LARIAM® 250 mg Cp séc Boîte de 8
méfloquine- Synthèse
- Indications
- Posologie et mode d'emploi
- Effets indésirables
- Contres indications
- Mise en garde et précaution
- Interactions médicamenteuses
- Fertilité / grossesse / allaitement
- Surdosage
- Pharmacodynamique
- Pharmacocinétique
- Conditions d'utilisation des machines
- Modalités de conservation
- Autres formes et présentations
- Equivalents ATC
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Forme galénique / Dosage : Comprimé sécable 250 mg Excipients : copolymère de polyoxyéthylène et de polyoxypropylène, cellulose microcristalline, alginate de calcium et d'ammonium, amidon de maïs, lactose monohydraté, crospovidone, talc, stéarate de magnésium. Famille ATC : ANTIPROTOZOAIRES Classe ATC : ANTIPALUDEENS Sous classe ATC : ALCALOIDES DE LA QUININE Conditions de prescription : LISTE I Laboratoire : ROCHE Prix public (FCFA) : 27575 |
| • Prophylaxie du paludisme en zone d'incidence élevée de paludisme chimiorésistant (pays du groupe 3).• Traitement des accès simples de paludisme contracté en particulier en zone de résistance aux amino-4-quinoléines (chloroquine).Remarque : en cas de vomissements itératifs, d'accès compliqués, graves ou pernicieux, un traitement antipaludique par voie parentérale est nécessaire.Il est nécessaire, lors de la prescription d'antipaludiques, de prendre en compte les recommandations des autorités sanitaires nationales et internationales concernant l'évolution des chimiorésistances. |
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Les effets indésirables le plus couramment rapportés sont : nausées, vomissements et vertiges.Ces effets, couramment rencontrés notamment en début d'une prophylaxie par la méfloquine, sont généralement modérés et ont tendance à diminuer lors de la poursuite du traitement.Ont également été fréquemment décrits : ataxie, céphalées, troubles du sommeil (insomnie, cauchemars), selles molles ou diarrhées et douleurs abdominales.Les effets indésirables moins fréquemment rapportés sont : • Troubles neurologiques (d'origine centrale et périphérique) : neuropathies sensitivomotrices (y compris paresthésies), convulsions, troubles visuels, acouphènes, baisse de l'acuité auditive. Des cas d'encéphalopathies ont été rarement rapportés.• Troubles psychiatriques : anxiété, agitation, agressivité, attaque de panique, humeur dépressive, troubles de la mémoire, confusion, hallucinations, réactions psychotiques ou paranoïdes, et idées suicidaires. De très rares cas de suicides ont été rapportés.• Troubles cardiovasculaires : hypotension, hypertension, tachycardie, bradycardie, palpitations, extra-systoles. Des cas de blocs auriculoventriculaires ont été exceptionnellement rapportés.• Troubles cutanés : rash, exanthème, érythème, urticaire, prurit, alopécie. De rares cas d'érythème polymorphe ou de syndrome de Stevens-Johnson ont été rapportés.• Troubles de l'appareil locomoteur : faiblesse musculaire, myalgies, arthralgies.• Signes généraux : asthénie, malaise, anorexie.• Anomalies biologiques : élévation transitoire des transaminases, leucopénie ou leucocytose, thrombopénie ont été décrits.En raison de la longue demi-vie de la méfloquine, les effets indésirables de ce médicament peuvent survenir ou persister plusieurs semaines après la dernière prise.Les études in vitro et in vivo n'ont pas mis en évidence d'hémolyse en cas de déficit en G6PD. |
| • Antécédent de fièvre bilieuse hémoglobinurique.• Antécédent d'hypersensibilité à la méfloquine ou à d'autres substances apparentées : quinine, quinidine, ou à l'un des excipients.• Insuffisance hépatique sévère.• Usage de la méfloquine en traitement prophylactique chez le sujet en état dépressif, présentant des troubles psychiatriques, ou ayant des antécédents de dépression, de convulsions ou de troubles psychiatriques.• Valproate de sodium (cf Interactions). |
