MEFSAL® 15 mg cp séc Boîte de 20
meloxicam- Synthèse
- Indications
- Posologie et mode d'emploi
- Effets indésirables
- Contres indications
- Mise en garde et précaution
- Interactions médicamenteuses
- Fertilité / grossesse / allaitement
- Surdosage
- Pharmacodynamique
- Pharmacocinétique
- Conditions d'utilisation des machines
- Modalités de conservation
- Précaution de manipulation
- Autres formes et présentations
- Equivalents ATC
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Forme galénique / Dosage : Comprimé sécable 15 mg Famille ATC : ANTIINFLAMMATOIRES ET ANTIRHUMATISMAUX Classe ATC : ANTIINFLAMMATOIRES ET ANTIRHUMATISMAUX, NON STEROIDIENS Sous classe ATC : OXICAMS Conditions de prescription : Liste I Laboratoire : COOPER PHARMA |
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•Traitement symptomatique de courte durée des poussées aiguës d'arthrose, •Traitement symptomatique au long cours de la polyarthrite rhumatoïde et de la spondylarthrite ankylosante. |
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| ) Description générale Des études cliniques et des données épidémiologiques suggèrent que l'utilisation de certains AINS (surtout lorsqu'ils sont utilisés à doses élevées et sur une longue durée) peut être associée à une légère augmentation du risque d'évènement thrombotique artériel (par exemple, infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral) ( Voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi ). Œdème, hypertension et insuffisance cardiaque ont été rapportés en association au traitement par AINS. Les effets indésirables les plus fréquemment observés sont de nature gastro-intestinale. Des ulcères peptiques, perforations ou hémorragies gastro-intestinales, parfois fatales, peuvent survenir, en particulier chez le sujet âgé, ( voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi ). Des nausées, vomissements, diarrhées, flatulences, constipation, dyspepsie, stomatite ulcérative, douleur abdominale, melæna, hématémèse, exacerbation d'une rectocolite ou d'une maladie de Crohn ( voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi ) ont été rapportés à la suite de l'administration d'AINS. Moins fréquemment, des gastrites ont été observées. Les fréquences des évènements rapportés ci-dessous sont basées sur les taux de survenue des effets indésirables observés lors des essais cliniques. Les données sont issues d'essais cliniques réalisés sur 3750 patients traités par des doses orales quotidiennes de 7,5 ou 15 mg de méloxicam sous forme de comprimés ou de gélules sur des périodes allant jusqu'à 18 mois (durée moyenne de traitement 127 jours). Les effets indésirables mis en évidence lors de notifications spontanées après la mise sur le marché du produit sont également mentionnés. Les effets indésirables ont été classés en fonction de leur incidence en utilisant la classification suivante: Très fréquent (? 1/10); fréquent (? 1/100, < 1/10); peu fréquent (? 1/1000, < 1/100); rare (? 1/10 000, < 1/1000); très rare (< 1/10 000). b) Tableau des effets indésirables Troubles sanguins et du système lymphatique Fréquent: Anémie. Peu fréquent: Anomalies de la numération de la formule sanguine: leucopénie, thrombopénie, agranulocytose (voir section c) Informations concernant des cas individuels graves ou des réactions particulièrement fréquentes). Troubles du système immunitaire Rare: Réactions anaphylactiques/anaphylactoïdes. Troubles psychiatriques Rare: Troubles de l'humeur, insomnie, cauchemars. Troubles du système nerveux Fréquent: Sensations ébrieuses, céphalées. Peu fréquent: Vertiges, acouphènes, somnolence. Rare: Confusion. Troubles oculaires Rare: Troubles de la vue, notamment vision floue. Troubles cardiaques Peu fréquent: Palpitations. Troubles vasculaires Peu fréquent: Augmentation de la pression artérielle ( voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi ), flush. Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux Rare: Crises d'asthme chez certains sujets allergiques à l'aspirine ou à d'autres AINS. Troubles gastro-intestinaux Fréquent: Dyspepsies, nausées, vomissements, douleurs abdominales, constipation, flatulence, diarrhées. Peu fréquent: Saignements gastro-intestinaux, ulcères gastro-duodénaux, œsophagite, stomatite. Rare: Perforations gastro-intestinales, gastrite, colite. Les ulcères gastro-duodénaux, les perforations et saignements gastro-intestinaux lorsqu'ils surviennent peuvent parfois être sévères, en particulier chez le sujet âgé ( voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi ). Troubles hépato-biliaires Rare: Hépatite. Troubles cutanés et du tissu sous-cutané Fréquent: Prurit, éruption cutanée. Peu fréquent: Urticaire. Rare: Syndrome de Stevens-Johnson et syndrome de Lyell, œdème de Quincke, réactions bulleuses telles qu'érythème polymorphe, réactions de photosensibilité. Troubles rénaux et des voies urinaires Peu fréquent: Rétention sodique et hydrique, hyperkaliémie ( voir rubriques Mises en garde et précautions d'emploi et Interactions ). Rare: Insuffisance rénale fonctionnelle aiguë chez certains patients à risque ( voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi ). Troubles généraux et anomalies au site d'administration Fréquent: Œdème, y compris œdème des membres inférieurs. Investigations Peu fréquent: Anomalies transitoires des tests biologiques hépatiques (par exemple, élévation des transaminases ou de la bilirubine). Peu fréquent: Anomalies des tests biologiques rénaux (par exemple élévation de la créatinine ou de l'urée sanguines). c) Informations concernant des cas individuels graves ou des réactions particulièrement fréquentes Des cas isolés d'agranulocytose ont été rapportés chez des patients traités par méloxicam et d'autres médicaments potentiellement myélotoxiques ( voir rubrique Interactions ). d) Effets indésirables non observés à ce jour avec le médicament, mais généralement connus pour être liés à l'administration d'autres produits de la même classe Lésions rénales organiques entraînant une insuffisance rénale aiguë: des cas isolés de néphrite interstitielle, nécrose tubulaire aiguë, syndrome néphrotique et nécrose des papilles rénales ont été rapportés ( voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi ). |
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Ce médicament est contre-indiqué dans les cas suivants: •Grossesse et allaitement ( voir rubrique Fertilité/grossesse/allaitement ); •Hypersensibilité au méloxicam ou à l'un des excipients, ou hypersensibilité aux molécules d'activité proche telles que autres AINS, aspirine. Ce médicament, comprimé sécable ne doit pas être administré aux patients ayant développé des phénomènes d'asthme, de polypes nasaux, d'œdème de Quincke ou d'urticaire après administration d'aspirine ou d'autres AINS; •Antécédents d'hémorragie ou de perforation digestive au cours d'un précédent traitement par AINS; •Ulcère peptique évolutif, antécédents d'ulcère peptique ou d'hémorragie récurrente (2 épisodes distincts ou plus d'hémorragie ou d'ulcération objectivés); •Hémorragies gastro-intestinales, cérébrales ou de toute autre nature; •Insuffisance hépato-cellulaire sévère; •Insuffisance rénale sévère non dialysée; •Insuffisance cardiaque sévère. |
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•La survenue d'effets indésirables peut être minimisée par l'utilisation de la dose la plus faible possible pendant la durée de traitement la plus courte nécessaire au soulagement des symptômes ( voir rubrique Posologie et mode d'administration et paragraphes "effets gastro-intestinaux" et "effets cardiovasculaires et cérébrovasculaires" ci-dessous). •En cas d'effet thérapeutique insuffisant, il ne faut pas dépasser la dose maximale recommandée, ni associer le traitement à un autre AINS, en raison du risque d'augmentation de la toxicité sans avantage thérapeutique prouvé.L'utilisation concomitante de ce médicament, comprimé sécable avec d'autres AINS, y compris les inhibiteurs sélectifs de la cyclo-oxygénase 2 (cox-2), doit être évitée.En l'absence d'amélioration après plusieurs jours, le bénéfice du traitement doit être réévalué. •En cas d'antécédents d'œsophagite, de gastrite et/ou d'ulcères gastro-duodénaux, il est recommandé de s'assurer de la guérison complète de ces affections avant d'instaurer le traitement par le méloxicam. Chez les patients traités par le méloxicam et présentant des antécédents de ce type, surveiller systématiquement toute éventuelle apparition de récidives. Effets gastro-intestinaux Des hémorragies, ulcérations ou perforations gastro-intestinales parfois fatales, ont été rapportées avec tous les AINS, à n'importe quel moment du traitement, sans qu'il y ait eu nécessairement de signes d'alerte ou d'antécédents d'effets indésirables gastro-intestinaux graves. Le risque d'hémorragie, d'ulcération ou de perforation gastro-intestinale augmente avec la dose utilisée chez les patients présentant des antécédents d'ulcère, en particulier en cas de complication à type d'hémorragie ou de perforation ( voir rubrique Contre-indications ) ainsi que chez le sujet âgé. Chez ces patients, le traitement doit être débuté à la posologie la plus faible possible. Un traitement protecteur de la muqueuse (par exemple misoprostol ou inhibiteur de la pompe à protons) doit être envisagé pour ces patients, comme pour les patients nécessitant un traitement par de faible dose d'aspirine ou traités par d'autres médicaments susceptibles d'augmenter le risque gastro-intestinal (voir ci-dessous et rubrique Interactions ). Les patients présentant des antécédents gastro-intestinaux, surtout s'il s'agit de patients âgés, doivent signaler tout symptôme abdominal inhabituel (en particulier les saignements gastro-intestinaux), notamment en début de traitement. Une attention particulière doit être portée aux patients recevant des traitements associés susceptibles d'augmenter le risque d'ulcération ou d'hémorragie, comme les corticoïdes administrés par voie orale, les anticoagulants oraux tels que la warfarine, les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) et les antiagrégants plaquettaires comme l'aspirine ( voir rubrique Interactions ). En cas d'apparition d'hémorragie ou d'ulcération survenant chez un patient recevant ce médicament, comprimé