Du fait du passage de la substance dans le sang : nausées, fatigue, maux de tête, réaction allergique, lithiase urinaire.Vous avez ressenti un effet indésirable susceptible d’être dû à ce médicament, vous pouvez le déclarer en téléchargeant le formulaire. |
Des précautions sont nécessaires en cas d'allergie aux sulfamides (auxquels le brinzolamide est apparenté) ou aux ammoniums quaternaires (présence de benzalkonium).En cas de réaction allergique, ne poursuivez pas le traitement avant d'avoir pris l'avis de votre médecin.Chez les diabétiques, les bêtabloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie (palpitations et accélération du cœur essentiellement).Les bêtabloquants aggravent les symptômes des chocs allergiques et nuisent à l'efficacité de l'adrénaline utilisée pour les traiter en urgence. Signalez à votre médecin tout antécédent de choc allergique, même ancien.Les personnes souffrant d'angine de poitrine ou d'insuffisance coronarienne ne doivent pas arrêter brutalement le traitement. Un avis médical est nécessaire.En cas d'intervention chirurgicale, prévenez l'anesthésiste que vous suivez ce traitement.Attention : conducteurCompte-tenu de la possibilité d'effets indésirables visuels, ce collyre peut, chez certaines personnes, constituer un risque pour la conduite automobile ou le maniement de machines dangereuses. Assurez-vous à l'occasion des premières utilisations que vous supportez bien ce collyre avant de reprendre la pratique d'une activité à risque.Attention : sportifSportif : ce médicament contient une substance susceptible de rendre positifs certains tests antidopage. |
Autres collyres : ce collyre peut interagir avec d'autres collyres : respectez un intervalle de 10 minutes entre deux instillations, sauf indication contraire de votre ophtalmologiste.Ce médicament ne doit pas être associé à des médicaments pris par voie orale (ou injectable) : à la floctafénine (IDARAC) : risque de majoration de la gravité d'un éventuel choc allergique ; au sultopride (uniquement disponible à l'hôpital) : risque de ralentissement cardiaque important.Il peut également interagir avec l'amiodarone ou avec un bêtabloquant pris par voie orale.Informez votre médecin si vous prenez des antidiabétiques, des AINS, des antidépresseurs tricycliques, des neuroleptiques, des corticoïdes, des inhibiteurs calciques, ou des médicaments contenant l'une des substances suivantes : quinidine, hydroquinidine, disopyramide, propafénone, baclofène, cimétidine, clonidine, lidocaïne injectable, méfloquine. |
L'effet de ce médicament pendant la grossesse ou l'allaitement est mal connu. Par prudence, son usage est déconseillé chez la femme enceinte ou chez celle qui allaite. |
Classe pharmacothérapeutique : Médicaments ophtalmologiques, préparations antiglaucomateuses et myotiques (code ATC : S01ED51).Mécanisme d'action : Azarga associe deux principes actifs : le brinzolamide et le maléate de timolol. Ces deux composants réduisent la PIO élevée principalement en diminuant la sécrétion d'humeur aqueuse, ceci par différents mécanismes d'action. L'effet combiné de ces deux principes actifs permet d'obtenir une réduction supplémentaire de la pression intraoculaire par rapport à chaque composant pris isolément. Le brinzolamide est un inhibiteur puissant de l'anhydrase carbonique II (AC-II), l'iso-enzyme prédominant de l'oeil. L'inhibition de l'anhydrase carbonique dans les procès ciliaires de l'oeil diminue la sécrétion d'humeur aqueuse, probablement en ralentissant la formation des ions bicarbonates, ce qui conduit à une réduction du transport de sodium et d'eau. Le timolol est un agent non sélectif bloquant les récepteurs adrénergiques, n'ayant ni effet sympathomimétique intrinsèque, ni effet dépresseur myocardique direct, ni effet stabilisant de membrane. Des études tonographiques et fluorophotométriques chez l'homme suggèrent que son action prédominante est liée à la réduction de formation de l'humeur aqueuse et une légère augmentation de l'écoulement.Effets pharmacodynamiques :Effets cliniques : Dans une étude contrôlée sur 12 mois réalisée chez des patients atteints de glaucome à angle ouvert ou d'hypertonie oculaire qui présentaient une PIO initiale moyenne de 25 à 27 mmHg, et pour lesquels l'investigateur considérait qu'un traitement combiné serait bénéfique, la baisse moyenne de PIO sous Azarga administré deux fois par jour était de 7 à 9 mmHg. La non-infériorité d'Azarga par rapport au dorzolamide 20 mg/ml + timolol 5 mg/ml pour la réduction de la PIO moyenne a été démontrée à tous les temps pour toutes les visites. Dans une étude contrôlée de 6 mois réalisée chez des patients atteints de glaucome à angle ouvert ou d'hypertonie oculaire, et présentant une PIO initiale moyenne de 25 à 27 mmHg, la baisse moyenne de PIO sous Azarga administré deux fois par jour était de 7 à 9 mmHg et pouvait atteindre 3 mmHg de plus qu'avec le brinzolamide 10 mg/ml administré deux fois par jour et 2 mmHg de plus qu'avec le timolol 5 mg/ml administré deux fois par jour. La réduction de PIO moyenne était statistiquement supérieure à celle obtenue avec le brinzolamide et le timolol à tous les temps et pour toutes les visites de l'étude. Dans trois études cliniques contrôlées, la gêne oculaire lors de l'instillation d'Azarga était significativement plus faible que lors de l'instillation de dorzolamide 20 mg/ml + timolol 5 mg/ml. |