| Mises en garde :• La méfloquine peut diminuer le seuil de convulsion. Par conséquent, l'administration de méfloquine en prophylaxie est contre-indiquée chez les sujets présentant des antécédents de convulsions. L'administration de méfloquine en traitement curatif peut néanmoins être envisagée chez ces sujets en cas de nécessité absolue.• La survenue de troubles neuropsychiatriques tels que : anxiété aiguë, syndrome dépressif, agitation ou confusion mentale, troubles mineurs de l'humeur (notamment tristesse inexpliquée) ou idées suicidaires au cours de l'administration prophylactique de méfloquine, doivent être considérés comme des prodromes d'effets plus graves (cf Effets indésirables : Troubles neurologiques, troubles psychiatriques) et imposent l'arrêt immédiat du traitement. Le patient devra être informé de la nécessité de prendre rapidement un avis médical dès leur apparition afin d'envisager une prophylaxie alternative.• Une augmentation du risque d'apparition de syndrome neuropsychiatrique survenant après guérison d'un accès palustre sévère a été mis en évidence en Asie du Sud-Est, chez des sujets chez qui le traitement antipaludique administré par voie parentérale a été relayé par l'administration per os de méfloquine. Il a été décrit des cas de convulsions, de confusion mentale, de psychose, de tremblements fins des extrémités. L'évolution a été favorable et sans séquelles après 1 à 10 jours. En conséquence, et dans la mesure du possible, il est préférable d'éviter l'utilisation de la méfloquine comme traitement de relais per os au décours d'un accès palustre sévère.• L'attention est attirée sur le risque de survenue de vertiges, de pertes de l'équilibre ou d'autres troubles neurologiques (cf Effets indésirables) induit par la méfloquine et pouvant survenir lors de la réalisation d'activités ou de certains sports (exemple : alpinisme, plongée...) nécessitant une attention soutenue, une coordination fine des mouvements.• Des troubles du rythme graves ont été décrits lors de l'administration d'halofantrine chez des sujets ayant reçu un traitement par méfloquine (en prophylaxie ou lors d'un traitement curatif) sans que soit apportée la démonstration de l'effet potentialisateur de la méfloquine sur le risque d'allongement de l'espace QTc induit par l'halofantrine. Aucune donnée n'est disponible en cas d'administration de méfloquine après l'halofantrine.• En raison de la présence de lactose, ce médicament ne doit pas être administré en cas de galactosémie congénitale, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en lactase.Précautions d'emploi :• Lorsque Plasmodium vivax est seul responsable d'un accès palustre, un traitement par la méfloquine n'est justifié que pour les zones où existent des souches de Plasmodium vivax résistantes à la chloroquine (Papouasie-Nouvelle-Guinée, Irian Jaya en Indonésie, Myanmar et Vanuatu).• En l'absence de données cliniques, la méfloquine sera administrée avec prudence chez l'insuffisant rénal.• La méfloquine et ses principaux métabolites ne sont pas éliminés de façon importante lors d'une hémodialyse.• En l'absence de données permettant d'éliminer un risque de diminution de l'efficacité protectrice d'un vaccin vivant lors de l'administration concomitante de méfloquine, il est préférable de pratiquer les vaccinations par germes vivants (tel que, par exemple, le vaccin oral antityphique) au moins 3 jours avant la première administration de méfloquine. |
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Interactions médicamenteuses :Contre-indiquées :• Valproate de sodium : risque de survenue de crises convulsives par augmentation du métabolisme du valproate de sodium et effet convulsivant de la méfloquine.Déconseillées :• Quinine (IV) : risque majoré d'apparition de crises convulsives en raison de l'addition des effets convulsivants.Un délai minimal de 12 heures doit être respecté entre la fin de l'administration IV de quinine et le début de l'administration de méfloquineA prendre en compte : • Bêtabloquants : risque de bradycardie excessive par addition des effets bradycardisants. |