sécable, le traitement doit être arrêté. Les AINS doivent être administrés avec prudence et sous étroite surveillance chez les malades présentant des antécédents de maladies gastro-intestinales (rectocolite hémorragique, maladie de Crohn), en raison d'un risque d'aggravation de la pathologie ( voir rubrique Effets indésirables ). Effets cardiovasculaires et cérébrovasculaires Une surveillance adéquate et des recommandations sont requises chez les patients présentant des antécédents d'hypertension et/ou d'insuffisance cardiaque légère à modérée, des cas de rétention hydrosodée et d'œdème ayant été rapportés en association au traitement par AINS. Des études cliniques et des données épidémiologiques suggèrent que l'utilisation de certains AINS (surtout lorsqu'ils sont utilisés à doses élevées et sur une longue durée) peut être associée à une légère augmentation du risque d'événements thrombotiques artériels (par exemple, infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral). Les données sont actuellement insuffisantes pour écarter cette augmentation du risque pour le méloxicam. Les patients présentant une hypertension non contrôlée, une insuffisance cardiaque congestive, une cardiopathie ischémique, une maladie artérielle périphérique, et/ou ayant un antécédent d'accident vasculaire cérébral (y compris l'accident ischémique transitoire) ne devront être traités par le méloxicam qu'après un examen attentif. Une attention similaire doit être portée avant toute initiation d'un traitement à long terme chez les patients présentant des facteurs de risques pour les pathologies cardiovasculaires (comme une hypertension, une hyperlipidémie, un diabète ou une consommation tabagique). Réactions cutanées Des réactions cutanées graves, dont certaines d'évolution fatale, incluant des dermatites exfoliatives, des syndromes de Stevens-Johnson et des syndromes de Lyell ont été très rarement rapportées lors de traitements par AINS ( voir rubrique Effets indésirables ). L'incidence de ces effets indésirables semble plus importante en début de traitement, le délai d'apparition se situant, dans la majorité des cas, pendant le premier mois de traitement. ce médicament, comprimé sécable devra être arrêté dès l'apparition d'un rash cutané, de lésions des muqueuses ou de tout autre signe d'hypersensibilité. Insuffisance rénale fonctionnelle Les AINS peuvent induire une insuffisance rénale fonctionnelle par réduction de la filtration glomérulaire, en raison de leur action inhibitrice sur l'effet vasodilatateur des prostaglandines rénales. Cet effet indésirable est dose-dépendant. Une surveillance étroite de la diurèse et de la fonction rénale est recommandée lors de l'initiation du traitement ou en cas d'augmentation de la dose chez les patients présentant les facteurs de risque suivants: •patient âgé, •traitements concomitants par des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, antagonistes de l'angiotensine II, sartans, diurétiques ( voir rubrique Interactions ), •hypovolémie (quelle qu'en soit la cause), •insuffisance cardiaque congestive, •insuffisance rénale, •syndrome néphrotique, •néphropathie lupique, •insuffisance hépatique sévère (albumine sérique < 25g/l ou score de Child-Pugh ? 10). Dans de rares cas, les AINS peuvent entraîner une néphrite interstitielle, une glomérulonéphrite, une nécrose médullaire rénale ou un syndrome néphrotique. Rétention sodique et hydrique Rétention sodique et hydrique avec possibilité d'œdème, d'hypertension artérielle ou d'aggravation d'une hypertension préexistante, ou d'aggravation d'une insuffisance cardiaque. Une surveillance clinique est nécessaire dès le début du traitement en cas d'hypertension artérielle ou d'insuffisance cardiaque. Une diminution de l'effet des médicaments antihypertenseurs peut survenir ( voir rubrique Interactions ). Une possible aggravation de l'état des patients insuffisants cardiaques ou hypertendus peut être observée avec les AINS suite à une rétention sodique, potassique et hydrique et une interférence sur les effets natriurétiques des diurétiques ( voir rubriques Posologie et mode d'administration et Contre-indications ). Hyperkaliémie Une hyperkaliémie peut être favorisée en cas de diabète ou lors de traitement concomitant par des médicaments connus pour leur effet hyperkaliémant ( voir rubrique Interactions ). Une surveillance régulière des taux de potassium est recommandée dans ces cas. Sujets âgés Les effets indésirables sont souvent plus mal tolérés chez les sujets âgés, fragiles ou affaiblis qui nécessitent donc une surveillance accrue. Comme avec les autres AINS, la prudence est de rigueur chez les sujets âgés, dont les fonctions rénale, hépatique et cardiaque sont fréquemment altérées. Les sujets âgés présentent un risque accru d'effets indésirables aux AINS, en particulier d'hémorragie gastro-intestinale et de perforations pouvant être fatales ( voir rubrique Posologie et mode d'administration ). •Comme avec la plupart des AINS, des élévations occasionnelles des taux des transaminases sériques, des augmentations de la bilirubinémie ou d'autres indicateurs des fonctions