BGLAU® 0,2 % collyre en sol Flacon de 5 ml
brimonidine tartrate- Synthèse
- Indications
- Posologie et mode d'emploi
- Effets indésirables
- Contres indications
- Mise en garde et précaution
- Interactions médicamenteuses
- Fertilité / grossesse / allaitement
- Surdosage
- Pharmacodynamique
- Pharmacocinétique
- Conditions d'utilisation des machines
- Autres formes et présentations
- Equivalents ATC
|
Forme galénique / Dosage : Collyre en solution 0,2 % Famille ATC : MEDICAMENTS OPHTALMOLOGIQUES Classe ATC : ANTIGLAUCOMATEUX ET MYOTIQUES Sous classe ATC : SYMPATHOMIMETIQUES ANTIGLAUCOMATEUX Conditions de prescription : LISTE I Médicament soumis à prescription médicale Laboratoire : LABORATORIO EDOL-PRODUTOS FARMACEUTICOS Prix public (FCFA) : 6325 |
|
Réduction de la pression intraoculaire élevée (PIO) chez les patients ayant un glaucome à angle ouvert ou une hypertension oculaire : • En monothérapie chez les patients présentant une contre-indication aux bêtabloquants à usage local.• En association à d'autres traitements diminuant la pression intraoculaire dans le cas où une monothérapie ne permet pas d'atteindre la PIO cible (cf Pharmacodynamie). |
Pour vous connecter ou vous inscrire, cliquer ici |
|
Les événements indésirables les plus communément rapportés sont sécheresse buccale, hyperhémie oculaire, sensations de brûlure, sensations de picotement, survenant chez 22 à 25 % des patients. Ils sont généralement transitoires et rarement assez sévères pour nécessiter l'arrêt du traitement.Dans les études cliniques, des symptômes de réactions allergiques sont apparus chez 12,7 % des patients (entraînant l'arrêt du traitement chez 11,5 % des patients) et sont survenus dans les 3 à 9 mois de traitement chez la majorité des patients.Dans chaque catégorie, les effets indésirables sont présentés dans l'ordre décroissant de gravité. Pour classer la fréquence des effets indésirables, les terminologies suivantes ont été utilisées : très fréquent (>= 1/10) ; fréquent (>= 1/100, < 1/10) ; peu fréquent (>= 1/1000, < 1/100) ; rare (>= 1/10 000, < 1/1000) ; très rare (< 1/10 000) ; fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).Troubles cardiaques : • Peu fréquent : palpitations/arythmie (incluant bradycardie et tachycardie).Troubles du système nerveux : • Très fréquent : maux de tête, somnolence.• Fréquent : vertiges, goût anormal.• Très rare : syncope.Troubles oculaires : • Très fréquent : • Irritation oculaire (hyperhémie, brûlures et picotements, prurit, sensation de corps étranger, follicules conjonctivaux).• Vision trouble.• Blépharite allergique, blépharoconjonctivite allergique, conjonctivite allergique, réaction allergique oculaire et conjonctivite folliculaire.• Fréquent : • Irritation locale (hyperhémie et oedème de la paupière, blépharite, oedème et sécrétions conjonctivaux, douleur oculaire et larmoiement).• Photophobie.• Érosion et coloration cornéenne.• Sécheresse oculaire.• Blanchiment conjonctival.• Vision anormale.• Conjonctivite.• Très rare : • Iritis.• Myosis.Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux : • Fréquent : symptômes des voies respiratoires supérieures.• Peu fréquent : sécheresse nasale.• Rare : dyspnée.Troubles gastro-intestinaux : • Très fréquent : sécheresse buccale.• Fréquent : symptômes gastro-intestinaux.Troubles vasculaires : • Très rare : hypertension, hypotension.Troubles généraux et anomalies au site d'administration : • Très fréquent : fatigue.• Fréquent : asthénie.Troubles du système immunitaire : • Peu fréquent : réactions allergiques systémiques.Troubles psychiatriques : • Peu fréquent : dépression.• Très rare : insomnie.Les effets indésirables suivants ont été signalés après la commercialisation d'Brimonidine. Sachant qu'ils ont été rapportés sur la base des notifications spontanées, une estimation de leur fréquence n'a pu être effectuée.Fréquence inconnue : • Troubles oculaires :• Irido-cyclite (uvéite antérieure).• Prurit des paupières.• Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés :• réaction cutanée incluant érythème, oedème facial, prurit, rash et vasodilatation.Dans des cas où la brimonidine a été utilisée dans le cadre du traitement médical d'un glaucome congénital, des symptômes de surdosage à la brimonidine tels que perte de conscience, léthargie, somnolence, hypotension, hypotonie, bradycardie, hypothermie, cyanose, pâleur, dépression respiratoire et apnée ont été rapportés chez des nouveau-nés et nourrissons qui avaient reçu de la brimonidine (cf Contre-indications).Dans une étude de phase III d'une durée de 3 mois, chez des enfants âgés de 2 à 7 ans, présentant un glaucome non contrôlé sous bêtabloquants, une prévalence importante (55 %) de somnolence a été rapportée avec Brimonidine utilisé en association. Chez 8 % des enfants, celle-ci était sévère et a conduit à un arrêt du traitement dans 13 % des cas. L'incidence de la somnolence a diminué avec l'augmentation de l'âge, en étant minimale dans le groupe de sujets âgés de 7 ans (25 %) mais elle était plus liée au poids, apparaissant plus fréquemment chez les enfants d'un poids inférieur ou égal à 20 kg (63 %) que chez ceux d'un poids supérieur à 20 kg (25 %) : cf Mises en garde et Précautions d'emploi. |
| • Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.• Nouveau-né et nourrissons (cf Effets indésirables).• Patients recevant un traitement inhibiteur de la mono-amine oxydase (IMAO) et patients sous antidépresseurs affectant la transmission noradrénergique (par exemple antidépresseurs tricycliques et miansérine). |
| Les enfants de deux ans ou plus, en particulier ceux âgés de 2 à 7 ans et/ou de poids inférieur ou égal à 20 kg, doivent être traités avec précaution et étroitement surveillés en raison de l'incidence élevée et de la sévérité de la somnolence (cf Effets indésirables).Une attention particulière est nécessaire chez les patients atteints d'une maladie cardiovasculaire sévère ou instable et incontrôlée.Lors des essais cliniques, quelques patients (12,7 %) ont présenté une réaction de type allergique oculaire avec Brimonidine (cf Effets indésirables). En cas de réaction allergique, le traitement doit être arrêté.Des réactions d'hypersensibilité oculaires retardées ont été rapportées avec Brimonidine 0,2 %, certaines étaient associées à une augmentation de la pression intra-oculaire.Brimonidine doit être utilisé avec précaution chez les patients souffrant de dépression, d'insuffisance cérébrale ou coronarienne, de phénomène de Raynaud, d'hypotension orthostatique ou de thromboangéite oblitérante.Brimonidine n'a pas été étudié chez les patients présentant des troubles hépatiques ou rénaux. Une attention particulière est nécessaire en cas de traitement de ces patients.Le chlorure de benzalkonium, agent conservateur présent dans Brimonidine, est susceptible d'entraîner une irritation oculaire. Il faut éviter la mise en contact avec les lentilles de contact souples. Il convient de retirer les lentilles de contact avant l'utilisation du collyre et d'attendre au moins 15 minutes avant de les remettre. Le chlorure de benzalkonium est susceptible de colorer les lentilles de contact souples. |
| Interactions médicamenteuses :Brimonidine est contre-indiqué chez les patients traités par inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) et chez les patients traités par antidépresseurs affectant la transmission noradrénergique (ex : antidépresseurs tricycliques et miasérine) : cf Contre-indications.Bien qu'il n'y ait pas d'étude spécifique sur les interactions médicamenteuses avec Brimonidine, la possibilité d'un effet additif ou potentialisateur en cas de prise de dépresseurs du système nerveux central (SNC) (alcool, barbituriques, opiacés, sédatifs ou anesthésiques) doit être prise en compte.On ne dispose d'aucune information concernant le niveau des catécholamines circulantes après l'instillation d'Brimonidine. En conséquence, il convient de faire preuve de vigilance avec les patients prenant des médicaments risquant d'affecter le métabolisme et la fixation des amines circulantes (ex : chlorpromazine, méthylphénidate, réserpine).Après l'instillation d'Brimonidine, on a observé chez quelques patients des diminutions de la tension artérielle non significatives du point de vue clinique. Il convient d'être vigilant en cas de prise concomitante d'Brimonidine et d'antihypertenseurs et/ou de glucosides cardiotoniques.Une attention particulière est recommandée lors de l'instauration (ou de la modification de la posologie) d'un traitement systémique concomitant (quelle que soit la forme pharmaceutique) susceptible d'interagir avec des agonistes alpha-adrénergiques ou d'interférer avec leur activité, tels que les agonistes ou antagonistes des récepteurs adrénergiques (exemple : isoprénaline, prazosine). |
