EXILAR® 20 mg cp pellic Boîte de 4
tadalafil- Synthèse
- Indications
- Posologie et mode d'emploi
- Effets indésirables
- Contres indications
- Mise en garde et précaution
- Interactions médicamenteuses
- Fertilité / grossesse / allaitement
- Surdosage
- Pharmacodynamique
- Pharmacocinétique
- Conditions d'utilisation des machines
- Modalités de conservation
- Précaution de manipulation
- Autres formes et présentations
- Equivalents ATC
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Forme galénique / Dosage : Comprimé pelliculé 20 mg Famille ATC : Médicaments urologiques Classe ATC : Autres médicaments urologiques, antispasmodiques inclus Sous classe ATC : MEDICAMENTS UTILISES DANS LES TROUBLES DE L'ERECTION Laboratoire : SAVA MEDICA LIMITED Prix public (FCFA) : 7800 |
| Tadalafil 2,5 mg, 5 mg, 10 mg et 20 mg : Sont indiqués dans le traitement de la dysfonction érectile chez l'homme adulte. Une stimulation sexuelle est requise pour que le tadalafil soit efficace dans le traitement de la dysfonction érectile. Tadalafil n'est pas indiqué chez la femme.Tadalafil 5 mg : Est indiqué dans le traitement des signes et symptômes de l'hypertrophie bénigne de la prostate chez l'homme adulte. |
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| Très fréquemment (plus de 10 % des utilisateurs) : maux de tête, digestion difficile.Fréquemment : vertiges, rougeur du visage, nez bouché, douleur dorsale ou musculaire.Ont également été observés : gonflement des paupières, douleur oculaire et yeux rouges.Rarement : perte de la vision soudaine, indolore, touchant le plus souvent un seul œil, et nécessitant un avis médical urgent.Le risque de priapisme est faible. Si l'érection dépasse quatre heures, le médecin doit être joint en urgence pour qu'un traitement adapté puisse être mis en œuvre. |
| Ce médicament ne doit pas être utilisé dans les cas suivants : fragilité cardiovasculaire contre-indiquant l'effort que représente l'acte sexuel (angine de poitrine grave, insuffisance cardiaque grave...) ; situations dans lesquelles l'effet du médicament n'a pas été étudié : hypertension artérielle ou troubles du rythme cardiaque non contrôlés par un traitement, hypotension grave, antécédent récent d'accident vasculaire cérébral ou d'infarctus du myocarde ; altération de la vision due à une atteinte du nerf optique ; en association avec des vasodilatateurs nitrés (voir Interactions). |
| La reprise d'une activité sexuelle chez un homme fragilisé par l'âge ou une maladie chronique peut être à l'origine d'un accident cardiovasculaire. Un bilan médical préalable est nécessaire.Des précautions sont nécessaires chez les hommes présentant une malformation du pénis ou souffrant d'une maladie les prédisposant au priapisme (drépanocytose, myélome multiple, leucémie).Le traitement médicamenteux des troubles de l'érection ne se conçoit que lorsque les causes curables de l'impuissance ont été recherchées. Les impuissances d'origines psychologiques peuvent être améliorées ou guéries par des thérapies spécifiques.En cas de baisse brutale de la vision, arrêtez la prise du médicament et contactez rapidement votre médecin. |
| L'association du tadalafil avec des vasodilatateurs nitrés peut provoquer des hypotensions graves. Ces vasodilatateurs peuvent être des médicaments pour le cœur : nitroprussiate, nitrite, nitrates, trinitrine, linsidomine, molsidomine, nicorandil. Il peut également s'agir de produits vendus en sex-shops : « poppers », « boosts », « snappers », qui contiennent des nitrites et sont utilisés comme amplificateurs d'orgasme ou pour dilater l'anus.L'effet du tadalafil peut être augmenté par les médicaments qui contiennent du ritonavir, du saquinavir, de l'itraconazole, du kétoconazole ou de l'érythromycine : une diminution de la posologie du tadalafil peut être nécessaire.Le tadalafil peut également interagir avec les alphabloquants, notamment ceux utilisés dans le traitement des troubles urinaires dus à un adénome de la prostate. |
| FéconditéDes effets pouvant être un indicateur d’une altération de la fertilité ont été observés chez des chiens.De plus, deux études cliniques suggèrent que ces effets sont peu probables chez l’Homme, malgré une diminution de la concentration du sperme observée chez certains hommes. |
| Des doses uniques allant jusqu'à 500 mg ont été données à des sujets sains et des doses multiples allant jusqu'à 100 mg par jour ont été données à des patients. Les événements indésirables ont été similaires à ceux observés avec des doses plus faibles. En cas de surdosage, les mesures habituelles de traitement symptomatique doivent être mises en oeuvre selon les besoins.L'élimination du tadalafil par hémodialyse est négligeable. |