hépatiques, des augmentations de la créatininémie et de l'acide urique et des troubles d'autres paramètres biologiques ont été observés. Dans la majorité des cas, il s'agissait d'anomalies transitoires et discrètes. Si l'anomalie s'avère significative ou persistante, il faut interrompre l'administration du méloxicam et prescrire les examens appropriés. •Comme tout AINS, le méloxicam peut masquer les symptômes d'une infection sous-jacente. •Le méloxicam, comme tout médicament inhibiteur de la synthèse des cyclo-oxygénases et des prostaglandines, peut altérer la fertilité. Son utilisation n'est pas recommandée chez les femmes qui souhaitent concevoir. Chez les femmes qui présentent des difficultés pour concevoir, ou chez lesquelles des investigations sur la fonction de reproduction sont en cours, un arrêt du traitement par le méloxicam doit être envisagé. •Les patients présentant une intolérance héréditaire au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas être traités par ce médicament. Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares). |
| Interactions médicamenteuses :Interactions pharmacodynamiques + Autres AINS, y compris les salicylés (aspirine > 3 grammes/jour) L'administration de plusieurs AINS à la fois peut accroître le risque d'ulcères et d'hémorragies gastro-intestinaux, par effet synergique. L'administration simultanée de méloxicam avec d'autres AINS n'est pas recommandée ( voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi ). + Corticoïdes administrés par voie orale Augmentation du risque d'ulcération et d'hémorragie gastro-intestinale ( voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi ). + Anticoagulants oraux Risque accru d'hémorragie, par inhibition de la fonction plaquettaire et agression de la muqueuse gastro-duodénale. Les AINS sont susceptibles de majorer les effets des anticoagulants, comme la warfarine ( voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi ). L'administration concomitante d'AINS et d'anticoagulants oraux n'est pas recommandée ( voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi ). Une surveillance étroite de l'INR est nécessaire si l'association ne peut être évitée. + Thrombolytiques et anti-agrégants plaquettaires Risque accru d'hémorragie, par inhibition de la fonction plaquettaire et agression de la muqueuse gastro-duodénale. + Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) Augmentation du risque d'hémorragie gastro-intestinale ( voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi ). + Diurétiques, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine et antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II Les AINS peuvent réduire l'effet des diurétiques et d'autres agents antihypertenseurs. Chez certains patients présentant une fonction rénale altérée (par exemple des patients déshydratés ou certains patients âgés), l'association d'un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine ou d'un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II à des traitements inhibant la cyclo-oxygénase peut entraîner une nouvelle détérioration de la fonction rénale, y compris une insuffisance rénale aiguë, généralement réversible. En conséquence, toute association de ce type doit être administrée avec prudence, en particulier chez le sujet âgé. Les patients doivent être suffisamment hydratés et une surveillance de la fonction rénale doit être envisagée lors de l'initiation du traitement concomitant puis à intervalles réguliers ( voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi ). + Autres agents antihypertenseurs (y compris les bêta-bloquants) Comme dans le cas des inhibiteurs de l'enzyme de conversion et des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, une diminution de l'effet antihypertenseur des bêta-bloquants peut survenir (due à l'inhibition des prostaglandines à effet vasodilatateur). + Ciclosporine Les AINS peuvent accroître la néphrotoxicité de la ciclosporine, par le biais d'effets dépendant des prostaglandines rénales. En cas d'association, la fonction rénale doit être surveillée, en particulier chez le sujet âgé. + Dispositifs intra-utérins Les AINS peuvent diminuer l'efficacité des dispositifs intra-utérins. Cette diminution de l'efficacité des dispositifs intra-utérins préalablement rapportée pour des traitements par AINS nécessite toutefois d'être confirmée. Interactions pharmacocinétiques (effet du méloxicam sur la pharmacocinétique d'autres médicaments) + Lithium Les AINS augmentent la lithiémie par diminution de l'excrétion rénale de lithium qui peut atteindre des valeurs toxiques. L'administration concomitante de lithium et d'AINS n'est pas recommandée ( voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi ). Si cette association ne peut être évitée, une surveillance étroite de la lithiémie est nécessaire lors de l'initiation, au cours et à l'arrêt du traitement par le méloxicam. + Méthotrexate Les AINS peuvent réduire l'excrétion tubulaire du méthotrexate entraînant une augmentation des concentrations plasmatiques en méthotrexate. En conséquence, l'administration d'AINS n'est pas recommandée chez les patients