| Grossesse :La sécurité d'utilisation chez la femme durant la grossesse n'a pas été établie. Lors des études chez l'animal, le tartrate de brimonidine n'a pas provoqué d'effet tératogène. Chez le lapin, le tartrate de brimonidine, à des concentrations plasmatiques supérieures à celles obtenues lors du traitement chez l'homme, a provoqué des pertes plus importantes lors de la période de préimplantation et une réduction de la croissance postnatale. Brimonidine ne doit être utilisé que lorsque les bénéfices potentiels pour la mère dépassent les risques potentiels encourus par le foetus. Allaitement :Il n'a pas été établi si la brimonidine est excrétée dans le lait de la femme. Le produit est excrété dans le lait des rates allaitantes. Brimonidine ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement. |
| Surdosage ophtalmique (adultes) : Dans de tels cas, les événements rapportés ont été généralement listés parmi les effets indésirables. Surdosage systémique résultant d'une ingestion accidentelle (adultes) : Il existe très peu d'information concernant l'ingestion accidentelle de brimonidine chez les adultes. Le seul effet indésirable rapporté à ce jour est l'hypotension. Cet épisode hypotensif a été suivi d'une hypertension réactionnelle. Le traitement d'un surdosage par voie orale repose sur des mesures symptomatiques et de support. Les voies respiratoires doivent être surveillées. Les cas rapportés de surdosage oral avec d'autres alpha-2-stimulants ont été associés aux symptômes suivants : hypotension, asthénie, vomissements, léthargie, sédation, bradycardie, arythmies, myosis, apnée, hypotonie, hypothermie, dépression respiratoire et convulsion. Population pédiatrique : Des notifications d'effets indésirables graves consécutifs à l'ingestion accidentelle d'Brimonidine par des enfants ont été publiées ou rapportés à Allergan. Les sujets ont présenté des symptômes de dépression du système nerveux central (SNC), typiquement coma temporaire ou faible niveau de conscience, léthargie, somnolence, hypotonie, bradycardie, hypothermie, pâleur, dépression respiratoire et apnée, ayant nécessité une admission en soins intensifs avec intubation si nécessaire. Un rétablissement complet a été rapporté chez tous les sujets, en général dans les 6 à 24 heures. |
| Classe pharmacothérapeutique : Sympathomimétiques antiglaucomateux (code ATC : S01EA05). La brimonidine est un agoniste des récepteurs alpha-2 adrénergiques 1000 fois plus sélectif pour les récepteurs alpha-2 adrénergiques que pour les récepteurs alpha-1 adrénergiques. Du fait de cette sélectivité, on n'observe aucune mydriase ni vasoconstriction des microvaisseaux, associée aux xénogreffes de rétine humaine. Une administration locale de brimonidine diminue la pression intraoculaire (PIO) chez l'homme et n'affecte que de façon minime les paramètres cardiovasculaires ou pulmonaires. Des données restreintes sur des patients atteints d'asthme bronchique n'ont pas mis en évidence d'effet néfaste. Brimonidine a un délai d'action rapide, l'effet hypotenseur oculaire maximal est observé 2 heures après l'administration. Dans 2 études cliniques de 1 an, les diminutions moyennes de PIO obtenues avec Brimonidine étaient approximativement comprises entre 4 et 6 mm Hg. Des études fluorophotométriques menées chez l'animal et chez l'homme suggèrent que le tartrate de brimonidine possède un double mécanisme d'action. On pense qu'Brimonidine diminue la PIO en réduisant la formation d'humeur aqueuse et en augmentant l'écoulement de l'humeur aqueuse par la voie uvéosclérale. Des études cliniques montrent qu'Brimonidine est efficace en association aux bêtabloquants à usage local. Des études plus courtes montreraient également qu'Brimonidine a un effet additionnel cliniquement significatif sur la baisse de PIO en association à travoprost (6 semaines) et à latanoprost (3 mois). |