| Classe pharmacothérapeutique : urologiques, médicaments utilisés dans la dysfonction érectile (code ATC : G04BE08).Mécanisme d'action : Le tadalafil est un inhibiteur sélectif et réversible de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5), spécifique de la guanosine monophosphate cyclique (GMPc). Lorsque la stimulation sexuelle provoque la libération locale de monoxyde d'azote, l'inhibition de la PDE5 par le tadalafil entraîne une augmentation du taux de GMPc dans les corps caverneux. Il en résulte un relâchement des muscles lisses et l'afflux sanguin dans les tissus péniens, permettant ainsi l'obtention d'une érection. Le tadalafil n'a pas d'effet dans le traitement de la dysfonction érectile en l'absence de stimulation sexuelle . Tadalafil 5 mg : L'effet de l'inhibition de la PDE5 sur la concentration de GMPc dans les corps caverneux s'observe également dans les muscles lisses de la prostate et de la vessie ainsi que sur leur vascularisation. Il en résulte une relaxation vasculaire, entraînant une augmentation de la perfusion sanguine, qui pourrait être le mécanisme par lequel s'opère la réduction des symptômes de l'hypertrophie bénigne de la prostate. A ces effets vasculaires pourraient s'ajouter l'inhibition de l'activité nerveuse afférente de la vessie et la relaxation des muscles lisses de la prostate et de la vessie.Effets pharmacodynamiques : Des études in vitro ont montré que le tadalafil était un inhibiteur sélectif de la PDE5. La PDE5 est une enzyme présente dans les muscles lisses des corps caverneux, les muscles lisses vasculaires et viscéraux, les muscles squelettiques, les plaquettes, les reins, les poumons et le cervelet. L'effet du tadalafil est plus important sur la PDE5 que sur les autres phosphodiestérases. L'effet du tadalafil est plus de 10 000 fois plus puissant sur la PDE5 que sur la PDE1, la PDE2 et la PDE4, enzymes présentes dans le coeur, le cerveau, les vaisseaux sanguins, le foie et d'autres organes. L'effet du tadalafil est plus de 10 000 fois plus puissant sur la PDE5 que sur la PDE3, enzyme présente dans le coeur et les vaisseaux sanguins. Cette sélectivité pour la PDE5 par rapport à la PDE3 est importante car la PDE3 intervient dans la contractilité cardiaque. Par ailleurs, le tadalafil est environ 700 fois plus puissant sur la PDE5 que sur la PDE6, une enzyme présente dans la rétine qui est responsable de la phototransduction. Le tadalafil est également plus de 10 000 fois plus puissant sur la PDE5 que sur les enzymes PDE7 à PDE10.Efficacité et sécurité clinique : Le tadalafil administré à des sujets sains n'a pas entraîné de différence significative, par rapport au placebo, de la pression artérielle systolique et diastolique en position allongée (baisse maximale moyenne de 1,6/0,8 mm Hg, respectivement), de la pression artérielle systolique et diastolique en position debout (baisse maximale moyenne de 0,2/4,6 mm Hg, respectivement), ni significativement modifié la fréquence cardiaque. Dans une étude destinée à évaluer les effets du tadalafil sur la vision, aucune altération de la distinction entre les couleurs (bleu/vert) n'a été détectée par le test des 100 couleurs de Farnsworth-Munsell. Ce résultat est compatible avec la faible affinité du tadalafil pour la PDE6 par rapport à la PDE5. Au cours de toutes les études cliniques, des modifications de la vision des couleurs ont été rarement rapportées (< 0,1 %). Trois études ont été conduites chez des hommes pour évaluer l'effet potentiel de Tadalafil 10 mg (une étude de 6 mois) et 20 mg (une étude de 6 mois et une de 9 mois), administrés quotidiennement, sur la spermatogenèse. Dans deux de ces études, il a été observé une diminution du nombre des spermatozoïdes ainsi qu'une diminution de la concentration du sperme, en relation avec le traitement par tadalafil mais de signification clinique peu probable. Ces effets n'ont pas été associés à la modification des autres paramètres, tels que la mobilité et la morphologie des spermatozoïdes, ainsi que le taux de FSH (hormone folliculo-stimulante).Dysfonction érectile : 3 études cliniques ont évalué en ambulatoire chez 1054 patients la période de réponse à Tadalafil à la demande. Le tadalafil améliore de façon statistiquement significative la fonction érectile et la possibilité d'avoir un rapport sexuel réussi jusqu'à 36 heures après la prise, ainsi que la possibilité pour les patients d'obtenir et de maintenir des érections suffisantes pour des rapports sexuels réussis, dès la 16e minute après la prise de la dose par rapport au placebo. Dans une étude de 12 semaines réalisée chez 186 patients (142 sous tadalafil et 44 sous placebo) présentant une dysfonction érectile secondaire à une lésion de la moelle épinière, le tadalafil a amélioré de façon significative la fonction érectile conduisant à un pourcentage moyen de rapports sexuels réussis par sujet traité par tadalafil 10 mg ou 20 mg (dose flexible, à la demande) de 48 % chez les patients prenant du tadalafil par rapport à 17 % chez les patients traités par placebo. Tadalafil 2,5 mg et 5 mg : Pour l'évaluation du tadalafil aux doses de 2,5 mg, 5 mg et 10 mg en prise quotidienne, trois essais cliniques