Forme galénique / Dosage : Gel 0,1 % Excipients : éthanol à 96 %, eau purifiée, propylèneglycol, éther monoéthylique de diéthylèneglycol (Transcutol), carbomère (Carbopol 1382), trolamine, édétate disodique.Teneur en propylèneglycol : 6 mg. * Chaque dose délivre 0,5 g de gel. Famille ATC : Hormones sexuelles et modulateurs du système génital Classe ATC : ESTROGENES Sous classe ATC : ESTROGENES NATURELS ET HEMISYNTHETIQUES NON ASSOCIES Conditions de prescription : LISTE II Laboratoire : THERAMEX Prix public (FCFA) : 4325 |
Traitement hormonal substitutif (THS) des symptômes de déficit en estrogènes chez les femmes ménopausées.L'expérience de ce traitement chez les femmes âgées de plus de 65 ans est limitée. |
Pour vous connecter ou vous inscrire, cliquer ici |
• Cancer du sein connu, passé ou suspecté.• Tumeurs malignes estrogénodépendantes connues ou suspectées (cancer endométrial, etc.).• Hémorragie génitale non diagnostiquée.• Hyperplasie endométriale non traitée.• Antécédent d'accident thromboembolique veineux ou accident thromboembolique veineux en évolution (thrombose veineuse profonde, embolie pulmonaire).• Troubles thrombophiliques connus (par exemple, déficit en protéine C, en protéine S ou en antithrombine, cf Mises en garde et Précautions d'emploi).• Maladie thromboembolique artérielle en évolution ou récente (angor, infarctus du myocarde, etc).• Maladie hépatique aiguë, ou antécédents de maladie hépatique, tant que les tests hépatiques ne sont pas revenus à la normale.• Hypersensibilité connue au principe actif ou à l'un des excipients.• Porphyrie. |
Dans le traitement des symptômes postménopausiques, le THS (traitement hormonal substitutif) ne doit être initié qu'en présence de symptômes affectant défavorablement la qualité de vie. Dans tous les cas, une évaluation soigneuse des risques et des bénéfices doit être effectuée au moins une fois par an, et le THS ne doit être poursuivi que si le bénéfice attendu dépasse le risque.Les données concernant les risques associés au THS dans le traitement de la ménopause précoce sont limitées. Cependant, en raison du faible risque absolu chez les femmes jeunes, le rapport bénéfice/risque dans cette population peut être plus favorable que chez les femmes plus âgées.Examen médical et surveillance : Avant d'initier ou de réintroduire un THS, les antécédents médicaux personnels et familiaux complets doivent être examinés. L'examen physique (pelvien et mammaire) doit être guidé par ces informations, ainsi que par les contre-indications et les précautions d'emploi du produit. Pendant le traitement, il est recommandé de réaliser des contrôles périodiques, de fréquence et de nature déterminées au cas par cas. Les femmes doivent être informées des types de modifications mammaires devant être signalés à leur médecin ou infirmier (voir « Cancer du sein » ci-dessous). Des examens, incluant les outils d'imagerie appropriés tels que la mammographie, doivent être conduits conformément aux pratiques en vigueur pour le dépistage, adaptées aux besoins cliniques de chaque patiente. Affections nécessitant une surveillance : Si l'une des affections suivantes est présente, est survenue précédemment et/ou s'est aggravée au cours d'une grossesse ou d'un précédent traitement hormonal, la patiente doit être étroitement surveillée. Il convient de tenir compte du fait que ces affections peuvent réapparaître ou s'aggraver au cours du traitement par estradiol 0,1 % gel, en particulier : • le léiomyome (fibromes utérins) ou l'endométriose ;• les facteurs de risque de troubles thromboemboliques (cf ci-après) ;• les facteurs de risque de tumeurs estrogénodépendantes, notamment en cas de cancer du sein chez des apparentées du 1er degré ;• l'hypertension ;• les atteintes hépatiques (par exemple, adénome hépatique) ;• le diabète sucré avec ou sans atteinte vasculaire ;• la cholélithiase ;• la migraine ou céphalée (sévère) ;• le lupus érythémateux disséminé ;• un antécédent d'hyperplasie endométriale (voir ci-après) ;• l'épilepsie ;• l'asthme ;• l'otosclérose.Motifs d'arrêt immédiat du traitement : Le traitement doit être arrêté immédiatement en cas de découverte d'une contre-indication ou dans les situations suivantes : • jaunisse ou dégradation de la fonction hépatique ;• augmentation significative de la pression artérielle ;• nouvelle survenue de céphalée migraineuse ;• grossesse.Hyperplasie et carcinome de l'endomètre : • Chez les femmes ayant un utérus intact, le risque d'hyperplasie et de carcinome de l'endomètre est majoré lors de l'administration d'estrogènes seuls pendant de longues périodes. La majoration rapportée du risque de cancer endométrial chez les utilisatrices d'estrogènes seuls est 2 à 12 fois supérieure à celui des non-utilisatrices, en fonction de la durée du traitement et de la dose d'estrogènes (cf Effets indésirables). Après l'arrêt du traitement, ce risque peut rester élevé pendant au moins 10 ans.