| Grossesse :Les études effectuées chez l'animal ont mis en évidence un possible effet tératogène dans une seule espèce et à forte dose. En clinique : L'analyse d'un nombre élevé de grossesses exposées n'a révélé aucun effet malformatif ou foetotoxique particulier de la méfloquine administrée à titre prophylactique. Les données en traitement curatif sont moins nombreuses. Des études complémentaires sont nécessaires pour confirmer l'absence de risque. En conséquence : En raison de la gravité du paludisme en cours de grossesse, on doit fortement décourager une femme enceinte ou souhaitant l'être de voyager en zone d'endémie palustre. L'utilisation de la méfloquine à titre prophylactique peut être envisagée quel que soit l'âge de la grossesse dans le strict respect des indications. L'utilisation de la méfloquine à titre curatif est réservée chez la femme enceinte au traitement des accès simples de paludisme en cas de contre-indication à la quinine ou en cas de résistance du plasmodium à la quinine. Allaitement :La méfloquine passe dans le lait maternel. En conséquence, par mesure de précaution, il convient d'éviter de l'administrer chez la femme qui allaite. |
| En cas de surdosage en méfloquine, les symptômes mentionnés dans la rubrique Effets indésirables peuvent être plus prononcés. On aura alors recours à un lavage gastrique et à une surveillance étroite de la fonction cardiaque (électrocardiogramme), de la fonction hépatique et de l'état neuropsychiatrique pendant au moins 24 |
| Classe pharmacothérapeutique : antiparasitaire, antipaludique de synthèse : 4-quinoléine-méthanol (code ATC : P01BC02 ; P : parasitologie). La méfloquine exerce une action schizonticide sur les formes intra-érythrocytaires de Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, Plasmodium ovale. Des souches de Plasmodium falciparum résistantes à la méfloquine ont été observées dans certaines régions du Sud-Est asiatique (zones thaïlandaises frontalières avec le Cambodge et le Myanmar) et Afrique de l'Ouest. Une résistance croisée à l'halofantrine a été mise en évidence sur des souches de Plasmodium falciparum résistantes à la méfloquine. Aucune action de la méfloquine n'a été démontrée sur les formes hypnozoïtes intrahépatiques d'aucune espèce de plasmodium |
| Absorption digestive : La méfloquine se caractérise par une absorption orale importante supérieure à 85 %. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 6 à 24 heures (17 heures en moyenne) après l'ingestion d'une dose unique de méfloquine. Les concentrations plasmatiques exprimées en µg/l sont similaires à la dose ingérée en mg (ainsi, après ingestion d'une dose de 1000 mg, on observera une concentration de 1000 µg/l). En prophylaxie, à la dose hebdomadaire de 250 mg/semaine, des concentrations plasmatiques maximales de 1000 à 2000 µg/l ont pu être retrouvées à l'état d'équilibre (après 7 à 10 semaines). Distribution : La méfloquine se concentre dans les hématies à des concentrations au moins égales à 2 fois la valeur des taux plasmatiques. La méfloquine se fixe à environ 98 % aux protéines plasmatiques. Chez les volontaires sains, le volume de distribution est élevé (20 l/kg en moyenne), indiquant une large distribution tissulaire. La méfloquine traverse le placenta. Son excrétion dans le lait apparaît comme étant minime. Métabolisme : Deux métabolites ont été identifiés dans l'espèce humaine. Le principal métabolite, retrouvé dans le plasma et les urines, est inactif sur Plasmodium falciparum. Il s'agit de l'acide 2,8-bis-trifluorométhyl-4-quinoline carboxylique. Dans une étude chez des volontaires sains, ce métabolite est apparu dans le plasma 2 à 4 heures après une prise orale unique. Ses concentrations plasmatiques maximales, supérieures de 50 % à celles de la méfloquine, ont été atteintes au bout de 2 semaines. Par la suite, les concentrations plasmatiques du principal métabolite et de la méfloquine ont décru à une vitesse comparable. L'aire sous la courbe de la concentration plasmatique (AUC) était 3 à 5 fois plus importante pour ce principal métabolite que pour la substance mère. L'autre métabolite, un alcool, n'était présent qu'en infime quantité. Élimination : La clairance d'élimination, essentiellement