KNZ® 200 mg cp Boîte de 10
kétoconazole- Synthèse
- Indications
- Posologie et mode d'emploi
- Effets indésirables
- Contres indications
- Mise en garde et précaution
- Interactions médicamenteuses
- Fertilité / grossesse / allaitement
- Pharmacodynamique
- Autres formes et présentations
- Equivalents ATC
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Forme galénique / Dosage : Comprimé 200 mg Famille ATC : ANTIMYCOSIQUES A USAGE SYSTEMIQUE Classe ATC : ANTIMYCOSIQUES A USAGE SYSTEMIQUE Sous classe ATC : DERIVES IMIDAZOLES Laboratoire : STRIDES ARCOLAB Limited Prix public (FCFA) : 4350 |
| Elles procèdent de l'activité antifongique et des caractéristiques pharmacocinétiques du kétoconazole. Elles tiennent compte à la fois des études cliniques auxquelles a donné lieu ce médicament et de sa place dans l'éventail des produits antifongiques actuellement disponibles.Elles sont limitées aux infections mycosiques à germes sensibles :- infections systémiques ou viscérales ;- infections cutanéomuqueuses lorsque ces infections ne peuvent être traitées localement du fait de l'étendue des lésions ou de la résistance aux traitements antifongiques habituels ;- prévention des affections mycosiques chez les déprimés immunitaires congénitaux ou acquis |
Pour vous connecter ou vous inscrire, cliquer ici |
| .- Fréquemment rapportés :Troubles gastro-intestinaux : en particulier, nausées, vomissements, douleurs abdominales, diarrhées.- Effets indésirables plus rarement rapportés :. Céphalées, vertiges.. Augmentation isolée des enzymes hépatiques.. Troubles menstruels.. Prurit, rash cutané, urticaire.. Réactions allergiques de type anaphylactique.- Effets indésirables très rarement rapportés :. Thrombocytopénie, leuconeutropénie.. Alopécie.. Impuissance, diminution de la libido, gynécomastie et oligospermie, surtout lors des traitements à doses élevées.. A la dose thérapeutique de 200 mg/j, une diminution transitoire des taux plasmatiques de testostérone peut apparaître. Les taux de testostérone se normalisent dans les 24 heures suivant l'administration. Au cours de traitements prolongés, à 200 mg/j, les taux de testostérone ne sont pas significativement modifiés.. Augmentation de la pression intracrânienne réversible à l'arrêt du traitement (en particulier, oedème papillaire, bombement de la fontanelle chez l'enfant).. Troubles hépatobiliaires : augmentation des transaminases, hépatites aiguës, avec nécrose à la biopsie, associées ou non à un ictère, et/ou insuffisance hépatique pouvant conduire à une transplantation hépatique ou à un décès (voir mises en garde et précautions d'emploi). |
| CONTRE-INDIQUE :Ce médicament est CONTRE-INDIQUE dans les cas suivants :- Allergie au kétoconazole et/ou aux antifongiques du groupe des imidazolés.- Allaitement : le kétoconazole passe dans le lait maternel. En cas de prise de cisapride chez le nouveau-né ou le nourrisson allaité, l'administration du kétoconazole à la mère est contre-indiquée par mesure de prudence, en raison du risque potentiel d'interaction chez l'enfant (torsades de pointes).- En association avec :. l'astémizole, la terfénadine, la mizolastine,. le cisapride, le bépridil, le pimozide,. le triazolam,. la simvastatine, la cérivastatine, l'atorvastatine,. la névirapine,. le tacrolimus.(voir interactions).En raison de la présence de lactose, ce médicament est contre-indiqué en cas de galactosémie congénitale, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en lactase.DECONSEILLE :- L'utilisation de ce médicament est GENERALEMENT DECONSEILLEE avec le midazolam, la toltérodine, la lercanidipine, l'ébastine, l'halofantrine et l'alcool.(voir interactions).- Il est préférable par mesure de prudence, de ne pas utiliser le ce médicament au cours de la grossesse. En effet, bien que les données cliniques soient rassurantes, elles sont, à ce jour, encore limitées et les données animales ont mis en évidence à doses élevées un effet tératogène. |