• L'ajout cyclique d'un progestatif pendant au moins 12 jours par mois/cycle de 28 jours ou le traitement estroprogestatif combiné en continu chez les femmes non hystérectomisées prévient le risque excédentaire associé au THS à base d'estrogènes seuls.• Des métrorragies et de légers saignements vaginaux (spottings) peuvent survenir pendant les premiers mois du traitement. Si ces événements débutent un certain temps après l'initiation du traitement ou persistent après l'arrêt du traitement, leurs causes doivent être recherchées, avec notamment une biopsie endométriale pour éliminer une lésion maligne endométriale.• Sans opposition, la stimulation estrogénique peut conduire à une transformation prémaligne ou maligne dans les foyers résiduels d'endométriose. Pour cette raison, l'association d'un progestatif au traitement estrogénique substitutif doit être envisagée chez les femmes ayant subi une hystérectomie en raison d'une endométriose, en cas d'endométriose résiduelle.Cancer du sein : D'une manière générale, les données tendent à indiquer une augmentation du risque de cancer du sein chez les femmes recevant un traitement estroprogestatif combiné, et peut-être aussi à base d'estrogènes seuls, dépendant de la durée du traitement. Un essai randomisé contrôlé contre placebo, la Women's Health Initiative Study (WHI), ainsi que les études épidémiologiques, montrent une augmentation du risque de cancer du sein chez les femmes recevant un THS estroprogestatif, apparaissant après environ 3 ans de traitement (cf Effets indésirables). L'essai WHI n'a pas révélé d'augmentation du risque de cancer du sein chez les femmes hystérectomisées recevant un THS à base d'estrogènes seuls. Les études observationnelles ont pour la plupart montré une légère augmentation du risque de diagnostic de cancer du sein, nettement inférieure à celle constatée chez les utilisatrices d'associations estroprogestatives (cf Effets indésirables). Le risque excédentaire apparaît en quelques années d'utilisation, mais revient à la normale quelques années (au plus cinq ans) après l'arrêt du traitement. Le THS, en particulier l'association estroprogestative, augmente la densité des images mammographiques, ce qui peut altérer la détection radiologique du cancer du sein. Cancer ovarien : Le cancer ovarien est beaucoup plus rare que le cancer du sein. L'utilisation à long terme (pendant au moins 5 à 10 ans) d'un THS à base d'estrogènes seuls a été associée à une légère augmentation du risque de cancer de l'ovaire (cf Effets indésirables). Certaines études, dont l'essai WHI, tendent à indiquer que l'utilisation à long terme d'un THS combiné pourrait conférer un risque similaire, ou légèrement inférieur (cf Effets indésirables). Thromboembolie veineuse : • Le THS est associé à un risque multiplié par 1,3 à 3 de développement d'une thromboembolie veineuse (TEV), c'est-à-dire de thrombose veineuse profonde ou d'embolie pulmonaire. La survenue de cet événement est plus probable au cours de la première année de traitement (cf Effets indésirables).• Les patientes ayant un état thrombophilique connu ont un risque majoré de TEV, et les THS peuvent accroître ce risque. Ils sont donc contre-indiqués chez ces patientes (cf Contre-indications).• Les facteurs de risque de TEV globalement reconnus incluent l'utilisation d'estrogènes, l'âge avancé, la chirurgie majeure, l'immobilisation prolongée, l'obésité (IMC > 30 kg/m2), la période de grossesse/postpartum, le lupus érythémateux disséminé (LED), et le cancer. Il n'existe pas de consensus concernant le rôle potentiel des varices dans la TEV.• Comme chez toutes les patientes postopératoires, des mesures prophylactiques doivent être envisagées pour prévenir une TEV après la chirurgie. Si une immobilisation prolongée doit suivre une chirurgie élective, l'arrêt provisoire du THS 4 à 6 semaines auparavant est recommandé. Le traitement ne doit pas être réintroduit avant que la patiente ait retrouvé toute sa mobilité.