ont été menés initialement chez 853 patients atteints de dysfonction érectile de sévérité légère, modérée ou sévère, d'étiologies variées, d'âges (extrêmes 21-82 ans) et d'origines ethniques différentes. Dans les deux études d'efficacité sur la population générale, le pourcentage moyen des tentatives de rapport sexuel réussies était de 57 et 67 % dans le groupe de patients traités par Tadalafil 5 mg, de 50 % dans le groupe de patients traités par Tadalafil 2,5 mg, par comparaison à 31 % et 37 % sous placebo. Dans l'étude menée chez des patients atteints de dysfonction érectile secondaire à un diabète, le pourcentage moyen des tentatives de rapport sexuel réussies était de 41 et 46 % dans le groupe de patients traités respectivement par Tadalafil 5 mg et 2,5 mg, par comparaison à 28 % sous placebo. La plupart des patients de ces trois études étaient répondeurs à un précédent traitement à la demande par un inhibiteur de la PDE5. Dans une étude ultérieure, 217 patients qui n'avaient jamais été traités par des inhibiteurs de la PDE5 ont été randomisés avec Tadalafil 5 mg en prise quotidienne versus placebo. Le pourcentage moyen des tentatives de rapport sexuel réussies était de 68 % pour les patients sous Tadalafil par comparaison à 52 % pour les patients sous placebo. Tadalafil 10 mg et 20 mg : Le tadalafil a été évalué au cours de 16 essais cliniques à des doses variant de 2 à 100 mg, chez 3250 patients atteints de dysfonction érectile de sévérité légère, modérée ou sévère et d'étiologies variées, d'âges (extrêmes 21-86 ans) et d'origines ethniques différentes. La plupart des patients présentaient une dysfonction érectile depuis au moins un an. Dans les études sur la population générale où l'efficacité était le critère principal, 81 % des patients ont rapporté que Tadalafil améliorait leurs érections par comparaison à 35 % sous placebo. De même, les patients atteints de dysfonction érectile, quelle qu'en soit la sévérité, ont rapporté une amélioration des érections sous Tadalafil (86 %, 83 % et 72 % pour les formes légères, modérées et sévères respectivement, par comparaison à 45 %, 42 % et 19 % sous placebo). Dans les études où l'efficacité était le critère principal, 75 % des tentatives de rapport sexuel ont été réussies chez les patients traités par Tadalafil, par comparaison à 32 % sous placebo.Hypertrophie bénigne de la prostate (Tadalafil 5 mg) : Tadalafil a été étudié dans 4 études cliniques d'une durée de 12 semaines portant sur plus de 1500 patients présentant des signes et symptômes d'hypertrophie bénigne de la prostate. L'amélioration avec Tadalafil 5 mg du score total du questionnaire IPSS (International Prostate Symptom Score) dans les quatre études était de - 4,8, - 5,6, - 6,1 et de - 6,3 comparativement à - 2,2, - 3,6, - 3,8 et - 4,2 avec le placebo. Les améliorations du score total du questionnaire IPSS se sont produites dès la première semaine. Dans l'une des études, qui comprenait également l'administration de tamsulosine 0,4 mg à titre de médicament comparateur actif, les améliorations du score total du questionnaire IPSS avec Tadalafil 5 mg, la tamsulosine et le placebo étaient respectivement de - 6,3, - 5,7 et - 4,2. L'une de ces études a évalué l'amélioration de la dysfonction érectile ainsi que des signes et symptômes de l'hypertrophie bénigne de la prostate chez les patients présentant les deux pathologies. Les améliorations du score du domaine de la fonction érectile du questionnaire IIEF (International Index of Erectile Function) et du score total du questionnaire IPSS dans cette étude étaient de 6,5 et - 6,1 avec Tadalafil 5 mg, comparativement à 1,8 et - 3,8 avec le placebo. Le pourcentage moyen de rapports sexuels réussis par sujet était de 71,9 % avec Tadalafil 5 mg comparativement à 48,3 % avec le placebo. Le maintien de l'effet a été évalué en ouvert dans la phase de prolongation de l'une des études dans laquelle il a pu être démontré que l'amélioration du score total du questionnaire IPSS observé à 12 semaines était maintenue jusqu'à 1 année supplémentaire de traitement par Tadalafil 5 mg. |
| Absorption : Le tadalafil est facilement absorbé et les concentrations plasmatiques maximales (Cmax) moyennes observées sont atteintes en moyenne 2 heures après administration par voie orale. La biodisponibilité absolue du tadalafil après administration orale n'a pas été déterminée. La vitesse et le taux d'absorption du tadalafil ne sont pas influencés par l'alimentation et Tadalafil peut donc être pris pendant ou en dehors des repas. L'heure des prises (matin ou soir) n'a aucun effet cliniquement significatif sur la vitesse ou l'importance de l'absorption.Distribution : Le volume moyen de distribution est d'environ 63 l, ce qui suggère que le tadalafil est distribué dans les tissus. Aux concentrations thérapeutiques, le tadalafil est lié à 94 % aux protéines plasmatiques. La liaison aux protéines n'est pas modifiée par l'insuffisance rénale. Moins de 0,0005 % de la dose administrée se retrouvait dans le sperme des sujets sains.Biotransformation : Le tadalafil est essentiellement métabolisé par l'isoenzyme 3A4 du cytochrome P450 (CYP). Le principal métabolite circulant est le dérivé méthylcatéchol glucuronide. Ce métabolite est au moins 13 000 fois moins puissant que le tadalafil sur la PDE5. En conséquence, il ne devrait pas être cliniquement actif aux concentrations observées.