BACQURE® 500 mg/500mg sol inj Boîte de 1
imipéneme, cilastine- Synthèse
- Indications
- Posologie et mode d'emploi
- Effets indésirables
- Contres indications
- Mise en garde et précaution
- Interactions médicamenteuses
- Fertilité / grossesse / allaitement
- Pharmacodynamique
- Pharmacocinétique
- Autres formes et présentations
- Equivalents ATC
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Forme galénique / Dosage : Solution injectable 500 mg Famille ATC : ANTIBACTERIENS A USAGE SYSTEMIQUE Classe ATC : AUTRES BETALACTAMINES Sous classe ATC : CARBAPENEMS Laboratoire : Ranbaxy Laboratories Limited Prix public (FCFA) : 9125 |
| IMIPENEM CILASTATINE est indiqué dans le traitement des infections suivantes chez l'adulte et l'enfant de 1 an et plus (voir rubriques Mises en garde et précautions d'emploi et Propriétés pharmacodynamiques) :· infections intra-abdominales compliquées,· pneumonies sévères, incluant les pneumonies acquises à l'hôpital et sous ventilation mécanique,· infections intra-partum et post-partum,· infections urinaires compliquées,· infections compliquées de la peau et des tissus mous.IMIPENEM CILASTATINE peut être utilisé chez les patients neutropéniques présentant une fièvre dont l'origine bactérienne est suspectée.Traitement des patients présentant une bactériémie associée ou suspectée d'être associée à l'une des infections citées ci-dessus.Il convient de tenir compte des recommandations officielles relatives à l'utilisation appropriée des agents antibactériens. |
Pour vous connecter ou vous inscrire, cliquer ici |
| · Réactions locales : érythème, douleur et induration, thrombophlébite.· Manifestations cutanées : rash, prurit, urticaire, érythème polymorphe et syndrome de Stevens Johnson, rarement syndrome de Lyell, érythrodermie et dermatite exfoliatrice.· Manifestations allergiques : fièvre, dont fièvre d'origine médicamenteuse, réaction anaphylactique, angioedème, dyspnée.· Manifestations digestives : nausées, vomissements, diarrhée. Des cas d'entérocolite pseudomembraneuse ont été observés après administration d'imipénem.· Manifestations hématologiques : hyperéosinophilie, leucopénie, neutropénie y compris agranulocytose, thrombocytopénie, thrombocytose, diminution de l'hémoglobine, pancytopénie, aplasie médullaire pouvant être fatale et augmentation du temps de Quick.· Manifestations hépatiques : élévation des transaminases, de la bilirubine, et/ou des phosphatases alcalines, et rarement hépatite.· Manifestations rénales : oligurie/anurie, polyurie, rarement insuffisance rénale aiguë ; élévation de la créatinine plasmatique et de l'urée sanguine.Coloration anormale des urines. Ce phénomène est anodin et ne doit pas être confondu avec une hématurie.La responsabilité de ce médicament dans les modifications de la fonction rénale est difficile à apprécier en raison de l'existence fréquente de facteurs contribuant à l'élévation de l'urée sanguine ou à une altération de la fonction rénale chez les malades traités.· Manifestations neurologiques/psychiatriques : comme avec d'autres bêta-lactamines, des effets indésirables centraux tels que convulsions, myoclonies, troubles psychiques dont hallucinations, états confusionnels réalisant un tableau d'encéphalopathie ont été signalés essentiellement dans le cadre d'un surdosage (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi) mais également de façon exceptionnelle à des doses thérapeutiques. D'autres manifestations neurologiques ont été exceptionnellement rapportées en particulier des paresthésies.· Manifestations sensorielles : diminution de l'audition, modification du goût.· Candidoses systémiques : des infections à Candida ont été rapportées comme avec la plupart des antibiotiques à large spectre.· Des colorations des dents et/ou de la langue ont été rapportées. |
| Hypersensibilité à l'un des constituants de ce médicament. |