traités par de fortes doses de méthotrexate (plus de 15 mg/semaine) ( voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi) . Ce risque d'interaction entre les AINS et le méthotrexate doit également être pris en compte chez les patients traités par des doses plus faibles de méthotrexate, en particulier en cas d'altération de la fonction rénale. En cas d'association, une surveillance de la numération sanguine et de la fonction rénale sont nécessaires. Des précautions particulières s'imposent en cas d'administration simultanée du méthotrexate et de l'AINS sur trois jours consécutifs, en raison du risque de toxicité liée à l'augmentation des taux plasmatiques de méthotrexate. Bien que la pharmacocinétique du méthotrexate (15 mg/semaine) ne soit pas significativement modifiée par l'administration concomitante de méloxicam, il faut tenir compte du risque d'augmentation de la toxicité hématologique du méthotrexate en cas d'administration d'AINS (voir plus haut) ( voir rubrique Effets indésirables ). Interactions pharmacocinétiques (effet d'autres médicaments sur la pharmacocinétique du méloxicam) + Cholestyramine La cholestyramine accélère l'élimination du méloxicam en stoppant la circulation entérohépatique. Cet effet entraîne une augmentation de la clairance du méloxicam de 50% et une diminution de la demi-vie à 13±3 heures. Cette interaction présente une significativité clinique. Aucune interaction pharmacocinétique directe, présentant une significativité clinique, n'a été détectée avec les antiacides, la cimétidine ou la digoxine. |
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Grossesse L'inhibition de la synthèse des prostaglandines peut avoir un effet délétère sur la grossesse et/ou le développement embryonnaire ou fœtal. Les données issues des études épidémiologiques, suite à l'utilisation d'un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines au premier stade de la grossesse, suggèrent une augmentation du risque de fausse-couche, de malformation cardiaque et de la paroschisis. Le risque absolu de malformation cardiaque est augmenté de moins de 1% à environ 1,5%. Ce risque est supposé augmenter en fonction de la dose et de la durée du traitement. Chez l'animal, l'administration d'un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines entraîne une augmentation des pertes pré- et post-implantatoires et de la mortalité embryo-fœtale. De plus, une augmentation de l'incidence de diverses malformations, y compris cardiovasculaires, a été observée chez des animaux ayant reçu un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines au cours de la période d'organogénèse. A moins d'une nécessité clairement établie, l'utilisation du méloxicam est à éviter au cours du premier et du deuxième trimestre de la grossesse. En cas d'utilisation du méloxicam chez une femme souhaitant concevoir, ou au cours du premier ou du deuxième trimestre de la grossesse, la dose et la durée du traitement doivent être maintenues aussi faibles que possible. Au cours du troisième trimestre, tous les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines peuvent exposer: •le fœtus o à une toxicité cardiopulmonaire (avec fermeture prématurée du canal artériel et hypertension pulmonaire), o à une altération de la fonction rénale pouvant progresser vers une insuffisance rénale avec oligohydramnios. •La mère et l'enfant, à la fin de la grossesse: o à une augmentation du temps de saignement, un effet anti-agrégant, pouvant survenir même à très faible dose, o à une inhibition des contractions utérines entraînant un travail retardé ou prolongé. En conséquence, le méloxicam est contre-indiqué au cours du troisième trimestre de la grossesse. Allaitement Bien qu'aucune donnée spécifique ne soit disponible pour le méloxicam, les AINS sont connus pour passer dans le lait maternel. L'administration du méloxicam est contre-indiquée en cas d'allaitement. |
| En cas de surdosage aigu aux AINS, les symptômes sont limités à une léthargie, une somnolence, des nausées, des vomissements, des douleurs épigastriques, généralement réversibles avec un traitement adapté. Des hémorragies gastro-intestinales peuvent survenir. Un surdosage sévère peut conduire à une hypertension, une insuffisance rénale aiguë, une atteinte hépatique, une détresse respiratoire, un coma, des convulsions, un collapsus cardio-vasculaire et un arrêt cardiaque. Des réactions anaphylactoïdes ont été rapportées au cours de traitements par AINS et peuvent survenir en cas de surdosage. En cas de surdosage aux AINS, un traitement symptomatique adapté doit être instauré. Lors d'un essai clinique, une accélération de l'élimination du méloxicam a été mise en évidence suite à l'administration par voie orale de cholestyramine (4 g, 3 fois par jour). |
| Classe Pharmacothérapeutique: Anti -inflammatoires/antirhumatismaux non stéroïdiens; oxicams Code ATC: M01AC06. Le méloxicam est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) de la famille des oxicams, doté de propriétés anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques. L'activité anti-inflammatoire du méloxicam a été démontrée dans des modèles classiques d'inflammation. Comme avec les autres AINS, son mécanisme d'action précis reste inconnu. Cependant, il existe au moins un mode d'action commun à tous les AINS, y compris le méloxicam: l'inhibition de la biosynthèse des prostaglandines, médiateurs connus de l'inflammation. |