Élimination : La clairance moyenne du tadalafil est d'environ 2,5 l/h après administration par voie orale et la demi-vie moyenne est de 17,5 heures chez les sujets sains. Le tadalafil est essentiellement excrété sous forme de métabolites inactifs, principalement dans les selles (environ 61 % de la dose) et, à un moindre degré, dans les urines (environ 36 % de la dose).Linéarité/non-linéarité : La pharmacocinétique du tadalafil chez les sujets sains est linéaire en termes de temps et de dose. Pour des doses comprises entre 2,5 mg et 20 mg, l'exposition systémique (AUC) augmente proportionnellement à la dose. Les concentrations plasmatiques à l'état d'équilibre sont atteintes dans les 5 jours qui suivent une prise unitaire quotidienne. La pharmacocinétique déterminée chez des patients atteints de dysfonction érectile est semblable à la pharmacocinétique déterminée chez le sujet sain.Populations particulières : Sujet âgé : Les sujets âgés sains (65 ans ou plus) avaient une clairance inférieure après administration orale de tadalafil, entraînant une exposition systémique (AUC) supérieure de 25 % à celle des sujets sains âgés de 19 à 45 ans. Cet effet lié à l'âge n'est pas cliniquement significatif et ne justifie pas d'ajustement posologique. Insuffisant rénal : Des études de pharmacologie clinique utilisant des doses uniques de tadalafil (5 mg à 20 mg) ont montré que l'exposition au tadalafil (AUC) était approximativement doublée chez les sujets atteints d'insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine 51 à 80 ml/min) ou modérée (clairance de la créatinine 31 à 50 ml/min), ainsi que chez les sujets présentant une insuffisance rénale terminale traités par hémodialyse. Chez les patients hémodialysés, la Cmax était supérieure de 41 % à celle observée chez des sujets sains. L'élimination du tadalafil par hémodialyse est négligeable. Insuffisant hépatique : L'exposition systémique (AUC) au tadalafil, chez les sujets présentant une insuffisance hépatique légère à modérée (Child-Pugh, classes A et B), est comparable à l'exposition systémique observée chez des sujets sains après administration d'une dose de 10 mg. Peu de données cliniques de tolérance sont disponibles chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh, classe C). Tadalafil 2,5 mg et 5 mg : Aucune donnée n'est disponible sur l'administration en prise quotidienne de tadalafil chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. Si Tadalafil est prescrit en prise quotidienne, le médecin prescripteur devra procéder à une évaluation individuelle du rapport bénéfice/risque. Tadalafil 10 mg et 20 mg : Si Tadalafil est prescrit, le médecin prescripteur devra procéder à une évaluation individuelle du rapport bénéfice/risque. Aucune donnée n'est disponible sur l'administration de doses supérieures à 10 mg de tadalafil chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. Patient diabétique : L'exposition systémique (AUC) du tadalafil chez les sujets diabétiques est environ 19 % plus faible que l'AUC déterminée chez des sujets sains. Cette différence d'exposition ne nécessite pas d'ajustement posologique. |
| Compte-tenu de ses effets indésirables potentiels, ce médicament peut, chez certaines personnes, ne pas être compatible avec la conduite automobile ou le maniement de machines dangereuses. Assurez-vous à l'occasion des premières prises que vous supportez bien ce médicament avant de conduire ou d'utiliser une machine. |
| Durée de conservation : 3 ans.A conserver dans l'emballage extérieur d'origine, à l'abri de l'humidité.Comprimé à 2,5 mg, 10 mg et 20 mg : A conserver à une température ne dépassant pas 30 °C.Comprimé à 5 mg : A conserver à une température ne dépassant pas 25 °C. |
| Pas d'exigences particulières. |
Forme galénique / Dosage : Comprimé pelliculé 20 mg
Quantité par unité : Boîte de 4
Famille ATC : Médicaments urologiques
Classe ATC : Autres médicaments urologiques, antispasmodiques inclus
Sous classe ATC : MEDICAMENTS UTILISES DANS LES TROUBLES DE L'ERECTION
Laboratoire : SAVA MEDICA LIMITED
Prix public (FCFA) : 7800
Tadalafil 2,5 mg, 5 mg, 10 mg et 20 mg : Sont indiqués dans le traitement de la dysfonction érectile chez l'homme adulte. Une stimulation sexuelle est requise pour que le tadalafil soit efficace dans le traitement de la dysfonction érectile. Tadalafil n'est pas indiqué chez la femme.Tadalafil 5 mg : Est indiqué dans le traitement des signes et symptômes de l'hypertrophie bénigne de la prostate chez l'homme adulte.