hépatique, est faible : en moyenne de 30 ml/min. La demi-vie moyenne d'élimination varie de 2 à 4 semaines (3 semaines en moyenne). Les études animales, conduites chez le rat, suggèrent que l'élimination est essentiellement biliaire et fécale. Chez des volontaires sains, l'élimination urinaire de la méfloquine inchangée et celle de son principal métabolite sont respectivement d'environ 9 % et 4 % de la dose administrée. Les concentrations d'autres métabolites sont trop faibles pour pouvoir être dosées dans les urines. Les études in vitro et in vivo n'ont pas mis en évidence d'hémolyse en cas de déficit en G6PD. |
| L'attention doit être attirée sur les risques de vertiges, de troubles de l'équilibre et neuropsychiatriques pouvant survenir lors de la conduite de véhicules, de l'utilisation de machines et chez les pilotes d'avion.Ces troubles peuvent apparaître jusqu'à 3 semaines après administration de méfloquine. |
| Durée de conservation : 3 ans. A conserver à l'abri de l'humidité et à une température ne dépassant pas 25 °C. |
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Forme galénique / Dosage : Comprimé sécable 250 mg
Excipients : copolymère de polyoxyéthylène et de polyoxypropylène, cellulose microcristalline, alginate de calcium et d'ammonium, amidon de maïs, lactose monohydraté, crospovidone, talc, stéarate de magnésium.
Quantité par unité : Boîte de 8
Famille ATC : ANTIPROTOZOAIRES
Classe ATC : ANTIPALUDEENS
Sous classe ATC : ALCALOIDES DE LA QUININE
Conditions de prescription : LISTE I
Laboratoire : ROCHE
Prix public (FCFA) : 27575
• Prophylaxie du paludisme en zone d'incidence élevée de paludisme chimiorésistant (pays du groupe 3).• Traitement des accès simples de paludisme contracté en particulier en zone de résistance aux amino-4-quinoléines (chloroquine).Remarque : en cas de vomissements itératifs, d'accès compliqués, graves ou pernicieux, un traitement antipaludique par voie parentérale est nécessaire.Il est nécessaire, lors de la prescription d'antipaludiques, de prendre en compte les recommandations des autorités sanitaires nationales et internationales concernant l'évolution des chimiorésistances.
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Les effets indésirables le plus couramment rapportés sont : nausées, vomissements et vertiges.Ces effets, couramment rencontrés notamment en début d'une prophylaxie par la méfloquine, sont généralement modérés et ont tendance à diminuer lors de la poursuite du traitement.Ont également été fréquemment décrits : ataxie, céphalées, troubles du sommeil (insomnie, cauchemars), selles molles ou diarrhées et douleurs abdominales.Les effets indésirables moins fréquemment rapportés sont :
• Troubles neurologiques (d'origine centrale et périphérique) : neuropathies sensitivomotrices (y compris paresthésies), convulsions, troubles visuels, acouphènes, baisse de l'acuité auditive. Des cas d'encéphalopathies ont été rarement rapportés.• Troubles psychiatriques : anxiété, agitation, agressivité, attaque de panique, humeur dépressive, troubles de la mémoire, confusion, hallucinations, réactions psychotiques ou paranoïdes, et idées suicidaires. De très rares cas de suicides ont été rapportés.• Troubles cardiovasculaires : hypotension, hypertension, tachycardie, bradycardie, palpitations, extra-systoles. Des cas de blocs auriculoventriculaires ont été exceptionnellement rapportés.• Troubles cutanés : rash, exanthème, érythème, urticaire, prurit, alopécie. De rares cas d'érythème polymorphe ou de syndrome de Stevens-Johnson ont été rapportés.• Troubles de l'appareil locomoteur : faiblesse musculaire, myalgies, arthralgies.• Signes généraux : asthénie, malaise, anorexie.• Anomalies biologiques : élévation transitoire des transaminases, leucopénie ou leucocytose, thrombopénie ont été décrits.En raison de la longue demi-vie de la méfloquine, les effets indésirables de ce médicament peuvent survenir ou persister plusieurs semaines après la dernière prise.Les études in vitro et in vivo n'ont pas mis en évidence d'hémolyse en cas de déficit en G6PD.