| Absorption Le méloxicam est bien absorbé au niveau du tractus gastro-intestinal et présente une biodisponibilité absolue de 89 % après administration orale sous forme de gélule. La bioéquivalence a été établie entre les gélules, les comprimés et la suspension buvable. Après administration d'une dose unique de méloxicam, les concentrations plasmatiques maximales moyennes sont atteintes en 2 heures pour la suspension buvable et en 5 à 6 heures pour les formes orales solides (comprimés et gélules). Après administration de doses réitérées, l'état d'équilibre est atteint en 3 à 5 jours. Lors d'une administration quotidienne, les concentrations plasmatiques varient entre 0,4 à 1,0 µg/ml pour une dose de 7,5 mg et 0,8 à 2,0 µg/ml pour une dose de 15 mg (Valeurs des Cmin et Cmax à l'état d'équilibre), avec une amplitude assez faible. Les concentrations plasmatiques maximales à l'état d'équilibre sont atteintes en 5 heures à 6 heures pour les formes comprimés, gélules et suspension buvable respectivement. Lors de traitements en continu sur des périodes de plus d'un an, les concentrations plasmatiques sont comparables à celles observées à l'état d'équilibre lors de l'initiation du traitement. L'absorption du méloxicam après administration orale n'est pas modifiée en cas d'administration au milieu d'un repas. Distribution Le méloxicam est très fortement lié aux protéines plasmatiques, essentiellement à l'albumine (99%). Il pénètre dans le liquide synovial où il atteint des concentrations correspondant environ à la moitié de la concentration plasmatique. Le volume de distribution est faible, de 11 litres en moyenne. Les variations inter-individuelles sont de l'ordre de 30 à 40 %. Métabolisme Le méloxicam est métabolisé de façon intense au niveau hépatique. Quatre métabolites différents, tous pharmacologiquement inactifs, ont été identifiés dans l'urine. Le métabolite principal, le 5'-carboxyméloxicam (correspondant à 60% de la dose) est formé par oxydation d'un métabolite intermédiaire, le 5'-hydroxyméthylméloxicam, qui est également excrété dans une moindre mesure (correspondant à 9 % de la dose). Des études in vitro suggèrent que le CYP2C9 joue un rôle important dans cette voie métabolique, avec une contribution mineure de l'isoenzyme CYP3A4. L'activité peroxydase est probablement à l'origine des deux autres métabolites, qui correspondent respectivement à 16 et 4 % de la dose administrée. Elimination Le méloxicam est éliminé principalement sous forme de métabolites, pour moitié par voie urinaire et pour moitié par voie fécale. Moins de 5 % de la dose quotidienne sont excrétés sous forme inchangée dans les fèces, seules des traces de méloxicam inchangé sont retrouvées dans les urines. La demi-vie moyenne d'élimination est de l'ordre de 20 heures. La clairance plasmatique totale est de 8 ml/min en moyenne. Linéarité/Non-linéarité Les paramètres pharmacocinétiques du méloxicam sont linéaires entre les doses thérapeutiques de 7,5 à 15 mg après administration par voie orale ou intramusculaire. Populations particulières Insuffisance hépatique/rénale Une insuffisance hépatique ou rénale à un stade léger à modéré n'a pas d'influence significative sur les paramètres pharmacocinétiques du méloxicam. Dans les cas d'insuffisance rénale sévère, l'augmentation du volume de distribution peut entraîner une augmentation des concentrations de la fraction libre de méloxicam. La dose quotidienne de 7,5 mg ne doit pas être dépassée dans ce cas ( voir rubrique Posologie et mode d'administration ). Patients âgés La clairance plasmatique moyenne à l'état d'équilibre chez les sujets âgés est légèrement plus faible que celle observée chez les sujets plus jeunes. |
| Aucune étude spécifique sur l'aptitude à conduire et à utiliser des machines n'a été effectuée. Cependant, compte tenu de son profil pharmacodynamique et des effets indésirables rapportés, il est peu probable que le méloxicam affecte l'aptitude à conduire ou à utiliser des machines. Toutefois, en cas de survenue de troubles de la vision, de somnolence, de vertiges ou autres troubles du système nerveux central, il est recommandé de s'abstenir de conduire ou d'utiliser des machines. |
| Pas de précautions particulières de conservation. Durée de conservation 3 ans. |
| Pas d'exigences particulières. |
Non régulièrement disponible chez les principaux fournisseurs locaux
Forme galénique / Dosage : Comprimé sécable 15 mg
Quantité par unité : Boîte de 20
Famille ATC : ANTIINFLAMMATOIRES ET ANTIRHUMATISMAUX
Classe ATC : ANTIINFLAMMATOIRES ET ANTIRHUMATISMAUX, NON STEROIDIENS
Sous classe ATC : OXICAMS
Conditions de prescription : Liste I
Laboratoire : COOPER PHARMA
•Traitement symptomatique de courte durée des poussées aiguës d'arthrose,
•Traitement symptomatique au long cours de la polyarthrite rhumatoïde et de la spondylarthrite ankylosante.