Absorption : Suite à l'administration locale oculaire, le brinzolamide et le timolol sont absorbés à travers la cornée et dans la circulation générale. Dans une étude pharmacocinétique, des volontaires sains ont reçu du brinzolamide par voie orale (1 mg) deux fois par jour pendant 2 semaines avant de débuter l'administration d'Azarga pour diminuer le temps nécessaire pour atteindre l'état d'équilibre. Après deux administrations quotidiennes d'Azarga pendant 13 semaines, les concentrations de brinzolamide dans les globules rouges (concentrations érythrocytaires) étaient d'environ 18,8 µM ± 3,29, 18,1 µM ± 2,68 et 18,4 µM ± 3,01 aux semaines 4, 10 et 15 respectivement, indiquant que les concentrations érythrocytaires de brinzolamide à l'état d'équilibre étaient maintenues. A l'état d'équilibre, à la suite de l'administration d'Azarga, les valeurs plasmatiques moyennes Cmax et l'ASC0-12h du timolol étaient respectivement 27 % et 28% inférieures (Cmax : 0,824 ng/ml ± 0,453 ; ASC0-12h : 4,71 ng.h/ml ± 4,29) à celles obtenues suite à l'administration du timolol 5 mg/ml (Cmax : 1,13 ng/ml ± 0,494 ; ASC0-12h : 6,58 ng.h/ml ± 3,18). La plus faible exposition systémique au timolol suite à l'administration d'Azarga n'est pas cliniquement pertinente. Suite à l'administration d'Azarga, la Cmax moyenne du timolol était atteinte à 0,79 heures ± 0,45.Distribution : La liaison du brinzolamide aux protéines plasmatiques est modérée (environ 60 %). Le brinzolamide est séquestré dans les globules rouges en raison de sa forte affinité pour l'AC-II et dans une moindre mesure pour l'AC-I. Le métabolite actif N-déséthyl brinzolamide s'accumule aussi dans les globules rouges où il se lie principalement à l'AC-I. L'affinité du brinzolamide et de son métabolite pour les globules rouges et l'AC tissulaire conduit à de faibles concentrations plasmatiques. Chez le lapin, les données de distribution dans les tissus oculaires ont montré que le timolol peut être dosé dans l'humeur aqueuse jusqu'à 48 heures après administration d'Azarga. A l'état d'équilibre, le timolol est détecté dans le plasma humain jusqu'à 12 heures après administration d'Azarga.Biotransformation : Les voies métaboliques du brinzolamide impliquent une N-désalkylation, une O-désalkylation et une oxydation de sa chaîne N-propyl. Le N-déséthyl brinzolamide est un des principaux métabolites du brinzolamide formé chez l'homme, qui se lie aussi à l'AC-I en présence de brinzolamide et s'accumule dans les globules rouges. Des études in vitro montrent que le métabolisme du brinzolamide implique principalement le CYP3A4 ainsi qu'au moins quatre autres isoenzymes (CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 et CYP2C9). Le timolol est métabolisé selon 2 voies. La première conduit à une chaîne éthanolamine sur le cycle thiadiazole et la seconde conduit à une chaîne éthanolique sur l'azote morpholine et une seconde chaîne similaire avec un groupe carbonyle adjacent à l'azote. Le métabolisme du timolol est assuré principalement par le CYP2D6.Élimination : Le brinzolamide est principalement éliminé par excrétion rénale (environ 60 %). Environ 20 % de la dose ont été retrouvés dans les urines sous forme de métabolite. Le brinzolamide et le N-déséthyl brinzolamide sont les principaux composants retrouvés dans les urines accompagnés des métabolites N-desméthoxypropyl et O-desméthyl à l'état de traces (< 1 %). Le timolol et ses métabolites sont principalement excrétés par les reins. Environ 20 % d'une dose de timolol sont excrétés dans l'urine sous forme inchangée et le reste est excrété dans l'urine sous forme métabolisée. Après administration d'Azarga, la demi-vie plasmatique du timolol est de 4,8 heures. |
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Forme galénique / Dosage : Collyre 10 mg-5 mg/Ml
Excipients : Acide chlorhydrique, Acide édétique sel disodique, Benzalkonium chlorure, Carbomère 974 P, Eau purifiée, Mannitol, Sodium chlorure, Sodium hydroxyde, Tyloxapol
Quantité par unité : Flacon de 5 ml
Famille ATC : MEDICAMENTS OPHTALMOLOGIQUES
Classe ATC : ANTIGLAUCOMATEUX ET MYOTIQUES
Sous classe ATC : BETA-BLOQUANTS
Laboratoire : ALCON COUVREUR N.V S.A
Prix public (FCFA) : 14275