| Caractéristiques générales : Après une administration oculaire d'une solution à 0,2 % 2 fois par jour pendant 10 jours, les concentrations plasmatiques étaient faibles (Cmax moyenne égale à 0,06 ng/ml). On a observé une légère accumulation dans le sang après de multiples instillations (2 fois par jour pendant 10 jours). L'aire sous la courbe « concentration plasmatique/temps » sur 12 heures à l'état d'équilibre (AUC0-12h) était égale à 0,31 ng × h/ml, par rapport à 0,23 ng × h/ml après la 1re dose. La demi-vie apparente moyenne dans la circulation générale était d'environ 3 heures chez l'homme après administration locale. Chez l'homme, le taux de fixation aux protéines plasmatiques de la brimonidine après une administration locale est d'environ 29 %. La brimonidine est liée de façon réversible à la mélanine dans les tissus oculaires, in vitro et in vivo. Après 2 semaines d'instillations oculaires, les concentrations de brimonidine dans l'iris, le corps ciliaire et la choroïde-rétine, étaient 3 à 17 fois supérieures à celles observées après instillation unique. Il n'y a pas d'accumulation en l'absence de mélanine. L'importance de la liaison avec la mélanine chez l'homme est mal connue. Cependant, aucun effet oculaire néfaste n'a été trouvé lors de l'examen biomicroscopique des yeux de patients traités avec Brimonidine pendant des périodes allant jusqu'à 1 an ; de même, aucune toxicité oculaire significative n'a été trouvée durant une étude de tolérance oculaire de 1 an chez le singe recevant environ 4 fois la dose recommandée de tartrate de brimonidine. Après administration orale chez l'homme, la brimonidine est bien absorbée et rapidement éliminée. La plus grande partie de la dose (environ 75 %) a été excrétée dans l'urine sous forme de métabolites en 5 jours ; aucun produit non métabolisé n'a été détecté dans l'urine. Des études in vitro, utilisant du foie animal et humain montrent que le métabolisme fait largement intervenir l'aldéhyde oxydase et le cytochrome P450. En conséquence, l'élimination systémique semble être due en priorité à un métabolisme hépatique. Profil cinétique : Après une instillation oculaire unique des concentrations 0,08 %, 0,2 % et 0,5 %, aucun écart significatif de la linéarité de la cinétique d'absorption (mesurée par les Cmax plasmatiques et les AUC) n'est observée. Caractéristiques chez les patients âgés : Chez les patients âgés (65 ans ou plus), la Cmax, l'aire sous la courbe (AUC) et la demi-vie apparente de la brimonidine sont similaires, après une instillation unique, à celles observées chez les adultes jeunes, ce qui indique que l'âge n'influe pas sur l'absorption et l'élimination systémiques du produit. D'après les données d'une étude clinique de 3 mois qui incluait des patients âgés, l'exposition systémique à la brimonidine a été très faible. |
| Brimonidine est susceptible de causer une certaine fatigue et/ou une somnolence pouvant altérer la capacité à conduire ou à utiliser des machines. Brimonidine est susceptible d'entraîner une vision trouble ou anormale pouvant altérer la capacité à conduire ou à utiliser des machines, en particulier la nuit ou en cas de réduction de la luminosité. Le patient doit attendre la disparition de ces symptômes avant de conduire ou d'utiliser des machines. |
|
|
Forme galénique / Dosage : Collyre en solution 0,2 %
Quantité par unité : Flacon de 5 ml
Famille ATC : MEDICAMENTS OPHTALMOLOGIQUES
Classe ATC : ANTIGLAUCOMATEUX ET MYOTIQUES
Sous classe ATC : SYMPATHOMIMETIQUES ANTIGLAUCOMATEUX
Conditions de prescription : LISTE I Médicament soumis à prescription médicale
Laboratoire : LABORATORIO EDOL-PRODUTOS FARMACEUTICOS
Prix public (FCFA) : 6325
Réduction de la pression intraoculaire élevée (PIO) chez les patients ayant un glaucome à angle ouvert ou une hypertension oculaire :
• En monothérapie chez les patients présentant une contre-indication aux bêtabloquants à usage local.• En association à d'autres traitements diminuant la pression intraoculaire dans le cas où une monothérapie ne permet pas d'atteindre la PIO cible (cf Pharmacodynamie).
• En monothérapie chez les patients présentant une contre-indication aux bêtabloquants à usage local.• En association à d'autres traitements diminuant la pression intraoculaire dans le cas où une monothérapie ne permet pas d'atteindre la PIO cible (cf Pharmacodynamie).