• Chez les femmes sans antécédent personnel de TEV, mais ayant un parent du premier degré avec un antécédent de thrombose à un âge jeune, un dépistage peut être proposé après une revue approfondie de ses limites (seules certaines anomalies thrombophiliques sont identifiées par dépistage).En cas d'identification d'anomalies thrombophiliques associées à une thrombose chez des membres de la famille ou considérées comme « sévères » (par exemple, déficit en antithrombine, en protéine S ou en protéine C ou une association d'anomalies), le THS est contre-indiqué.• Les femmes déjà sous traitement anticoagulant chronique doivent être soumises à une évaluation soigneuse du rapport bénéfice/risque lié à l'utilisation du THS.• Si une TEV se développe après l'initiation du traitement, ce dernier devra être arrêté. Il doit être demandé à la patiente de contacter son médecin immédiatement en cas d'apparition d'un symptôme thromboembolique potentiel (par exemple, gonflement douloureux d'une jambe, douleur thoracique soudaine, dyspnée).Maladie coronarienne : Les essais contrôlés randomisés n'indiquent pas l'existence d'une protection contre l'infarctus du myocarde chez les femmes présentant ou non une maladie coronarienne ayant reçu une association estroprogestative ou un traitement estrogénique seul. Le risque relatif de coronaropathie au cours de l'utilisation de THS par combinaison estroprogestative est légèrement majoré. Le risque absolu initial de maladie coronarienne dépendant fortement de l'âge, le nombre de cas supplémentaires dus à l'utilisation combinée d'un estrogène et d'un progestatif est très faible chez les femmes en bonne santé proches de la ménopause, mais il augmente avec l'âge. Les données des essais contrôlés randomisés n'ont pas mis en évidence de risque accru de maladie coronarienne chez les femmes hystérectomisées utilisant un traitement estrogénique seul. Accident vasculaire cérébral ischémique : Le traitement estroprogestatif combiné et le traitement estrogénique seul sont associés à une augmentation du risque d'accident vasculaire cérébral ischémique pouvant atteindre un facteur de 1,5. Le risque relatif n'évolue pas avec l'âge ni avec le temps écoulé depuis la ménopause. Toutefois, le risque de base d'AVC étant fortement âge-dépendant, le risque global d'AVC chez les femmes utilisant un THS augmente avec l'âge (cf Effets indésirables). Autres affections médicales : • Les estrogènes pouvant provoquer une rétention hydrique, les patientes présentant une insuffisance rénale ou cardiaque doivent être étroitement surveillées.• Les femmes présentant une hypertriglycéridémie préexistante doivent faire l'objet d'une étroite surveillance pendant le traitement substitutif par estrogène ou hormonal, car de rares cas d'augmentation importante des triglycérides plasmatiques, conduisant à une pancréatite, ont été observés sous estrogénothérapie dans cette situation.• Les estrogènes augmentent les taux de TBG (thyroid binding globulin), conduisant à une élévation des taux circulants d'hormones thyroïdiennes totales mesurés par PBI (protein-bound iodine), de T4 (mesurée sur colonne ou par dosage radio-immunologique) et de T3 (mesurée par dosage radio-immunologique). La fixation de la T3 sur la résine est diminuée, reflétant l'augmentation de la TBG. Les concentrations des fractions libres de T4 et de T3 restent inchangées. Un taux sérique élevé d'autres protéines de fixation est possible, comme la transcortine (CGB) ou la SHBG (sex-hormone-binding globulin), conduisant à une augmentation des corticoïdes ou des stéroïdes sexuels circulants.Les concentrations des fractions libres ou biologiquement actives des hormones restent inchangées. D'autres protéines plasmatiques peuvent être augmentées (angiotensinogène/substrat de la rénine, alpha-1-antitrypsine, céruloplasmine).• Le THS n'améliore pas les fonctions cognitives. Certaines données indiquent une augmentation du risque de probable démence chez les femmes débutant un traitement combiné continu ou estrogénique seul après 65 ans.Risque de transfert de l'estradiol à une autre personne : Il existe un risque de transfert de l'estradiol de la personne traitée à une autre personne, par contact cutané étroit si aucune précaution n'est prise. Il est recommandé de prendre les précautions suivantes : • Par la patiente : • se laver les mains avec du savon après avoir appliqué le gel,• couvrir la zone d'application avec un vêtement une fois que le gel a séché,• se doucher avant toute situation dans laquelle ce type de contact est prévu.