| Mises en gardeEn cas d'échec thérapeutique, il faut penser à la possibilité de l'émergence de souches résistantes de Pseudomonas aeruginosa, afin le cas échéant, de modifier l'antibiothérapie.La survenue de toute manifestation allergique impose l'arrêt du traitement.La prescription du médicament nécessite donc un interrogatoire préalable.Des allergies croisées avec d'autres bêta-lactamines ont été décrites. L'utilisation du médicament doit être extrêmement prudente chez les patients allergiques aux bêta-lactamines : une surveillance médicale stricte est nécessaire dès la première administration. Les réactions d'hypersensibilité (anaphylaxie) observées avec les bêta-lactamines peuvent être graves et parfois fatales.Précautions d'emploiTenir compte du risque d'apparition de colite pseudomembraneuse chez les sujets ayant un passé gastro-intestinal, et plus particulièrement s'il s'agit de colite.Les données cliniques sont insuffisantes pour recommander l'utilisation de ce médicament chez les enfants de moins de 3 mois et chez les enfants ayant une insuffisance rénale (créatininémie > 20 mg/l ou 177 micromoles/l) (voir rubrique Posologie et mode d'administration).Des effets indésirables neurologiques ont été signalés à type d'encéphalopathie métabolique, tels que myoclonies, états confusionnels ou convulsions, en particulier lorsque les posologies recommandées, adaptées au poids et à la fonction rénale ont été dépassées.Dans la plupart des cas ces effets sont survenus chez des malades qui présentaient des troubles neurologiques (par exemple : lésions cérébrales ou antécédents de convulsions), et/ou qui du fait d'une insuffisance rénale, avaient des concentrations sériques trop élevées.Chez les patients ayant une clairance de la créatinine inférieure ou égale à 5 ml/mn/1,73 m2 notamment s'ils sont hémodialysés, il convient d'évaluer les avantages thérapeutiques escomptés par rapport au risque potentiel de convulsions.Quantité de sodium pour une dose I.V. correspondant à 1 g d'imipénem : 3,28 mEq. |
| Associations faisant l'objet de précautions d'emploi+ VALPROÏQUE (ACIDE) ET, PAR EXTRAPOLATION, VALPROMIDERisque de survenue de crises convulsives, par diminution des concentrations plasmatiques de l'acide valproïque.Surveillance clinique, dosages plasmatiques et adaptation éventuelle de la posologie de l'anticonvulsivant pendant le traitement par l'anti-infectieux et après son arrêt.Problèmes particuliers du déséquilibre de l'INRDe nombreux cas d'augmentation de l'activité des anticoagulants oraux ont été rapportés chez les patients recevant des antibiotiques. Le contexte infectieux ou inflammatoire marqué, l'âge et l'état général du patient apparaissent comme des facteurs de risque. Dans ces circonstances, il apparaît difficile de faire la part entre la pathologie infectieuse et son traitement dans la survenue du déséquilibre de l'INR. Cependant, certaines classes d'antibiotiques sont davantage impliquées : il s'agit notamment des fluoroquinolones, des macrolides, des cyclines, du cotrimoxazole et de certaines céphalosporines.Examen paraclinique : positivation du test de Coombs. |
| GrossesseIl est préférable, par mesure de précaution de ne pas utiliser l'association imipénem/cilastatine au cours de la grossesse.En effet, les données cliniques sont insuffisantes et les données animales ont mis en évidence un effet embryoléthal chez le singe (voir rubrique Données de sécurité précliniques).AllaitementLe passage dans le lait maternel n'est pas connu. En conséquence, par mesure de prudence, l'allaitement est à éviter en cas de traitement par ce médicament. |
| Chez l'adulte1) Imipénem :DistributionLa concentration plasmatique d'imipénem obtenue en fin de perfusion de cette association est :· pour une dose de 250 mg en 20 minutes, de 12 à 20 mg/l,· pour une dose de 500 mg en 20 minutes, de 21 à 58 mg/l,· pour une dose de 1000 mg en 20 minutes, de 41 à 83 mg/l.La demi-vie plasmatique est d'une heure environ.La diffusion dans le liquide interstitiel permet d'atteindre des concentrations dans ce milieu supérieures aux CMI. Par contre la diffusion dans le liquide céphalo-rachidien est variable.La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 20 pour cent. |