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Très fréquemment (plus de 10 % des utilisateurs) : maux de tête, digestion difficile.Fréquemment : vertiges, rougeur du visage, nez bouché, douleur dorsale ou musculaire.Ont également été observés : gonflement des paupières, douleur oculaire et yeux rouges.Rarement : perte de la vision soudaine, indolore, touchant le plus souvent un seul œil, et nécessitant un avis médical urgent.Le risque de priapisme est faible. Si l'érection dépasse quatre heures, le médecin doit être joint en urgence pour qu'un traitement adapté puisse être mis en œuvre.
Ce médicament ne doit pas être utilisé dans les cas suivants : fragilité cardiovasculaire contre-indiquant l'effort que représente l'acte sexuel (angine de poitrine grave, insuffisance cardiaque grave...) ; situations dans lesquelles l'effet du médicament n'a pas été étudié : hypertension artérielle ou troubles du rythme cardiaque non contrôlés par un traitement, hypotension grave, antécédent récent d'accident vasculaire cérébral ou d'infarctus du myocarde ; altération de la vision due à une atteinte du nerf optique ; en association avec des vasodilatateurs nitrés (voir Interactions).
La reprise d'une activité sexuelle chez un homme fragilisé par l'âge ou une maladie chronique peut être à l'origine d'un accident cardiovasculaire. Un bilan médical préalable est nécessaire.Des précautions sont nécessaires chez les hommes présentant une malformation du pénis ou souffrant d'une maladie les prédisposant au priapisme (drépanocytose, myélome multiple, leucémie).Le traitement médicamenteux des troubles de l'érection ne se conçoit que lorsque les causes curables de l'impuissance ont été recherchées. Les impuissances d'origines psychologiques peuvent être améliorées ou guéries par des thérapies spécifiques.En cas de baisse brutale de la vision, arrêtez la prise du médicament et contactez rapidement votre médecin.
L'association du tadalafil avec des vasodilatateurs nitrés peut provoquer des hypotensions graves. Ces vasodilatateurs peuvent être des médicaments pour le cœur : nitroprussiate, nitrite, nitrates, trinitrine, linsidomine, molsidomine, nicorandil. Il peut également s'agir de produits vendus en sex-shops : « poppers », « boosts », « snappers », qui contiennent des nitrites et sont utilisés comme amplificateurs d'orgasme ou pour dilater l'anus.L'effet du tadalafil peut être augmenté par les médicaments qui contiennent du ritonavir, du saquinavir, de l'itraconazole, du kétoconazole ou de l'érythromycine : une diminution de la posologie du tadalafil peut être nécessaire.Le tadalafil peut également interagir avec les alphabloquants, notamment ceux utilisés dans le traitement des troubles urinaires dus à un adénome de la prostate.
FéconditéDes effets pouvant être un indicateur d’une altération de la fertilité ont été observés chez des chiens.De plus, deux études cliniques suggèrent que ces effets sont peu probables chez l’Homme, malgré une diminution de la concentration du sperme observée chez certains hommes.
Des doses uniques allant jusqu'à 500 mg ont été données à des sujets sains et des doses multiples allant jusqu'à 100 mg par jour ont été données à des patients. Les événements indésirables ont été similaires à ceux observés avec des doses plus faibles. En cas de surdosage, les mesures habituelles de traitement symptomatique doivent être mises en oeuvre selon les besoins.L'élimination du tadalafil par hémodialyse est négligeable.