Pour vous connecter ou vous inscrire, cliquer ici
Les événements indésirables les plus communément rapportés sont sécheresse buccale, hyperhémie oculaire, sensations de brûlure, sensations de picotement, survenant chez 22 à 25 % des patients. Ils sont généralement transitoires et rarement assez sévères pour nécessiter l'arrêt du traitement.Dans les études cliniques, des symptômes de réactions allergiques sont apparus chez 12,7 % des patients (entraînant l'arrêt du traitement chez 11,5 % des patients) et sont survenus dans les 3 à 9 mois de traitement chez la majorité des patients.Dans chaque catégorie, les effets indésirables sont présentés dans l'ordre décroissant de gravité. Pour classer la fréquence des effets indésirables, les terminologies suivantes ont été utilisées : très fréquent (>= 1/10) ; fréquent (>= 1/100, < 1/10) ; peu fréquent (>= 1/1000, < 1/100) ; rare (>= 1/10 000, < 1/1000) ; très rare (< 1/10 000) ; fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).Troubles cardiaques :
• Peu fréquent : palpitations/arythmie (incluant bradycardie et tachycardie).Troubles du système nerveux :
• Très fréquent : maux de tête, somnolence.• Fréquent : vertiges, goût anormal.• Très rare : syncope.Troubles oculaires :
• Très fréquent :
• Irritation oculaire (hyperhémie, brûlures et picotements, prurit, sensation de corps étranger, follicules conjonctivaux).• Vision trouble.• Blépharite allergique, blépharoconjonctivite allergique, conjonctivite allergique, réaction allergique oculaire et conjonctivite folliculaire.• Fréquent :
• Irritation locale (hyperhémie et oedème de la paupière, blépharite, oedème et sécrétions conjonctivaux, douleur oculaire et larmoiement).• Photophobie.• Érosion et coloration cornéenne.• Sécheresse oculaire.• Blanchiment conjonctival.• Vision anormale.• Conjonctivite.• Très rare :
• Iritis.• Myosis.Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux :
• Fréquent : symptômes des voies respiratoires supérieures.• Peu fréquent : sécheresse nasale.• Rare : dyspnée.Troubles gastro-intestinaux :
• Très fréquent : sécheresse buccale.• Fréquent : symptômes gastro-intestinaux.Troubles vasculaires :
• Très rare : hypertension, hypotension.Troubles généraux et anomalies au site d'administration :
• Très fréquent : fatigue.• Fréquent : asthénie.Troubles du système immunitaire :
• Peu fréquent : réactions allergiques systémiques.Troubles psychiatriques :
• Peu fréquent : dépression.• Très rare : insomnie.Les effets indésirables suivants ont été signalés après la commercialisation d'Brimonidine. Sachant qu'ils ont été rapportés sur la base des notifications spontanées, une estimation de leur fréquence n'a pu être effectuée.Fréquence inconnue :
• Troubles oculaires :• Irido-cyclite (uvéite antérieure).• Prurit des paupières.• Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés :• réaction cutanée incluant érythème, oedème facial, prurit, rash et vasodilatation.Dans des cas où la brimonidine a été utilisée dans le cadre du traitement médical d'un glaucome congénital, des symptômes de surdosage à la brimonidine tels que perte de conscience, léthargie, somnolence, hypotension, hypotonie, bradycardie, hypothermie, cyanose, pâleur, dépression respiratoire et apnée ont été rapportés chez des nouveau-nés et nourrissons qui avaient reçu de la brimonidine (cf Contre-indications).Dans une étude de phase III d'une durée de 3 mois, chez des enfants âgés de 2 à 7 ans, présentant un glaucome non contrôlé sous bêtabloquants, une prévalence importante (55 %) de somnolence a été rapportée avec Brimonidine utilisé en association. Chez 8 % des enfants, celle-ci était sévère et a conduit à un arrêt du traitement dans 13 % des cas. L'incidence de la somnolence a diminué avec l'augmentation de l'âge, en étant minimale dans le groupe de sujets âgés de 7 ans (25 %) mais elle était plus liée au poids, apparaissant plus fréquemment chez les enfants d'un poids inférieur ou égal à 20 kg (63 %) que chez ceux d'un poids supérieur à 20 kg (25 %) : cf Mises en garde et Précautions d'emploi.