| BiotransformationAprès l'administration de ce médicament, l'imipénem est éliminé par le rein : environ 70 pour cent de la dose d'antibiotique administrée se retrouvent dans les urines dans les 10 heures suivantes. Au-delà de la 10ème heure, il n'est plus possible de détecter une excrétion urinaire. Le reste de la dose administrée se retrouve dans les urines sous forme de métabolites dépourvus d'activité antibactérienne.Après administration d'une dose de 500 mg d'imipénem (sous forme d'association imipénem/cilastatine), les concentrations urinaires d'imipénem restent supérieures à 10 mg/l jusqu'à la 8ème heure.L'élimination fécale est pratiquement inexistante.La clairance de l'imipénem est correlée à celle de la créatinine.L'épuration par hémodialyse représente 80 à 90 pour cent des quantités présentes dans l'organisme.Lorsque le médicament est administré toutes les 6 heures, on n'observe pas d'accumulation dans le sang ni dans les urines chez les sujets ayant une fonction rénale normale.2) Cilastatine :Distribution:Après une perfusion intraveineuse d'imipénem/cilastatine d'une durée de 20 minutes, les concentrations maximales de cilastatine sont :· pour une dose de 250 mg, de 21 à 26 mg/l,· pour une dose de 500 mg, de 21 à 55 mg/l,· pour une dose de 1000 mg, de 56 à 88 mg/l.La demi-vie plasmatique de la cilastatine est d'environ une heure.Le taux de fixation aux protéines plasmatiques est d'environ 40 pour cent.Biotransformation et excrétion :· Environ 70 pour cent de la dose administrée de cilastatine est retrouvée inchangée dans les urines, dans les 10 heures qui suivent l'administration de l'association. On ne retrouve plus de cilastatine dans les urines après la 10ème heure.· Environ 10 pour cent sont excrétés sous forme de métabolite N-acétyl qui a une activité inhibitrice de la déhydropeptidase comparable à celle de la cilastatine. L'activité de la déhydropeptidase I dans le rein redevient rapidement normale après l'élimination de la cilastatine de la circulation sanguine.· La clairance de la cilastatine est correlée à celle de la créatinine ; la demi-vie est deux fois plus longue que celle de l'imipénem dans l'insuffisance rénale.· L'épuration par hémodialyse représente 60 pour cent des quantités présentes dans l'organisme.Chez l'enfant1) Imipénem :Après une perfusion intraveineuse (<1 heure), d'imipénem/cilastatine, la moyenne des concentrations plasmatiques maximales d'imipénem observées chez l'enfant est de:· pour une dose de 15 mg/kg, 35 mg/l· pour une dose de 25 mg/kg, 60 mg/lLa demi-vie plasmatique est d'une heure environ, comme chez l'adulte.L'élimination urinaire représente entre 40 et 70 pour cent de la dose.2) Cilastatine :Après une perfusion intraveineuse (<1 heure) d'imipénem/cilastatine, la moyenne des concentrations plasmatiques maximales de cilastatine observées chez l'enfant est de :· pour une dose de 15 mg/kg, de 30 mg/l· pour une dose de 25 mg/kg, de 50 mg/lLa demi-vie plasmatique de la cilastatine est d'environ 40 minutes.L'élimination urinaire représente 60 à 80 pour cent de la dose.Le volume de distribution de l'imipénem et de cilastatine est chez l'enfant un peu plus grand que chez l'adulte. |
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Forme galénique / Dosage : Solution injectable 500 mg
Quantité par unité : Boîte de 1
Famille ATC : ANTIBACTERIENS A USAGE SYSTEMIQUE
Classe ATC : AUTRES BETALACTAMINES
Sous classe ATC : CARBAPENEMS
Laboratoire : Ranbaxy Laboratories Limited
Prix public (FCFA) : 9125
IMIPENEM CILASTATINE est indiqué dans le traitement des infections suivantes chez l'adulte et l'enfant de 1 an et plus (voir rubriques Mises en garde et précautions d'emploi et Propriétés pharmacodynamiques) :· infections intra-abdominales compliquées,· pneumonies sévères, incluant les pneumonies acquises à l'hôpital et sous ventilation mécanique,· infections intra-partum et post-partum,· infections urinaires compliquées,· infections compliquées de la peau et des tissus mous.IMIPENEM CILASTATINE peut être utilisé chez les patients neutropéniques présentant une fièvre dont l'origine bactérienne est suspectée.Traitement des patients présentant une bactériémie associée ou suspectée d'être associée à l'une des infections citées ci-dessus.Il convient de tenir compte des recommandations officielles relatives à l'utilisation appropriée des agents antibactériens.