•Traitement symptomatique au long cours de la polyarthrite rhumatoïde et de la spondylarthrite ankylosante.
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) Description générale Des études cliniques et des données épidémiologiques suggèrent que l'utilisation de certains AINS (surtout lorsqu'ils sont utilisés à doses élevées et sur une longue durée) peut être associée à une légère augmentation du risque d'évènement thrombotique artériel (par exemple, infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral) ( Voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi ). Œdème, hypertension et insuffisance cardiaque ont été rapportés en association au traitement par AINS. Les effets indésirables les plus fréquemment observés sont de nature gastro-intestinale. Des ulcères peptiques, perforations ou hémorragies gastro-intestinales, parfois fatales, peuvent survenir, en particulier chez le sujet âgé, ( voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi ). Des nausées, vomissements, diarrhées, flatulences, constipation, dyspepsie, stomatite ulcérative, douleur abdominale, melæna, hématémèse, exacerbation d'une rectocolite ou d'une maladie de Crohn ( voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi ) ont été rapportés à la suite de l'administration d'AINS. Moins fréquemment, des gastrites ont été observées. Les fréquences des évènements rapportés ci-dessous sont basées sur les taux de survenue des effets indésirables observés lors des essais cliniques. Les données sont issues d'essais cliniques réalisés sur 3750 patients traités par des doses orales quotidiennes de 7,5 ou 15 mg de méloxicam sous forme de comprimés ou de gélules sur des périodes allant jusqu'à 18 mois (durée moyenne de traitement 127 jours). Les effets indésirables mis en évidence lors de notifications spontanées après la mise sur le marché du produit sont également mentionnés. Les effets indésirables ont été classés en fonction de leur incidence en utilisant la classification suivante: Très fréquent (? 1/10); fréquent (? 1/100, < 1/10); peu fréquent (? 1/1000, < 1/100); rare (? 1/10 000, < 1/1000); très rare (< 1/10 000). b) Tableau des effets indésirables Troubles sanguins et du système lymphatique Fréquent: Anémie. Peu fréquent: Anomalies de la numération de la formule sanguine: leucopénie, thrombopénie, agranulocytose (voir section c) Informations concernant des cas individuels graves ou des réactions particulièrement fréquentes). Troubles du système immunitaire Rare: Réactions anaphylactiques/anaphylactoïdes. Troubles psychiatriques Rare: Troubles de l'humeur, insomnie, cauchemars. Troubles du système nerveux Fréquent: Sensations ébrieuses, céphalées. Peu fréquent: Vertiges, acouphènes, somnolence. Rare: Confusion. Troubles oculaires Rare: Troubles de la vue, notamment vision floue. Troubles cardiaques Peu fréquent: Palpitations. Troubles vasculaires Peu fréquent: Augmentation de la pression artérielle ( voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi ), flush. Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux Rare: Crises d'asthme chez certains sujets allergiques à l'aspirine ou à d'autres AINS. Troubles gastro-intestinaux Fréquent: Dyspepsies, nausées, vomissements, douleurs abdominales, constipation, flatulence, diarrhées. Peu fréquent: Saignements gastro-intestinaux, ulcères gastro-duodénaux, œsophagite, stomatite. Rare: Perforations gastro-intestinales, gastrite, colite. Les ulcères gastro-duodénaux, les perforations et saignements gastro-intestinaux lorsqu'ils surviennent peuvent parfois être sévères, en particulier chez le sujet âgé ( voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi ). Troubles hépato-biliaires Rare: Hépatite. Troubles cutanés et du tissu sous-cutané Fréquent: Prurit, éruption cutanée. Peu fréquent: Urticaire. Rare: Syndrome de Stevens-Johnson et syndrome de Lyell, œdème de Quincke, réactions bulleuses telles qu'érythème polymorphe, réactions de photosensibilité. Troubles rénaux et des voies urinaires Peu