• Troubles neurologiques (d'origine centrale et périphérique) : neuropathies sensitivomotrices (y compris paresthésies), convulsions, troubles visuels, acouphènes, baisse de l'acuité auditive. Des cas d'encéphalopathies ont été rarement rapportés.• Troubles psychiatriques : anxiété, agitation, agressivité, attaque de panique, humeur dépressive, troubles de la mémoire, confusion, hallucinations, réactions psychotiques ou paranoïdes, et idées suicidaires. De très rares cas de suicides ont été rapportés.• Troubles cardiovasculaires : hypotension, hypertension, tachycardie, bradycardie, palpitations, extra-systoles. Des cas de blocs auriculoventriculaires ont été exceptionnellement rapportés.• Troubles cutanés : rash, exanthème, érythème, urticaire, prurit, alopécie. De rares cas d'érythème polymorphe ou de syndrome de Stevens-Johnson ont été rapportés.• Troubles de l'appareil locomoteur : faiblesse musculaire, myalgies, arthralgies.• Signes généraux : asthénie, malaise, anorexie.• Anomalies biologiques : élévation transitoire des transaminases, leucopénie ou leucocytose, thrombopénie ont été décrits.En raison de la longue demi-vie de la méfloquine, les effets indésirables de ce médicament peuvent survenir ou persister plusieurs semaines après la dernière prise.Les études in vitro et in vivo n'ont pas mis en évidence d'hémolyse en cas de déficit en G6PD.
• Antécédent de fièvre bilieuse hémoglobinurique.• Antécédent d'hypersensibilité à la méfloquine ou à d'autres substances apparentées : quinine, quinidine, ou à l'un des excipients.• Insuffisance hépatique sévère.• Usage de la méfloquine en traitement prophylactique chez le sujet en état dépressif, présentant des troubles psychiatriques, ou ayant des antécédents de dépression, de convulsions ou de troubles psychiatriques.• Valproate de sodium (cf Interactions).
Mises en garde :• La méfloquine peut diminuer le seuil de convulsion. Par conséquent, l'administration de méfloquine en prophylaxie est contre-indiquée chez les sujets présentant des antécédents de convulsions. L'administration de méfloquine en traitement curatif peut néanmoins être envisagée chez ces sujets en cas de nécessité absolue.• La survenue de troubles neuropsychiatriques tels que : anxiété aiguë, syndrome dépressif, agitation ou confusion mentale, troubles mineurs de l'humeur (notamment tristesse inexpliquée) ou idées suicidaires au cours de l'administration prophylactique de méfloquine, doivent être considérés comme des prodromes d'effets plus graves (cf Effets indésirables : Troubles neurologiques, troubles psychiatriques) et imposent l'arrêt immédiat du traitement. Le patient devra être informé de la nécessité de prendre rapidement un avis médical dès leur apparition afin d'envisager une prophylaxie alternative.• Une augmentation du risque d'apparition de syndrome neuropsychiatrique survenant après guérison d'un accès palustre sévère a été mis en évidence en Asie du Sud-Est, chez des sujets chez qui le traitement antipaludique administré par voie parentérale a été relayé par l'administration per os de méfloquine. Il a été décrit des cas de convulsions, de confusion mentale, de psychose, de tremblements fins des extrémités. L'évolution a été favorable et sans séquelles après 1 à 10 jours. En conséquence, et dans la mesure du possible, il est préférable d'éviter l'utilisation de la méfloquine comme traitement de relais per os au décours d'un accès palustre sévère.