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· Réactions locales : érythème, douleur et induration, thrombophlébite.· Manifestations cutanées : rash, prurit, urticaire, érythème polymorphe et syndrome de Stevens Johnson, rarement syndrome de Lyell, érythrodermie et dermatite exfoliatrice.· Manifestations allergiques : fièvre, dont fièvre d'origine médicamenteuse, réaction anaphylactique, angioedème, dyspnée.· Manifestations digestives : nausées, vomissements, diarrhée. Des cas d'entérocolite pseudomembraneuse ont été observés après administration d'imipénem.· Manifestations hématologiques : hyperéosinophilie, leucopénie, neutropénie y compris agranulocytose, thrombocytopénie, thrombocytose, diminution de l'hémoglobine, pancytopénie, aplasie médullaire pouvant être fatale et augmentation du temps de Quick.· Manifestations hépatiques : élévation des transaminases, de la bilirubine, et/ou des phosphatases alcalines, et rarement hépatite.· Manifestations rénales : oligurie/anurie, polyurie, rarement insuffisance rénale aiguë ; élévation de la créatinine plasmatique et de l'urée sanguine.Coloration anormale des urines. Ce phénomène est anodin et ne doit pas être confondu avec une hématurie.La responsabilité de ce médicament dans les modifications de la fonction rénale est difficile à apprécier en raison de l'existence fréquente de facteurs contribuant à l'élévation de l'urée sanguine ou à une altération de la fonction rénale chez les malades traités.· Manifestations neurologiques/psychiatriques : comme avec d'autres bêta-lactamines, des effets indésirables centraux tels que convulsions, myoclonies, troubles psychiques dont hallucinations, états confusionnels réalisant un tableau d'encéphalopathie ont été signalés essentiellement dans le cadre d'un surdosage (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi) mais également de façon exceptionnelle à des doses thérapeutiques. D'autres manifestations neurologiques ont été exceptionnellement rapportées en particulier des paresthésies.· Manifestations sensorielles : diminution de l'audition, modification du goût.· Candidoses systémiques : des infections à Candida ont été rapportées comme avec la plupart des antibiotiques à large spectre.· Des colorations des dents et/ou de la langue ont été rapportées.
Hypersensibilité à l'un des constituants de ce médicament.
Mises en gardeEn cas d'échec thérapeutique, il faut penser à la possibilité de l'émergence de souches résistantes de Pseudomonas aeruginosa, afin le cas échéant, de modifier l'antibiothérapie.La survenue de toute manifestation allergique impose l'arrêt du traitement.La prescription du médicament nécessite donc un interrogatoire préalable.Des allergies croisées avec d'autres bêta-lactamines ont été décrites. L'utilisation du médicament doit être extrêmement prudente chez les patients allergiques aux bêta-lactamines : une surveillance médicale stricte est nécessaire dès la première administration. Les réactions d'hypersensibilité (anaphylaxie) observées avec les bêta-lactamines peuvent être graves et parfois fatales.Précautions d'emploiTenir compte du risque d'apparition de colite pseudomembraneuse chez les sujets ayant un passé gastro-intestinal, et plus particulièrement s'il s'agit de colite.Les données cliniques sont insuffisantes pour recommander l'utilisation de ce médicament chez les enfants de moins de 3 mois et chez les enfants ayant une insuffisance rénale (créatininémie > 20 mg/l ou 177 micromoles/l) (voir rubrique Posologie et mode d'administration).Des effets indésirables neurologiques ont été signalés à type d'encéphalopathie métabolique, tels que myoclonies, états confusionnels ou convulsions, en particulier lorsque les posologies recommandées, adaptées au poids et à la fonction rénale ont été dépassées.Dans la plupart des cas ces effets sont survenus chez des malades qui présentaient des troubles neurologiques (par exemple : lésions cérébrales ou antécédents de convulsions), et/ou qui du fait d'une insuffisance rénale, avaient des concentrations sériques trop élevées.Chez les patients ayant une clairance de la créatinine inférieure ou égale à 5 ml/mn/1,73 m2 notamment s'ils sont hémodialysés, il convient d'évaluer les avantages thérapeutiques escomptés par rapport au risque potentiel de convulsions.Quantité de sodium pour une dose I.V. correspondant à 1 g d'imipénem : 3,28 mEq.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi+ VALPROÏQUE (ACIDE) ET, PAR EXTRAPOLATION, VALPROMIDERisque de survenue de crises convulsives, par diminution des concentrations plasmatiques de l'acide valproïque.Surveillance clinique, dosages plasmatiques et adaptation éventuelle de la posologie de l'anticonvulsivant pendant le traitement par l'anti-infectieux et après son arrêt.Problèmes particuliers du déséquilibre de l'INRDe nombreux cas d'augmentation de l'activité des anticoagulants oraux ont été rapportés chez les patients recevant des antibiotiques. Le contexte infectieux ou inflammatoire marqué, l'âge et l'état général du patient apparaissent comme des facteurs de risque. Dans ces circonstances, il apparaît difficile de faire la part entre la pathologie infectieuse et son traitement dans la survenue du déséquilibre de l'INR. Cependant, certaines classes d'antibiotiques sont davantage impliquées : il s'agit notamment des fluoroquinolones, des macrolides, des cyclines, du cotrimoxazole et de certaines céphalosporines.Examen paraclinique : positivation du test de Coombs.