| MISES EN GARDE :FEMME EN AGE DE PROCREER :En cas de nécessité de prescription chez la femme en période d'activité génitale, il est indispensable de s'assurer qu'elle n'est pas enceinte et de la soumettre à une contraception efficace.HEPATOTOXICITE :Il est parfois observé une augmentation modérée (< 2N), et isolée des transaminases ou des phosphatases alcalines.Au cours de traitements par le kétoconazole, des atteintes hépatiques, symptomatiques ou non, ont été signalées. Le délai d'apparition est variable (quelques jours à 24 semaines). Le mécanisme de ces hépatites pourrait être de nature immuno-allergique. L'atteinte hépatique est de type parfois cholestatique, le plus souvent cytolytique. Dans la très grande majorité des cas, les altérations hépatiques ont été modérées et ont disparu en moins de deux mois après arrêt du médicament lorsque ce dernier a été rapidement interrompu. Cependant, des cas mortels pouvant conduire à une transplantation hépatique ou à un décès ont été observés.Dans les cas rapportés, les facteurs de gravité ont été :. le retard apporté au diagnostic de l'hépatopathie et à l'arrêt du traitement.. les traitements antérieurs par la griséofulvine ou par des médicaments hépatotoxiques.Il conviendra donc :- avant toute institution du traitement :. de rechercher les antécédents éventuellement aggravants du patient afin de bien peser l'indication,. de faire procéder à un dosage des transaminases,. d'informer clairement le patient de la nécessité d'arrêter immédiatement le traitement et de consulter le plus rapidement possible le médecin traitant en cas de survenue de symptômes annonciateurs tels que fièvre, prurit, asthénie importante, douleurs abdominales, nausées, vomissements, urines foncées, selles décolorées, ictère. En cas de survenue de ces symptômes, il est indispensable d'interrompre l'administration du kétoconazole et de faire procéder immédiatement à un dosage des transaminases et phosphatases alcalines ;- en cours de traitement : Il est recommandé une surveillance régulière des transaminases et des phosphatases alcalines, notamment lors des traitements de durée supérieure à 1 mois. Les patients ayant présenté des réactions allergiques ou d'hypersensibilité après l'administration par voie topique de dérivés imidazolés ne devraient pas être traités par le kétoconazole par voie orale.EN RAISON DE LA PRESENCE DE LACTOSE, ce médicament est contre-indiqué en cas de galactosémie congénitale, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en lactase.PRECAUTIONS D'EMPLOI :- Le kétoconazole doit être pris pendant les repas pour assurer une meilleure absorption.- Une diminution de la réponse du cortisol au test de I'ACTH a été observée chez des volontaires traités par des doses journalières suprathérapeutiques. En conséquence, un suivi de la fonction surrénalienne est recommandé par prudence chez les patients insuffisants surrénaliens ou présentant une fonction surrénalienne limite et chez les patients soumis à des période de stress prolongées (chirurgie majeure, soins intensifs ...).- Associations nécessitant une précaution d'emploi : ciclosporine ; didanosine (comprimés) ; isoniazide ; rifampicine ; sels, oxydes et hydroxydes de magnésium, aluminium et calcium (topiques gastro-intestinaux) ; sildénafil ; busulfan. |
| Dompéridone : Une étude d'interactions a montré que le kétoconazole augmentait l'ASC de la dompéridone d'un facteur 3. Malgré cette augmentation des concentrations, le profil de tolérance, notamment cardiovasculaire, de la dompéridone n'est pas affecté.ASSOCIATIONS CONTRE-INDIQUEES :- Antihistaminiques H1 non sédatifs (astémizole, terfénadine) : Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes : diminution du métabolisme hépatique de l'antihistaminique par le kétoconazole.- Mizolastine : Risque de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.- Cisapride, Bépridil, Pimozide : Risque majoré de troubles de rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.- Névirapine : Augmentation des concentrations plasmatiques de névirapine par diminution de son métabolisme hépatique par le kétoconazole, d'une part, et d'autre part, diminution des concentrations plasmatiques du kétoconazole par augmentation de son métabolisme hépatique par la névirapine.