Classe pharmacothérapeutique : urologiques, médicaments utilisés dans la dysfonction érectile (code ATC : G04BE08).Mécanisme d'action : Le tadalafil est un inhibiteur sélectif et réversible de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5), spécifique de la guanosine monophosphate cyclique (GMPc). Lorsque la stimulation sexuelle provoque la libération locale de monoxyde d'azote, l'inhibition de la PDE5 par le tadalafil entraîne une augmentation du taux de GMPc dans les corps caverneux. Il en résulte un relâchement des muscles lisses et l'afflux sanguin dans les tissus péniens, permettant ainsi l'obtention d'une érection. Le tadalafil n'a pas d'effet dans le traitement de la dysfonction érectile en l'absence de stimulation sexuelle . Tadalafil 5 mg : L'effet de l'inhibition de la PDE5 sur la concentration de GMPc dans les corps caverneux s'observe également dans les muscles lisses de la prostate et de la vessie ainsi que sur leur vascularisation. Il en résulte une relaxation vasculaire, entraînant une augmentation de la perfusion sanguine, qui pourrait être le mécanisme par lequel s'opère la réduction des symptômes de l'hypertrophie bénigne de la prostate. A ces effets vasculaires pourraient s'ajouter l'inhibition de l'activité nerveuse afférente de la vessie et la relaxation des muscles lisses de la prostate et de la vessie.Effets pharmacodynamiques : Des études in vitro ont montré que le tadalafil était un inhibiteur sélectif de la PDE5. La PDE5 est une enzyme présente dans les muscles lisses des corps caverneux, les muscles lisses vasculaires et viscéraux, les muscles squelettiques, les plaquettes, les reins, les poumons et le cervelet. L'effet du tadalafil est plus important sur la PDE5 que sur les autres phosphodiestérases. L'effet du tadalafil est plus de 10 000 fois plus puissant sur la PDE5 que sur la PDE1, la PDE2 et la PDE4, enzymes présentes dans le coeur, le cerveau, les vaisseaux sanguins, le foie et d'autres organes. L'effet du tadalafil est plus de 10 000 fois plus puissant sur la PDE5 que sur la PDE3, enzyme présente dans le coeur et les vaisseaux sanguins. Cette sélectivité pour la PDE5 par rapport à la PDE3 est importante car la PDE3 intervient dans la contractilité cardiaque. Par ailleurs, le tadalafil est environ 700 fois plus puissant sur la PDE5 que sur la PDE6, une enzyme présente dans la rétine qui est responsable de la phototransduction. Le tadalafil est également plus de 10 000 fois plus puissant sur la PDE5 que sur les enzymes PDE7 à PDE10.Efficacité et sécurité clinique : Le tadalafil administré à des sujets sains n'a pas entraîné de différence significative, par rapport au placebo, de la pression artérielle systolique et diastolique en position allongée (baisse maximale moyenne de 1,6/0,8 mm Hg, respectivement), de la pression artérielle systolique et diastolique en position debout (baisse maximale moyenne de 0,2/4,6 mm Hg, respectivement), ni significativement modifié la fréquence cardiaque. Dans une étude destinée à évaluer les effets du tadalafil sur la vision, aucune altération de la distinction entre les couleurs (bleu/vert) n'a été détectée par le test des 100 couleurs de Farnsworth-Munsell. Ce résultat est compatible avec la faible affinité du tadalafil pour la PDE6 par rapport à la PDE5. Au cours de toutes les études cliniques, des modifications de la vision des couleurs ont été rarement rapportées (< 0,1 %). Trois études ont été conduites chez des hommes pour évaluer l'effet potentiel de Tadalafil 10 mg (une étude de 6 mois) et 20 mg (une étude de 6 mois et une de 9 mois), administrés quotidiennement, sur la spermatogenèse. Dans deux de ces études, il a été observé une diminution du nombre des spermatozoïdes ainsi qu'une diminution de la concentration du sperme, en relation avec le traitement par tadalafil mais de signification clinique peu probable. Ces effets n'ont pas été associés à la modification des autres paramètres, tels que la mobilité et la morphologie des spermatozoïdes, ainsi que le taux de FSH (hormone folliculo-stimulante).Dysfonction érectile : 3 études cliniques ont évalué en ambulatoire chez 1054 patients la période de réponse à Tadalafil à la demande. Le tadalafil améliore de façon statistiquement significative la fonction érectile et la possibilité d'avoir un rapport sexuel réussi jusqu'à 36 heures après la prise, ainsi que la possibilité pour les patients d'obtenir et de maintenir des érections suffisantes pour des rapports sexuels réussis, dès la 16e minute après la prise de la dose par rapport au placebo. Dans une étude de 12 semaines réalisée chez 186 patients (142 sous tadalafil et 44 