• Peu fréquent : palpitations/arythmie (incluant bradycardie et tachycardie).Troubles du système nerveux :
• Très fréquent : maux de tête, somnolence.• Fréquent : vertiges, goût anormal.• Très rare : syncope.Troubles oculaires :
• Très fréquent :
• Irritation oculaire (hyperhémie, brûlures et picotements, prurit, sensation de corps étranger, follicules conjonctivaux).• Vision trouble.• Blépharite allergique, blépharoconjonctivite allergique, conjonctivite allergique, réaction allergique oculaire et conjonctivite folliculaire.• Fréquent :
• Irritation locale (hyperhémie et oedème de la paupière, blépharite, oedème et sécrétions conjonctivaux, douleur oculaire et larmoiement).• Photophobie.• Érosion et coloration cornéenne.• Sécheresse oculaire.• Blanchiment conjonctival.• Vision anormale.• Conjonctivite.• Très rare :
• Iritis.• Myosis.Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux :
• Fréquent : symptômes des voies respiratoires supérieures.• Peu fréquent : sécheresse nasale.• Rare : dyspnée.Troubles gastro-intestinaux :
• Très fréquent : sécheresse buccale.• Fréquent : symptômes gastro-intestinaux.Troubles vasculaires :
• Très rare : hypertension, hypotension.Troubles généraux et anomalies au site d'administration :
• Très fréquent : fatigue.• Fréquent : asthénie.Troubles du système immunitaire :
• Peu fréquent : réactions allergiques systémiques.Troubles psychiatriques :
• Peu fréquent : dépression.• Très rare : insomnie.Les effets indésirables suivants ont été signalés après la commercialisation d'Brimonidine. Sachant qu'ils ont été rapportés sur la base des notifications spontanées, une estimation de leur fréquence n'a pu être effectuée.Fréquence inconnue :
• Troubles oculaires :• Irido-cyclite (uvéite antérieure).• Prurit des paupières.• Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés :• réaction cutanée incluant érythème, oedème facial, prurit, rash et vasodilatation.Dans des cas où la brimonidine a été utilisée dans le cadre du traitement médical d'un glaucome congénital, des symptômes de surdosage à la brimonidine tels que perte de conscience, léthargie, somnolence, hypotension, hypotonie, bradycardie, hypothermie, cyanose, pâleur, dépression respiratoire et apnée ont été rapportés chez des nouveau-nés et nourrissons qui avaient reçu de la brimonidine (cf Contre-indications).Dans une étude de phase III d'une durée de 3 mois, chez des enfants âgés de 2 à 7 ans, présentant un glaucome non contrôlé sous bêtabloquants, une prévalence importante (55 %) de somnolence a été rapportée avec Brimonidine utilisé en association. Chez 8 % des enfants, celle-ci était sévère et a conduit à un arrêt du traitement dans 13 % des cas. L'incidence de la somnolence a diminué avec l'augmentation de l'âge, en étant minimale dans le groupe de sujets âgés de 7 ans (25 %) mais elle était plus liée au poids, apparaissant plus fréquemment chez les enfants d'un poids inférieur ou égal à 20 kg (63 %) que chez ceux d'un poids supérieur à 20 kg (25 %) : cf Mises en garde et Précautions d'emploi.
• Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.• Nouveau-né et nourrissons (cf Effets indésirables).• Patients recevant un traitement inhibiteur de la mono-amine oxydase (IMAO) et patients sous antidépresseurs affectant la transmission noradrénergique (par exemple antidépresseurs tricycliques et miansérine).
Les enfants de deux ans ou plus, en particulier ceux âgés de 2 à 7 ans et/ou de poids inférieur ou égal à 20 kg, doivent être traités avec précaution et étroitement surveillés en raison de l'incidence élevée et de la sévérité de la somnolence (cf Effets indésirables).Une attention particulière est nécessaire chez les patients atteints d'une maladie cardiovasculaire sévère ou instable et incontrôlée.Lors des essais cliniques, quelques patients (12,7 %) ont présenté une réaction de type allergique oculaire avec Brimonidine (cf Effets indésirables). En cas de réaction allergique, le traitement doit être arrêté.Des réactions d'hypersensibilité oculaires retardées ont été rapportées avec Brimonidine 0,2 %, certaines étaient associées à une augmentation de la pression intra-oculaire.Brimonidine doit être utilisé avec précaution chez les patients souffrant de dépression, d'insuffisance cérébrale ou coronarienne, de phénomène de Raynaud, d'hypotension orthostatique ou de thromboangéite oblitérante.Brimonidine n'a pas été étudié chez les patients présentant des troubles hépatiques ou rénaux. Une attention particulière est nécessaire en cas de traitement de ces patients.Le chlorure de benzalkonium, agent conservateur présent dans Brimonidine, est susceptible d'entraîner une irritation oculaire. Il faut éviter la mise en contact avec les lentilles de contact souples. Il convient de retirer les lentilles de contact avant l'utilisation du collyre et d'attendre au moins 15 minutes avant de les remettre. Le chlorure de benzalkonium est susceptible de colorer les lentilles de contact souples.
Interactions médicamenteuses :Brimonidine est contre-indiqué chez les patients traités par inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) et chez les patients traités par antidépresseurs affectant la transmission noradrénergique (ex : antidépresseurs tricycliques et miasérine) : cf Contre-indications.Bien qu'il n'y ait pas d'étude spécifique sur les interactions médicamenteuses avec Brimonidine, la possibilité d'un effet additif ou potentialisateur en cas de prise de dépresseurs du système nerveux central (SNC) (alcool, barbituriques, opiacés, sédatifs ou anesthésiques) doit être prise en compte.On ne dispose d'aucune information concernant le niveau des catécholamines circulantes après l'instillation d'Brimonidine. En conséquence, il convient de faire preuve de vigilance avec les patients prenant des médicaments risquant d'affecter le métabolisme et la fixation des amines circulantes (ex : chlorpromazine, méthylphénidate, réserpine).Après l'instillation d'Brimonidine, on a observé chez quelques patients des diminutions de la tension artérielle non significatives du point de vue clinique. Il convient d'être vigilant en cas de prise concomitante d'Brimonidine et d'antihypertenseurs et/ou de glucosides cardiotoniques.Une attention particulière est recommandée lors de l'instauration (ou de la modification de la posologie) d'un traitement systémique concomitant (quelle que soit la forme pharmaceutique) susceptible d'interagir avec des agonistes alpha-adrénergiques ou d'interférer avec leur activité, tels que les agonistes ou antagonistes des récepteurs adrénergiques (exemple : isoprénaline, prazosine).