- Triazolam : Augmentation des concentrations plasmatiques de la benzodiazépine par diminution de son métabolisme hépatique avec majoration importante de la sédation.- Simvastatine, cérivastatine, atorvastatine (par extrapolation à partir de l'itraconazole) (inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase).Risque majoré d'effets indésirables (dose-dépendants) à type de rhabdomyolyse par diminution du métabolisme de l'hypocholestérolémiant.Interrompre le traitement hypocholestérolémiant pendant le traitement par kétoconazole.En cas de traitement durable par azolé, préférer une autre statine.- Tacrolimus : Augmentation des concentrations plasmatiques du tacrolimus par inhibition de son métabolisme au niveau intestinal.ASSOCIATIONS DECONSEILLEES : - Alcool : Effet antabuse (chaleur, rougeurs, vomissements, tachycardie). Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.- Midazolam : Augmentation des concentrations plasmatiques de la benzodiazépine par diminution de son métabolisme hépatique avec majoration de la sédation.- Toltérodine : Augmentation des concentrations de toltérodine chez les métaboliseurs lents, avec risque de surdosage.- Lercanidipine : Risque majoré d'effets indésirables par diminution du métabolisme hépatique de la dihydropyridine.- Ebastine : Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire chez les sujets prédisposés (syndrome du QT long, congénital).- Halofantrine :Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.Si cela est possible, interrompre le médicament torsadogène non anti-infectieux. Si l'association ne peut être évitée, contrôle préalable du QT et surveillance ECG monitorée.ASSOCIATIONS NECESSITANT UNE PRECAUTION D'EMPLOI : - Ciclosporine : Risque d'augmentation des concentrations plasmatiques de l'immunosuppresseur (inhibition de son métabolisme) et de la créatininémie. Contrôle strict de la fonction rénale, dosage des concentrations plasmatiques de l'immunosuppresseur et adaptation éventuelle de la posologie.- Didanosine (comprimés) : Diminution de l'absorption digestive du kétoconazole en raison de l'augmentation de pH gastrique (présence d'un anti-acide dans le comprimé de didanosine). Prendre le kétoconazole 2 heures avant ou 6 heures après la prise du comprimé de didanosine.- Isoniazide : Diminution des concentrations plasmatiques de kétoconazole. Espacer les prises des deux anti-infectieux d'au moins 12 heures. Surveiller les concentrations plasmatiques du kétoconazole et adapter la posologie.- Rifampicine : Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité des deux anti-infectieux (induction enzymatique par la rifampicine et diminution de l'absorption intestinale par l'azolé antifongique). Espacer les prises des deux anti-infectieux de 12 heures, surveiller la concentration plasmatique de l'azolé antifongique et adapter éventuellement la posologie.- Sels, oxydes et hydroxydes de magnésium, aluminium et calcium (topiques gastro-intestinaux) : Diminution de l'absorption digestive du kétoconazole par élévation du pH gastrique.Prendre les topiques gastro-intestinaux à distance du kétoconazole (plus de 2 heures, si possible).- Sildénafil : Augmentation des concentrations plasmatiques de sildénafil, avec risque d'hypotension.Débuter le traitement par sildénafil à la dose de 25 mg par jour.- Busulfan : On a pu observer une augmentation du risque relatif de maladie veino-occlusive du foie chez l'enfant lorsque le kétoconazole est associé à de fortes doses de busulfan.ASSOCIATIONS A PRENDRE EN COMPTE :- Antihistaminiques H2 : Diminution de l'absorption digestive de l'azolé antifongique par augmentation du pH intragastrique par l'antisécrétoire.- Inhibiteurs de la pompe à protons : Diminution de l'absorption digestive de l'azolé antifongique par augmentation du pH intragastrique par l'antisécrétoire.- Zolpidem : Majoration légère de la sédation. |