sous placebo) présentant une dysfonction érectile secondaire à une lésion de la moelle épinière, le tadalafil a amélioré de façon significative la fonction érectile conduisant à un pourcentage moyen de rapports sexuels réussis par sujet traité par tadalafil 10 mg ou 20 mg (dose flexible, à la demande) de 48 % chez les patients prenant du tadalafil par rapport à 17 % chez les patients traités par placebo. Tadalafil 2,5 mg et 5 mg : Pour l'évaluation du tadalafil aux doses de 2,5 mg, 5 mg et 10 mg en prise quotidienne, trois essais cliniques ont été menés initialement chez 853 patients atteints de dysfonction érectile de sévérité légère, modérée ou sévère, d'étiologies variées, d'âges (extrêmes 21-82 ans) et d'origines ethniques différentes. Dans les deux études d'efficacité sur la population générale, le pourcentage moyen des tentatives de rapport sexuel réussies était de 57 et 67 % dans le groupe de patients traités par Tadalafil 5 mg, de 50 % dans le groupe de patients traités par Tadalafil 2,5 mg, par comparaison à 31 % et 37 % sous placebo. Dans l'étude menée chez des patients atteints de dysfonction érectile secondaire à un diabète, le pourcentage moyen des tentatives de rapport sexuel réussies était de 41 et 46 % dans le groupe de patients traités respectivement par Tadalafil 5 mg et 2,5 mg, par comparaison à 28 % sous placebo. La plupart des patients de ces trois études étaient répondeurs à un précédent traitement à la demande par un inhibiteur de la PDE5. Dans une étude ultérieure, 217 patients qui n'avaient jamais été traités par des inhibiteurs de la PDE5 ont été randomisés avec Tadalafil 5 mg en prise quotidienne versus placebo. Le pourcentage moyen des tentatives de rapport sexuel réussies était de 68 % pour les patients sous Tadalafil par comparaison à 52 % pour les patients sous placebo. Tadalafil 10 mg et 20 mg : Le tadalafil a été évalué au cours de 16 essais cliniques à des doses variant de 2 à 100 mg, chez 3250 patients atteints de dysfonction érectile de sévérité légère, modérée ou sévère et d'étiologies variées, d'âges (extrêmes 21-86 ans) et d'origines ethniques différentes. La plupart des patients présentaient une dysfonction érectile depuis au moins un an. Dans les études sur la population générale où l'efficacité était le critère principal, 81 % des patients ont rapporté que Tadalafil améliorait leurs érections par comparaison à 35 % sous placebo. De même, les patients atteints de dysfonction érectile, quelle qu'en soit la sévérité, ont rapporté une amélioration des érections sous Tadalafil (86 %, 83 % et 72 % pour les formes légères, modérées et sévères respectivement, par comparaison à 45 %, 42 % et 19 % sous placebo). Dans les études où l'efficacité était le critère principal, 75 % des tentatives de rapport sexuel ont été réussies chez les patients traités par Tadalafil, par comparaison à 32 % sous placebo.Hypertrophie bénigne de la prostate (Tadalafil 5 mg) : Tadalafil a été étudié dans 4 études cliniques d'une durée de 12 semaines portant sur plus de 1500 patients présentant des signes et symptômes d'hypertrophie bénigne de la prostate. L'amélioration avec Tadalafil 5 mg du score total du questionnaire IPSS (International Prostate Symptom Score) dans les quatre études était de - 4,8, - 5,6, - 6,1 et de - 6,3 comparativement à - 2,2, - 3,6, - 3,8 et - 4,2 avec le placebo. Les améliorations du score total du questionnaire IPSS se sont produites dès la première semaine. Dans l'une des études, qui comprenait également l'administration de tamsulosine 0,4 mg à titre de médicament comparateur actif, les améliorations du score total du questionnaire IPSS avec Tadalafil 5 mg, la tamsulosine et le placebo étaient respectivement de - 6,3, - 5,7 et - 4,2. L'une de ces études a évalué l'amélioration de la dysfonction érectile ainsi que des signes et symptômes de l'hypertrophie bénigne de la prostate chez les patients présentant les deux pathologies. Les améliorations du score du domaine de la fonction érectile du questionnaire IIEF (International Index of Erectile Function) et du score total du questionnaire IPSS dans cette étude étaient de 6,5 et - 6,1 avec Tadalafil 5 mg, comparativement à 1,8 et - 3,8 avec le placebo. Le pourcentage moyen de rapports sexuels réussis par sujet était de 71,9 % avec Tadalafil 5 mg comparativement à 48,3 % avec le placebo. Le maintien de l'effet a été évalué en ouvert dans la phase de prolongation de l'une des études dans laquelle il a pu être démontré que l'amélioration du score total du questionnaire IPSS observé à 12 semaines était maintenue jusqu'à 1 année supplémentaire de traitement par Tadalafil 5 mg.