• L'attention est attirée sur le risque de survenue de vertiges, de pertes de l'équilibre ou d'autres troubles neurologiques (cf Effets indésirables) induit par la méfloquine et pouvant survenir lors de la réalisation d'activités ou de certains sports (exemple : alpinisme, plongée...) nécessitant une attention soutenue, une coordination fine des mouvements.• Des troubles du rythme graves ont été décrits lors de l'administration d'halofantrine chez des sujets ayant reçu un traitement par méfloquine (en prophylaxie ou lors d'un traitement curatif) sans que soit apportée la démonstration de l'effet potentialisateur de la méfloquine sur le risque d'allongement de l'espace QTc induit par l'halofantrine. Aucune donnée n'est disponible en cas d'administration de méfloquine après l'halofantrine.• En raison de la présence de lactose, ce médicament ne doit pas être administré en cas de galactosémie congénitale, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en lactase.Précautions d'emploi :• Lorsque Plasmodium vivax est seul responsable d'un accès palustre, un traitement par la méfloquine n'est justifié que pour les zones où existent des souches de Plasmodium vivax résistantes à la chloroquine (Papouasie-Nouvelle-Guinée, Irian Jaya en Indonésie, Myanmar et Vanuatu).• En l'absence de données cliniques, la méfloquine sera administrée avec prudence chez l'insuffisant rénal.• La méfloquine et ses principaux métabolites ne sont pas éliminés de façon importante lors d'une hémodialyse.• En l'absence de données permettant d'éliminer un risque de diminution de l'efficacité protectrice d'un vaccin vivant lors de l'administration concomitante de méfloquine, il est préférable de pratiquer les vaccinations par germes vivants (tel que, par exemple, le vaccin oral antityphique) au moins 3 jours avant la première administration de méfloquine.
Interactions médicamenteuses :Contre-indiquées :• Valproate de sodium : risque de survenue de crises convulsives par augmentation du métabolisme du valproate de sodium et effet convulsivant de la méfloquine.Déconseillées :• Quinine (IV) : risque majoré d'apparition de crises convulsives en raison de l'addition des effets convulsivants.Un délai minimal de 12 heures doit être respecté entre la fin de l'administration IV de quinine et le début de l'administration de méfloquineA prendre en compte :
• Bêtabloquants : risque de bradycardie excessive par addition des effets bradycardisants.
• Bêtabloquants : risque de bradycardie excessive par addition des effets bradycardisants.
Grossesse :Les études effectuées chez l'animal ont mis en évidence un possible effet tératogène dans une seule espèce et à forte dose. En clinique : L'analyse d'un nombre élevé de grossesses exposées n'a révélé aucun effet malformatif ou foetotoxique particulier de la méfloquine administrée à titre prophylactique. Les données en traitement curatif sont moins nombreuses. Des études complémentaires sont nécessaires pour confirmer l'absence de risque. En conséquence : En raison de la gravité du paludisme en cours de grossesse, on doit fortement décourager une femme enceinte ou souhaitant l'être de voyager en zone d'endémie palustre. L'utilisation de la méfloquine à titre prophylactique peut être envisagée quel que soit l'âge de la grossesse dans le strict respect des indications. L'utilisation de la méfloquine à titre curatif est réservée chez la femme enceinte au traitement des accès simples de paludisme en cas de contre-indication à la quinine ou en cas de résistance du plasmodium à la quinine. Allaitement :La méfloquine passe dans le lait maternel. En conséquence, par mesure de précaution, il convient d'éviter de l'administrer chez la femme qui allaite.