| Grossesse :Il est préférable par mesure de prudence, de ne pas utiliser le ce médicament au cours de la grossesse.En effet, bien que les données cliniques soient rassurantes, elles sont, à ce jour, encore limitées et les données animales ont mis en évidence à doses élevées un effet tératogène (voir rubrique données de sécurité précliniques).Allaitement :Le kétoconazole passe dans le lait maternel. En cas de prise de cisapride chez le nouveau-né ou le nourrisson allaité, l'administration du kétoconazole à la mère est contre-indiquée par mesure de prudence, en raison du risque potentiel d'interaction chez l'enfant (torsades de pointes). |
| ABSORPTION :Elle est augmentée en cas d'administration au cours des repas (du fait de la lipophilie de la molécule).Elle est diminuée en cas de prise, dans les 2 heures précédant l'administration de kétoconazole, d'anti-acides ou de produits de nature à modifier la sécrétion ou la vidange gastrique (cimétidine-anticholinergiques) du fait de l'augmentation du pH gastrique.DISTRIBUTION :- La concentration maximale sérique est atteinte en 1 à 2 heures après la prise d'une dose de 200 mg par voie orale. Les valeurs de cette concentration maximale montrent une grande variabilité intra et interindividuelle pour une même forme pharmaceutique : elles sont comprises entre 0,9 et 10 µg/ml pour les comprimés et entre 0,3 et 10 µg/ml pour la suspension, après administration unique de 200 mg.- Après administration répétée, lors d'un traitement chronique à la dose de 200 mg par jour, les taux plasmatiques moyens sont compris entre 3 et 4 µg/ml.- La demi-vie d'élimination est de 8 heures environ.- Liaison aux protéines plasmatiques : 84%.- Localisation au niveau des érythrocytes : 15%.BIOTRANSFORMATION :Le kétoconazole est métabolisé :- soit par oxydation du noyau imidazole et dégradation des composés oxydés,- soit par O-désalkylation oxydative,- soit par dégradation oxydative du cycle pipérazine.EXCRETION :L'élimination se fait par les fèces et l'urine ; en quatre jours, 57% environ de la radioactivité est retrouvée dans les fèces et 13% environ dans les urines. |
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Forme galénique / Dosage : Comprimé 200 mg
Quantité par unité : Boîte de 10
Famille ATC : ANTIMYCOSIQUES A USAGE SYSTEMIQUE
Classe ATC : ANTIMYCOSIQUES A USAGE SYSTEMIQUE
Sous classe ATC : DERIVES IMIDAZOLES
Laboratoire : STRIDES ARCOLAB Limited
Prix public (FCFA) : 4350
Elles procèdent de l'activité antifongique et des caractéristiques pharmacocinétiques du kétoconazole. Elles tiennent compte à la fois des études cliniques auxquelles a donné lieu ce médicament et de sa place dans l'éventail des produits antifongiques actuellement disponibles.Elles sont limitées aux infections mycosiques à germes sensibles :- infections systémiques ou viscérales ;- infections cutanéomuqueuses lorsque ces infections ne peuvent être traitées localement du fait de l'étendue des lésions ou de la résistance aux traitements antifongiques habituels ;- prévention des affections mycosiques chez les déprimés immunitaires congénitaux ou acquis
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.- Fréquemment rapportés :Troubles gastro-intestinaux : en particulier, nausées, vomissements, douleurs abdominales, diarrhées.- Effets indésirables plus rarement rapportés :. Céphalées, vertiges.. Augmentation isolée des enzymes hépatiques.. Troubles menstruels.. Prurit, rash cutané, urticaire.. Réactions allergiques de type anaphylactique.- Effets indésirables très rarement rapportés :. Thrombocytopénie, leuconeutropénie.. Alopécie.. Impuissance, diminution de la libido, gynécomastie et oligospermie, surtout lors des traitements à doses élevées.. A la dose thérapeutique de 200 mg/j, une diminution transitoire des taux plasmatiques de testostérone peut apparaître. Les taux de testostérone se normalisent dans les 24 heures suivant l'administration. Au cours de traitements prolongés, à 200 mg/j, les taux de testostérone ne sont pas significativement modifiés.. Augmentation de la pression intracrânienne réversible à l'arrêt du traitement (en particulier, oedème papillaire, bombement de la fontanelle chez l'enfant).. Troubles hépatobiliaires : augmentation des transaminases, hépatites aiguës, avec nécrose à la biopsie, associées ou non à un ictère, et/ou insuffisance hépatique pouvant conduire à une transplantation hépatique ou à un décès (voir mises en garde et précautions d'emploi).