Grossesse :La sécurité d'utilisation chez la femme durant la grossesse n'a pas été établie. Lors des études chez l'animal, le tartrate de brimonidine n'a pas provoqué d'effet tératogène. Chez le lapin, le tartrate de brimonidine, à des concentrations plasmatiques supérieures à celles obtenues lors du traitement chez l'homme, a provoqué des pertes plus importantes lors de la période de préimplantation et une réduction de la croissance postnatale. Brimonidine ne doit être utilisé que lorsque les bénéfices potentiels pour la mère dépassent les risques potentiels encourus par le foetus. Allaitement :Il n'a pas été établi si la brimonidine est excrétée dans le lait de la femme. Le produit est excrété dans le lait des rates allaitantes. Brimonidine ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement.
Surdosage ophtalmique (adultes) : Dans de tels cas, les événements rapportés ont été généralement listés parmi les effets indésirables. Surdosage systémique résultant d'une ingestion accidentelle (adultes) : Il existe très peu d'information concernant l'ingestion accidentelle de brimonidine chez les adultes. Le seul effet indésirable rapporté à ce jour est l'hypotension. Cet épisode hypotensif a été suivi d'une hypertension réactionnelle. Le traitement d'un surdosage par voie orale repose sur des mesures symptomatiques et de support. Les voies respiratoires doivent être surveillées. Les cas rapportés de surdosage oral avec d'autres alpha-2-stimulants ont été associés aux symptômes suivants : hypotension, asthénie, vomissements, léthargie, sédation, bradycardie, arythmies, myosis, apnée, hypotonie, hypothermie, dépression respiratoire et convulsion. Population pédiatrique : Des notifications d'effets indésirables graves consécutifs à l'ingestion accidentelle d'Brimonidine par des enfants ont été publiées ou rapportés à Allergan. Les sujets ont présenté des symptômes de dépression du système nerveux central (SNC), typiquement coma temporaire ou faible niveau de conscience, léthargie, somnolence, hypotonie, bradycardie, hypothermie, pâleur, dépression respiratoire et apnée, ayant nécessité une admission en soins intensifs avec intubation si nécessaire. Un rétablissement complet a été rapporté chez tous les sujets, en général dans les 6 à 24 heures.
Classe pharmacothérapeutique : Sympathomimétiques antiglaucomateux (code ATC : S01EA05). La brimonidine est un agoniste des récepteurs alpha-2 adrénergiques 1000 fois plus sélectif pour les récepteurs alpha-2 adrénergiques que pour les récepteurs alpha-1 adrénergiques. Du fait de cette sélectivité, on n'observe aucune mydriase ni vasoconstriction des microvaisseaux, associée aux xénogreffes de rétine humaine. Une administration locale de brimonidine diminue la pression intraoculaire (PIO) chez l'homme et n'affecte que de façon minime les paramètres cardiovasculaires ou pulmonaires. Des données restreintes sur des patients atteints d'asthme bronchique n'ont pas mis en évidence d'effet néfaste. Brimonidine a un délai d'action rapide, l'effet hypotenseur oculaire maximal est observé 2 heures après l'administration. Dans 2 études cliniques de 1 an, les diminutions moyennes de PIO obtenues avec Brimonidine étaient approximativement comprises entre 4 et 6 mm Hg. Des études fluorophotométriques menées chez l'animal et chez l'homme suggèrent que le tartrate de brimonidine possède un double mécanisme d'action. On pense qu'Brimonidine diminue la PIO en réduisant la formation d'humeur aqueuse et en augmentant l'écoulement de l'humeur aqueuse par la voie uvéosclérale. Des études cliniques montrent qu'Brimonidine est efficace en association aux bêtabloquants à usage local. Des études plus courtes montreraient également qu'Brimonidine a un effet additionnel cliniquement significatif sur la baisse de PIO en association à travoprost (6 semaines) et à latanoprost (3 mois).