En cas de surdosage en méfloquine, les symptômes mentionnés dans la rubrique Effets indésirables peuvent être plus prononcés. On aura alors recours à un lavage gastrique et à une surveillance étroite de la fonction cardiaque (électrocardiogramme), de la fonction hépatique et de l'état neuropsychiatrique pendant au moins 24
Classe pharmacothérapeutique : antiparasitaire, antipaludique de synthèse : 4-quinoléine-méthanol (code ATC : P01BC02 ; P : parasitologie). La méfloquine exerce une action schizonticide sur les formes intra-érythrocytaires de Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, Plasmodium ovale. Des souches de Plasmodium falciparum résistantes à la méfloquine ont été observées dans certaines régions du Sud-Est asiatique (zones thaïlandaises frontalières avec le Cambodge et le Myanmar) et Afrique de l'Ouest. Une résistance croisée à l'halofantrine a été mise en évidence sur des souches de Plasmodium falciparum résistantes à la méfloquine. Aucune action de la méfloquine n'a été démontrée sur les formes hypnozoïtes intrahépatiques d'aucune espèce de plasmodium
Absorption digestive : La méfloquine se caractérise par une absorption orale importante supérieure à 85 %. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 6 à 24 heures (17 heures en moyenne) après l'ingestion d'une dose unique de méfloquine. Les concentrations plasmatiques exprimées en µg/l sont similaires à la dose ingérée en mg (ainsi, après ingestion d'une dose de 1000 mg, on observera une concentration de 1000 µg/l). En prophylaxie, à la dose hebdomadaire de 250 mg/semaine, des concentrations plasmatiques maximales de 1000 à 2000 µg/l ont pu être retrouvées à l'état d'équilibre (après 7 à 10 semaines). Distribution : La méfloquine se concentre dans les hématies à des concentrations au moins égales à 2 fois la valeur des taux plasmatiques. La méfloquine se fixe à environ 98 % aux protéines plasmatiques. Chez les volontaires sains, le volume de distribution est élevé (20 l/kg en moyenne), indiquant une large distribution tissulaire. La méfloquine traverse le placenta. Son excrétion dans le lait apparaît comme étant minime. Métabolisme : Deux métabolites ont été identifiés dans l'espèce humaine. Le principal métabolite, retrouvé dans le plasma et les urines, est inactif sur Plasmodium falciparum. Il s'agit de l'acide 2,8-bis-trifluorométhyl-4-quinoline carboxylique. Dans une étude chez des volontaires sains, ce métabolite est apparu dans le plasma 2 à 4 heures après une prise orale unique. Ses concentrations plasmatiques maximales, supérieures de 50 % à celles de la méfloquine, ont été atteintes au bout de 2 semaines. Par la suite, les concentrations plasmatiques du principal métabolite et de la méfloquine ont décru à une vitesse comparable. L'aire sous la courbe de la concentration plasmatique (AUC) était 3 à 5 fois plus importante pour ce principal métabolite que pour la substance mère. L'autre métabolite, un alcool, n'était présent qu'en infime quantité. Élimination : La clairance d'élimination, essentiellement hépatique, est faible : en moyenne de 30 ml/min. La demi-vie moyenne d'élimination varie de 2 à 4 semaines (3 semaines en moyenne). Les études animales, conduites chez le rat, suggèrent que l'élimination est essentiellement biliaire et fécale. Chez des volontaires sains, l'élimination urinaire de la méfloquine inchangée et celle de son principal métabolite sont respectivement d'environ 9 % et 4 % de la dose administrée. Les concentrations d'autres métabolites sont trop faibles pour pouvoir être dosées dans les urines. Les études in vitro et in vivo n'ont pas mis en évidence d'hémolyse en cas de déficit en G6PD.
L'attention doit être attirée sur les risques de vertiges, de troubles de l'équilibre et neuropsychiatriques pouvant survenir lors de la conduite de véhicules, de l'utilisation de machines et chez les pilotes d'avion.Ces troubles peuvent apparaître jusqu'à 3 semaines après administration de méfloquine.
Durée de conservation : 3 ans. A conserver à l'abri de l'humidité et à une température ne dépassant pas 25 °C.
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