CONTRE-INDIQUE :Ce médicament est CONTRE-INDIQUE dans les cas suivants :- Allergie au kétoconazole et/ou aux antifongiques du groupe des imidazolés.- Allaitement : le kétoconazole passe dans le lait maternel. En cas de prise de cisapride chez le nouveau-né ou le nourrisson allaité, l'administration du kétoconazole à la mère est contre-indiquée par mesure de prudence, en raison du risque potentiel d'interaction chez l'enfant (torsades de pointes).- En association avec :. l'astémizole, la terfénadine, la mizolastine,. le cisapride, le bépridil, le pimozide,. le triazolam,. la simvastatine, la cérivastatine, l'atorvastatine,. la névirapine,. le tacrolimus.(voir interactions).En raison de la présence de lactose, ce médicament est contre-indiqué en cas de galactosémie congénitale, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en lactase.DECONSEILLE :- L'utilisation de ce médicament est GENERALEMENT DECONSEILLEE avec le midazolam, la toltérodine, la lercanidipine, l'ébastine, l'halofantrine et l'alcool.(voir interactions).- Il est préférable par mesure de prudence, de ne pas utiliser le ce médicament au cours de la grossesse. En effet, bien que les données cliniques soient rassurantes, elles sont, à ce jour, encore limitées et les données animales ont mis en évidence à doses élevées un effet tératogène.
MISES EN GARDE :FEMME EN AGE DE PROCREER :En cas de nécessité de prescription chez la femme en période d'activité génitale, il est indispensable de s'assurer qu'elle n'est pas enceinte et de la soumettre à une contraception efficace.HEPATOTOXICITE :Il est parfois observé une augmentation modérée (< 2N), et isolée des transaminases ou des phosphatases alcalines.Au cours de traitements par le kétoconazole, des atteintes hépatiques, symptomatiques ou non, ont été signalées. Le délai d'apparition est variable (quelques jours à 24 semaines). Le mécanisme de ces hépatites pourrait être de nature immuno-allergique. L'atteinte hépatique est de type parfois cholestatique, le plus souvent cytolytique. Dans la très grande majorité des cas, les altérations hépatiques ont été modérées et ont disparu en moins de deux mois après arrêt du médicament lorsque ce dernier a été rapidement interrompu. Cependant, des cas mortels pouvant conduire à une transplantation hépatique ou à un décès ont été observés.Dans les cas rapportés, les facteurs de gravité ont été :. le retard apporté au diagnostic de l'hépatopathie et à l'arrêt du traitement.. les traitements antérieurs par la griséofulvine ou par des médicaments hépatotoxiques.Il conviendra donc :- avant toute institution du traitement :. de rechercher les antécédents éventuellement aggravants du patient afin de bien peser l'indication,. de faire procéder à un dosage des transaminases,. d'informer clairement le patient de la nécessité d'arrêter immédiatement le traitement et de consulter le plus rapidement possible le médecin traitant en cas de survenue de symptômes annonciateurs tels que fièvre, prurit, asthénie importante, douleurs abdominales, nausées, vomissements, urines foncées, selles décolorées, ictère. En cas de survenue de ces symptômes, il est indispensable d'interrompre l'administration du kétoconazole et de faire procéder immédiatement à un dosage des transaminases et phosphatases alcalines ;- en cours de traitement : Il est recommandé une surveillance régulière des transaminases et des phosphatases alcalines, notamment lors des traitements de durée supérieure à 1 mois. Les patients ayant présenté des réactions allergiques ou d'hypersensibilité après l'administration par voie topique de dérivés imidazolés ne devraient pas être traités par le kétoconazole par voie orale.EN RAISON DE LA PRESENCE DE LACTOSE, ce médicament est contre-indiqué en cas de galactosémie congénitale, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en lactase.PRECAUTIONS D'EMPLOI :- Le kétoconazole doit être pris pendant les repas pour assurer une meilleure absorption.- Une diminution de la réponse du cortisol au test de I'ACTH a été observée chez des volontaires traités par des doses journalières suprathérapeutiques. En conséquence, un suivi de la fonction surrénalienne est recommandé par prudence chez les patients insuffisants surrénaliens ou présentant une fonction surrénalienne limite et chez les patients soumis à des période de stress prolongées (chirurgie majeure, soins intensifs ...).- Associations nécessitant une précaution d'emploi : ciclosporine ; didanosine (comprimés) ; isoniazide ; rifampicine ; sels, oxydes et hydroxydes de magnésium, aluminium et calcium (topiques gastro-intestinaux) ; sildénafil ; busulfan.