Caractéristiques générales : Après une administration oculaire d'une solution à 0,2 % 2 fois par jour pendant 10 jours, les concentrations plasmatiques étaient faibles (Cmax moyenne égale à 0,06 ng/ml). On a observé une légère accumulation dans le sang après de multiples instillations (2 fois par jour pendant 10 jours). L'aire sous la courbe « concentration plasmatique/temps » sur 12 heures à l'état d'équilibre (AUC0-12h) était égale à 0,31 ng × h/ml, par rapport à 0,23 ng × h/ml après la 1re dose. La demi-vie apparente moyenne dans la circulation générale était d'environ 3 heures chez l'homme après administration locale. Chez l'homme, le taux de fixation aux protéines plasmatiques de la brimonidine après une administration locale est d'environ 29 %. La brimonidine est liée de façon réversible à la mélanine dans les tissus oculaires, in vitro et in vivo. Après 2 semaines d'instillations oculaires, les concentrations de brimonidine dans l'iris, le corps ciliaire et la choroïde-rétine, étaient 3 à 17 fois supérieures à celles observées après instillation unique. Il n'y a pas d'accumulation en l'absence de mélanine. L'importance de la liaison avec la mélanine chez l'homme est mal connue. Cependant, aucun effet oculaire néfaste n'a été trouvé lors de l'examen biomicroscopique des yeux de patients traités avec Brimonidine pendant des périodes allant jusqu'à 1 an ; de même, aucune toxicité oculaire significative n'a été trouvée durant une étude de tolérance oculaire de 1 an chez le singe recevant environ 4 fois la dose recommandée de tartrate de brimonidine. Après administration orale chez l'homme, la brimonidine est bien absorbée et rapidement éliminée. La plus grande partie de la dose (environ 75 %) a été excrétée dans l'urine sous forme de métabolites en 5 jours ; aucun produit non métabolisé n'a été détecté dans l'urine. Des études in vitro, utilisant du foie animal et humain montrent que le métabolisme fait largement intervenir l'aldéhyde oxydase et le cytochrome P450. En conséquence, l'élimination systémique semble être due en priorité à un métabolisme hépatique. Profil cinétique : Après une instillation oculaire unique des concentrations 0,08 %, 0,2 % et 0,5 %, aucun écart significatif de la linéarité de la cinétique d'absorption (mesurée par les Cmax plasmatiques et les AUC) n'est observée. Caractéristiques chez les patients âgés : Chez les patients âgés (65 ans ou plus), la Cmax, l'aire sous la courbe (AUC) et la demi-vie apparente de la brimonidine sont similaires, après une instillation unique, à celles observées chez les adultes jeunes, ce qui indique que l'âge n'influe pas sur l'absorption et l'élimination systémiques du produit. D'après les données d'une étude clinique de 3 mois qui incluait des patients âgés, l'exposition systémique à la brimonidine a été très faible.
Brimonidine est susceptible de causer une certaine fatigue et/ou une somnolence pouvant altérer la capacité à conduire ou à utiliser des machines. Brimonidine est susceptible d'entraîner une vision trouble ou anormale pouvant altérer la capacité à conduire ou à utiliser des machines, en particulier la nuit ou en cas de réduction de la luminosité. Le patient doit attendre la disparition de ces symptômes avant de conduire ou d'utiliser des machines.
Equivalences
Trouvée(s) : 0
Vous devez être authentifié pour accéder aux détails de cette analyse.
Si vous ne disposez pas encore de compte, vous pouvez en créer un gratuitement là ==> Identification / Création de compte
Si vous ne disposez pas encore de compte, vous pouvez en créer un gratuitement là ==> Identification / Création de compte
Tests physiologiques
Petites annonces
- Claudication intermittente des AOMI : arrêt de commercialisation de PRAXILENE en octobre 2020...
Lire la suite
2020-09-22 14:50:13 - Traitement des taeniasis : arrêt de commercialisation de TREDEMINE...
Lire la suite
2020-09-22 14:49:33 - Maladie de Parkinson : arrêt de commercialisation de la forme injectable d'ARTANE...
Lire la suite
2020-06-20 20:20:39
Actualités
-
COVID LONG : ÉTAT DES LIEUX AVEC UN AN DE RECUL...
Lire la suite
2021-07-19 19:14:57 -
VACCINATION CONTRE LA COVID-19 : PROMESSES TENUES ?
Lire la suite
2021-07-19 19:11:56 -
Point de situation sur la surveillance des vaccins contre la COVID-19 - Période du 30/04/2021 au 06...
Lire la suite
2021-05-19 20:21:49
Nous suivre sur les réseaux
- LinkedIn :
- Twitter : @AfricaDapmed
- Facebook :