• Par les personnes non traitées par Estreva 0,1 %, gel : en cas de contact avec une zone d'application n'ayant pas été lavée ou qui n'est pas couverte par un vêtement, laver à l'eau et au savon la surface de peau sur laquelle l'estradiol est susceptible d'avoir été transféré.Excipient à effet notoire : Ce médicament contient du propylèneglycol et peut provoquer des irritations cutanées. |
Interactions médicamenteuses :• Le métabolisme des estrogènes peut être augmenté par l'utilisation concomitante de substances connues pour induire les enzymes du métabolisme, en particulier les enzymes du cytochrome P450, comme les anticonvulsivants (phénobarbital, phénytoïne, carbamazépine) et les anti-infectieux (rifampicine, rifabutine, névirapine, efavirenz).Le ritonavir et le nelfinavir, bien que connus pour être de puissants inhibiteurs, ont paradoxalement des propriétés inductrices quand ils sont utilisés avec des hormones stéroïdiennes.• Les préparations à base de plantes contenant du millepertuis (Hypericum perforatum) peuvent induire le métabolisme des estrogènes.• L'administration transdermique évite l'effet de premier passage hépatique ; par conséquent, les estrogènes administrés par cette voie peuvent être moins affectés par les inducteurs enzymatiques que les hormones administrées par voie orale.• Cliniquement, l'augmentation du métabolisme des estrogènes et des progestatifs peut conduire à une diminution de l'effet thérapeutique et à des modifications du profil des saignements utérins. |
Grossesse :estradiol 0,1 % gel n'est pas indiqué pendant la grossesse. La découverte d'une grossesse au cours du traitement par estradiol 0,1 % gel impose l'arrêt immédiat du traitement. A ce jour, les résultats de la plupart des études épidémiologiques portant sur l'exposition foetale accidentelle aux estrogènes n'indiquent pas d'effet tératogène ni foetotoxique. Allaitement :estradiol 0,1 % gel n'est pas indiqué au cours de l'allaitement. |
Estrogènes (système génito-urinaire et hormones sexuelles). Estrogène naturel par voie transdermique. Code ATC : G03CA03. L'ingrédient actif, le 17 ß-estradiol de synthèse, est chimiquement et biologiquement identique à l'estradiol endogène humain. Il remplace l'arrêt de production des estrogènes chez les femmes ménopausées et soulage les symptômes de la ménopause. Information sur les essais cliniques : Le soulagement des symptômes de la ménopause est obtenu dès les premières semaines de traitement. |
Dans une étude de pharmacocinétique, l'application d'une dose unique de 1,5 g d' estradiol 0,1 % gel (soit 1,5 mg d'estradiol) sur une surface de 400 cm2 de peau au niveau de l'abdomen a été suivie d'une augmentation progressive des concentrations sériques d'estradiol, atteignant un pic moyen de 40 pg/ml après une seule administration. Lors de l'application répétée de la même dose sur la même surface, l'état d'équilibre est atteint en 4 jours. Les taux moyens 24 heures après la dernière application sont de l'ordre de 40 pg/ml et le pic moyen au 22e jour est de 70 pg/ml. L'application répétée de 3 g d' estradiol 0,1 % gel entraîne un doublement de l'aire sous la courbe observée avec 1,5 g de gel. La biodisponibilité de l'estradiol percutané varie selon la zone d'application et d'une patiente à une autre. Il est donc nécessaire d'adapter la posologie à chaque cas individuel en fonction de la symptomatologie clinique. |
Aucun effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines n'a été observé. |
Durée de conservation : 3 ans. Pas de précautions particulières de conservation. |
Forme galénique / Dosage : Gel 0,1 %
Excipients : éthanol à 96 %, eau purifiée, propylèneglycol, éther monoéthylique de diéthylèneglycol (Transcutol), carbomère (Carbopol 1382), trolamine, édétate disodique.Teneur en propylèneglycol : 6 mg. * Chaque dose délivre 0,5 g de gel.
Quantité par unité : Tube de 50 G
Famille ATC : Hormones sexuelles et modulateurs du système génital
Classe ATC : ESTROGENES
Sous classe ATC : ESTROGENES NATURELS ET HEMISYNTHETIQUES NON ASSOCIES
Conditions de prescription : LISTE II
Laboratoire : THERAMEX
Prix public (FCFA) : 4325