GrossesseIl est préférable, par mesure de précaution de ne pas utiliser l'association imipénem/cilastatine au cours de la grossesse.En effet, les données cliniques sont insuffisantes et les données animales ont mis en évidence un effet embryoléthal chez le singe (voir rubrique Données de sécurité précliniques).AllaitementLe passage dans le lait maternel n'est pas connu. En conséquence, par mesure de prudence, l'allaitement est à éviter en cas de traitement par ce médicament.
Chez l'adulte1) Imipénem :DistributionLa concentration plasmatique d'imipénem obtenue en fin de perfusion de cette association est :· pour une dose de 250 mg en 20 minutes, de 12 à 20 mg/l,· pour une dose de 500 mg en 20 minutes, de 21 à 58 mg/l,· pour une dose de 1000 mg en 20 minutes, de 41 à 83 mg/l.La demi-vie plasmatique est d'une heure environ.La diffusion dans le liquide interstitiel permet d'atteindre des concentrations dans ce milieu supérieures aux CMI. Par contre la diffusion dans le liquide céphalo-rachidien est variable.La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 20 pour cent.
BiotransformationAprès l'administration de ce médicament, l'imipénem est éliminé par le rein : environ 70 pour cent de la dose d'antibiotique administrée se retrouvent dans les urines dans les 10 heures suivantes. Au-delà de la 10ème heure, il n'est plus possible de détecter une excrétion urinaire. Le reste de la dose administrée se retrouve dans les urines sous forme de métabolites dépourvus d'activité antibactérienne.Après administration d'une dose de 500 mg d'imipénem (sous forme d'association imipénem/cilastatine), les concentrations urinaires d'imipénem restent supérieures à 10 mg/l jusqu'à la 8ème heure.L'élimination fécale est pratiquement inexistante.La clairance de l'imipénem est correlée à celle de la créatinine.L'épuration par hémodialyse représente 80 à 90 pour cent des quantités présentes dans l'organisme.Lorsque le médicament est administré toutes les 6 heures, on n'observe pas d'accumulation dans le sang ni dans les urines chez les sujets ayant une fonction rénale normale.2) Cilastatine :Distribution:Après une perfusion intraveineuse d'imipénem/cilastatine d'une durée de 20 minutes, les concentrations maximales de cilastatine sont :· pour une dose de 250 mg, de 21 à 26 mg/l,· pour une dose de 500 mg, de 21 à 55 mg/l,· pour une dose de 1000 mg, de 56 à 88 mg/l.La demi-vie plasmatique de la cilastatine est d'environ une heure.Le taux de fixation aux protéines plasmatiques est d'environ 40 pour cent.Biotransformation et excrétion :· Environ 70 pour cent de la dose administrée de cilastatine est retrouvée inchangée dans les urines, dans les 10 heures qui suivent l'administration de l'association. On ne retrouve plus de cilastatine dans les urines après la 10ème heure.· Environ 10 pour cent sont excrétés sous forme de métabolite N-acétyl qui a une activité inhibitrice de la déhydropeptidase comparable à celle de la cilastatine. L'activité de la déhydropeptidase I dans le rein redevient rapidement normale après l'élimination de la cilastatine de la circulation sanguine.· La clairance de la cilastatine est correlée à celle de la créatinine ; la demi-vie est deux fois plus longue que celle de l'imipénem dans l'insuffisance rénale.· L'épuration par hémodialyse représente 60 pour cent des quantités présentes dans l'organisme.Chez l'enfant1) Imipénem :Après une perfusion intraveineuse (<1 heure), d'imipénem/cilastatine, la moyenne des concentrations plasmatiques maximales d'imipénem observées chez l'enfant est de:· pour une dose de 15 mg/kg, 35 mg/l· pour une dose de 25 mg/kg, 60 mg/lLa demi-vie plasmatique est d'une heure environ, comme chez l'adulte.L'élimination urinaire représente entre 40 et 70 pour cent de la dose.2) Cilastatine :Après une perfusion intraveineuse (<1 heure) d'imipénem/cilastatine, la moyenne des concentrations plasmatiques maximales de cilastatine observées chez l'enfant est de :· pour une dose de 15 mg/kg, de 30 mg/l· pour une dose de 25 mg/kg, de 50 mg/lLa demi-vie plasmatique de la cilastatine est d'environ 40 minutes.L'élimination urinaire représente 60 à 80 pour cent de la dose.Le volume de distribution de l'imipénem et de cilastatine est chez l'enfant un peu plus grand que chez l'adulte.
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