Dompéridone : Une étude d'interactions a montré que le kétoconazole augmentait l'ASC de la dompéridone d'un facteur 3. Malgré cette augmentation des concentrations, le profil de tolérance, notamment cardiovasculaire, de la dompéridone n'est pas affecté.ASSOCIATIONS CONTRE-INDIQUEES :- Antihistaminiques H1 non sédatifs (astémizole, terfénadine) : Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes : diminution du métabolisme hépatique de l'antihistaminique par le kétoconazole.- Mizolastine : Risque de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.- Cisapride, Bépridil, Pimozide : Risque majoré de troubles de rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.- Névirapine : Augmentation des concentrations plasmatiques de névirapine par diminution de son métabolisme hépatique par le kétoconazole, d'une part, et d'autre part, diminution des concentrations plasmatiques du kétoconazole par augmentation de son métabolisme hépatique par la névirapine.- Triazolam : Augmentation des concentrations plasmatiques de la benzodiazépine par diminution de son métabolisme hépatique avec majoration importante de la sédation.- Simvastatine, cérivastatine, atorvastatine (par extrapolation à partir de l'itraconazole) (inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase).Risque majoré d'effets indésirables (dose-dépendants) à type de rhabdomyolyse par diminution du métabolisme de l'hypocholestérolémiant.Interrompre le traitement hypocholestérolémiant pendant le traitement par kétoconazole.En cas de traitement durable par azolé, préférer une autre statine.- Tacrolimus : Augmentation des concentrations plasmatiques du tacrolimus par inhibition de son métabolisme au niveau intestinal.ASSOCIATIONS DECONSEILLEES : - Alcool : Effet antabuse (chaleur, rougeurs, vomissements, tachycardie). Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.- Midazolam : Augmentation des concentrations plasmatiques de la benzodiazépine par diminution de son métabolisme hépatique avec majoration de la sédation.- Toltérodine : Augmentation des concentrations de toltérodine chez les métaboliseurs lents, avec risque de surdosage.- Lercanidipine : Risque majoré d'effets indésirables par diminution du métabolisme hépatique de la dihydropyridine.- Ebastine : Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire chez les sujets prédisposés (syndrome du QT long, congénital).- Halofantrine :Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.Si cela est possible, interrompre le médicament torsadogène non anti-infectieux. Si l'association ne peut être évitée, contrôle préalable du QT et surveillance ECG monitorée.ASSOCIATIONS NECESSITANT UNE PRECAUTION D'EMPLOI : - Ciclosporine : Risque d'augmentation des concentrations plasmatiques de l'immunosuppresseur (inhibition de son métabolisme) et de la créatininémie. Contrôle strict de la fonction rénale, dosage des concentrations plasmatiques de l'immunosuppresseur et adaptation éventuelle de la posologie.- Didanosine (comprimés) : Diminution de l'absorption digestive du kétoconazole en raison de l'augmentation de pH gastrique (présence d'un anti-acide dans le comprimé de didanosine). Prendre le kétoconazole 2 heures avant ou 6 heures après la prise du comprimé de didanosine.- Isoniazide : Diminution des concentrations plasmatiques de kétoconazole. Espacer les prises des deux anti-infectieux d'au moins 12 heures. Surveiller les concentrations plasmatiques du kétoconazole et adapter la posologie.