Absorption : Le tadalafil est facilement absorbé et les concentrations plasmatiques maximales (Cmax) moyennes observées sont atteintes en moyenne 2 heures après administration par voie orale. La biodisponibilité absolue du tadalafil après administration orale n'a pas été déterminée. La vitesse et le taux d'absorption du tadalafil ne sont pas influencés par l'alimentation et Tadalafil peut donc être pris pendant ou en dehors des repas. L'heure des prises (matin ou soir) n'a aucun effet cliniquement significatif sur la vitesse ou l'importance de l'absorption.Distribution : Le volume moyen de distribution est d'environ 63 l, ce qui suggère que le tadalafil est distribué dans les tissus. Aux concentrations thérapeutiques, le tadalafil est lié à 94 % aux protéines plasmatiques. La liaison aux protéines n'est pas modifiée par l'insuffisance rénale. Moins de 0,0005 % de la dose administrée se retrouvait dans le sperme des sujets sains.Biotransformation : Le tadalafil est essentiellement métabolisé par l'isoenzyme 3A4 du cytochrome P450 (CYP). Le principal métabolite circulant est le dérivé méthylcatéchol glucuronide. Ce métabolite est au moins 13 000 fois moins puissant que le tadalafil sur la PDE5. En conséquence, il ne devrait pas être cliniquement actif aux concentrations observées.Élimination : La clairance moyenne du tadalafil est d'environ 2,5 l/h après administration par voie orale et la demi-vie moyenne est de 17,5 heures chez les sujets sains. Le tadalafil est essentiellement excrété sous forme de métabolites inactifs, principalement dans les selles (environ 61 % de la dose) et, à un moindre degré, dans les urines (environ 36 % de la dose).Linéarité/non-linéarité : La pharmacocinétique du tadalafil chez les sujets sains est linéaire en termes de temps et de dose. Pour des doses comprises entre 2,5 mg et 20 mg, l'exposition systémique (AUC) augmente proportionnellement à la dose. Les concentrations plasmatiques à l'état d'équilibre sont atteintes dans les 5 jours qui suivent une prise unitaire quotidienne. La pharmacocinétique déterminée chez des patients atteints de dysfonction érectile est semblable à la pharmacocinétique déterminée chez le sujet sain.Populations particulières : Sujet âgé : Les sujets âgés sains (65 ans ou plus) avaient une clairance inférieure après administration orale de tadalafil, entraînant une exposition systémique (AUC) supérieure de 25 % à celle des sujets sains âgés de 19 à 45 ans. Cet effet lié à l'âge n'est pas cliniquement significatif et ne justifie pas d'ajustement posologique. Insuffisant rénal : Des études de pharmacologie clinique utilisant des doses uniques de tadalafil (5 mg à 20 mg) ont montré que l'exposition au tadalafil (AUC) était approximativement doublée chez les sujets atteints d'insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine 51 à 80 ml/min) ou modérée (clairance de la créatinine 31 à 50 ml/min), ainsi que chez les sujets présentant une insuffisance rénale terminale traités par hémodialyse. Chez les patients hémodialysés, la Cmax était supérieure de 41 % à celle observée chez des sujets sains. L'élimination du tadalafil par hémodialyse est négligeable. Insuffisant hépatique : L'exposition systémique (AUC) au tadalafil, chez les sujets présentant une insuffisance hépatique légère à modérée (Child-Pugh, classes A et B), est comparable à l'exposition systémique observée chez des sujets sains après administration d'une dose de 10 mg. Peu de données cliniques de tolérance sont disponibles chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh, classe C). Tadalafil 2,5 mg et 5 mg : Aucune donnée n'est disponible sur l'administration en prise quotidienne de tadalafil chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. Si Tadalafil est prescrit en prise quotidienne, le médecin prescripteur devra procéder à une évaluation individuelle du rapport bénéfice/risque. Tadalafil 10 mg et 20 mg : Si Tadalafil est prescrit, le médecin prescripteur devra procéder à une évaluation individuelle du rapport bénéfice/risque. Aucune donnée n'est disponible sur l'administration de doses supérieures à 10 mg de tadalafil chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. Patient diabétique : L'exposition systémique (AUC) du tadalafil chez les sujets diabétiques est environ 19 % plus faible que l'AUC déterminée chez des sujets sains. Cette différence d'exposition ne nécessite pas d'ajustement posologique.
Compte-tenu de ses effets indésirables potentiels, ce médicament peut, chez certaines personnes, ne pas être compatible avec la conduite automobile ou le maniement de machines dangereuses. Assurez-vous à l'occasion des premières prises que vous supportez bien ce médicament avant de conduire ou d'utiliser une machine.
Durée de conservation : 3 ans.A conserver dans l'emballage extérieur d'origine, à l'abri de l'humidité.Comprimé à 2,5 mg, 10 mg et 20 mg : A conserver à une température ne dépassant pas 30 °C.Comprimé à 5 mg : A conserver à une température ne dépassant pas 25 °C.
Pas d'exigences particulières.
- ADCIRCA® 20 mg cp péllicBoîte de 28
- ADCIRCA® 20 mg cp péllicBoîte de 56
- TADAMAN® 20 mg cpBoîte de 8
- APCALIS ORAL JELLY 20 mg cp pEllic
- CIALIS® 10 mg cp pellicBoîte de 4
- TEROS® 10 mg cp pellicBoîte de 4
- BLAZEX® 10 mg cp pellicBoîte de 4
- TEROS® 20 mg cp pellicBoîte de 4
- CIALIS® 2,5 mg cp pellicBoîte de 28
- CIALIS® 20 mg cp pellicBoîte de 4
- CIALIS® 20 mg cp pellicBoîte de 8
- CIALIS® 5 mg cp pellicBoîte de 28
- ERECTAD® 20 mg cpBoîte de 4
- EXILAR® 10 mg cp pellicBoîte de 4
- MEGALIS® 10 mg cp pellicBoîte de 4
- MEGALIS® 20 mg cp pellicBoîte de 4
Equivalences
Trouvée(s) : 9
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