- Rifampicine : Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité des deux anti-infectieux (induction enzymatique par la rifampicine et diminution de l'absorption intestinale par l'azolé antifongique). Espacer les prises des deux anti-infectieux de 12 heures, surveiller la concentration plasmatique de l'azolé antifongique et adapter éventuellement la posologie.- Sels, oxydes et hydroxydes de magnésium, aluminium et calcium (topiques gastro-intestinaux) : Diminution de l'absorption digestive du kétoconazole par élévation du pH gastrique.Prendre les topiques gastro-intestinaux à distance du kétoconazole (plus de 2 heures, si possible).- Sildénafil : Augmentation des concentrations plasmatiques de sildénafil, avec risque d'hypotension.Débuter le traitement par sildénafil à la dose de 25 mg par jour.- Busulfan : On a pu observer une augmentation du risque relatif de maladie veino-occlusive du foie chez l'enfant lorsque le kétoconazole est associé à de fortes doses de busulfan.ASSOCIATIONS A PRENDRE EN COMPTE :- Antihistaminiques H2 : Diminution de l'absorption digestive de l'azolé antifongique par augmentation du pH intragastrique par l'antisécrétoire.- Inhibiteurs de la pompe à protons : Diminution de l'absorption digestive de l'azolé antifongique par augmentation du pH intragastrique par l'antisécrétoire.- Zolpidem : Majoration légère de la sédation.
Grossesse :Il est préférable par mesure de prudence, de ne pas utiliser le ce médicament au cours de la grossesse.En effet, bien que les données cliniques soient rassurantes, elles sont, à ce jour, encore limitées et les données animales ont mis en évidence à doses élevées un effet tératogène (voir rubrique données de sécurité précliniques).Allaitement :Le kétoconazole passe dans le lait maternel. En cas de prise de cisapride chez le nouveau-né ou le nourrisson allaité, l'administration du kétoconazole à la mère est contre-indiquée par mesure de prudence, en raison du risque potentiel d'interaction chez l'enfant (torsades de pointes).
ABSORPTION :Elle est augmentée en cas d'administration au cours des repas (du fait de la lipophilie de la molécule).Elle est diminuée en cas de prise, dans les 2 heures précédant l'administration de kétoconazole, d'anti-acides ou de produits de nature à modifier la sécrétion ou la vidange gastrique (cimétidine-anticholinergiques) du fait de l'augmentation du pH gastrique.DISTRIBUTION :- La concentration maximale sérique est atteinte en 1 à 2 heures après la prise d'une dose de 200 mg par voie orale. Les valeurs de cette concentration maximale montrent une grande variabilité intra et interindividuelle pour une même forme pharmaceutique : elles sont comprises entre 0,9 et 10 µg/ml pour les comprimés et entre 0,3 et 10 µg/ml pour la suspension, après administration unique de 200 mg.- Après administration répétée, lors d'un traitement chronique à la dose de 200 mg par jour, les taux plasmatiques moyens sont compris entre 3 et 4 µg/ml.- La demi-vie d'élimination est de 8 heures environ.- Liaison aux protéines plasmatiques : 84%.- Localisation au niveau des érythrocytes : 15%.BIOTRANSFORMATION :Le kétoconazole est métabolisé :- soit par oxydation du noyau imidazole et dégradation des composés oxydés,- soit par O-désalkylation oxydative,- soit par dégradation oxydative du cycle pipérazine.EXCRETION :L'élimination se fait par les fèces et l'urine ; en quatre jours, 57% environ de la radioactivité est retrouvée dans les fèces et 13% environ dans les urines.
Equivalences
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