fréquent: Rétention sodique et hydrique, hyperkaliémie ( voir rubriques Mises en garde et précautions d'emploi et Interactions ). Rare: Insuffisance rénale fonctionnelle aiguë chez certains patients à risque ( voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi ). Troubles généraux et anomalies au site d'administration Fréquent: Œdème, y compris œdème des membres inférieurs. Investigations Peu fréquent: Anomalies transitoires des tests biologiques hépatiques (par exemple, élévation des transaminases ou de la bilirubine). Peu fréquent: Anomalies des tests biologiques rénaux (par exemple élévation de la créatinine ou de l'urée sanguines). c) Informations concernant des cas individuels graves ou des réactions particulièrement fréquentes Des cas isolés d'agranulocytose ont été rapportés chez des patients traités par méloxicam et d'autres médicaments potentiellement myélotoxiques ( voir rubrique Interactions ). d) Effets indésirables non observés à ce jour avec le médicament, mais généralement connus pour être liés à l'administration d'autres produits de la même classe Lésions rénales organiques entraînant une insuffisance rénale aiguë: des cas isolés de néphrite interstitielle, nécrose tubulaire aiguë, syndrome néphrotique et nécrose des papilles rénales ont été rapportés ( voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi ).
Ce médicament est contre-indiqué dans les cas suivants:
•Grossesse et allaitement ( voir rubrique Fertilité/grossesse/allaitement );
•Hypersensibilité au méloxicam ou à l'un des excipients, ou hypersensibilité aux molécules d'activité proche telles que autres AINS, aspirine. Ce médicament, comprimé sécable ne doit pas être administré aux patients ayant développé des phénomènes d'asthme, de polypes nasaux, d'œdème de Quincke ou d'urticaire après administration d'aspirine ou d'autres AINS;
•Antécédents d'hémorragie ou de perforation digestive au cours d'un précédent traitement par AINS;
•Ulcère peptique évolutif, antécédents d'ulcère peptique ou d'hémorragie récurrente (2 épisodes distincts ou plus d'hémorragie ou d'ulcération objectivés);
•Hémorragies gastro-intestinales, cérébrales ou de toute autre nature;
•Insuffisance hépato-cellulaire sévère;
•Insuffisance rénale sévère non dialysée;
•Insuffisance cardiaque sévère.
•Grossesse et allaitement ( voir rubrique Fertilité/grossesse/allaitement );
•Hypersensibilité au méloxicam ou à l'un des excipients, ou hypersensibilité aux molécules d'activité proche telles que autres AINS, aspirine. Ce médicament, comprimé sécable ne doit pas être administré aux patients ayant développé des phénomènes d'asthme, de polypes nasaux, d'œdème de Quincke ou d'urticaire après administration d'aspirine ou d'autres AINS;
•Antécédents d'hémorragie ou de perforation digestive au cours d'un précédent traitement par AINS;
•Ulcère peptique évolutif, antécédents d'ulcère peptique ou d'hémorragie récurrente (2 épisodes distincts ou plus d'hémorragie ou d'ulcération objectivés);
•Hémorragies gastro-intestinales, cérébrales ou de toute autre nature;
•Insuffisance hépato-cellulaire sévère;
•Insuffisance rénale sévère non dialysée;
•Insuffisance cardiaque sévère.
•La survenue d'effets indésirables peut être minimisée par l'utilisation de la dose la plus faible possible pendant la durée de traitement la plus courte nécessaire au soulagement des symptômes ( voir rubrique Posologie et mode d'administration et paragraphes "effets gastro-intestinaux" et "effets cardiovasculaires et cérébrovasculaires" ci-dessous).
•En cas d'effet thérapeutique insuffisant, il ne faut pas dépasser la dose maximale recommandée, ni associer le traitement à un autre AINS, en raison du risque d'augmentation de la toxicité sans avantage thérapeutique prouvé.L'utilisation concomitante de ce médicament, comprimé sécable avec d'autres AINS, y compris les inhibiteurs sélectifs de la cyclo-oxygénase 2 (cox-2), doit être évitée.En l'absence d'amélioration après plusieurs jours, le bénéfice du traitement doit être réévalué.
•En cas d'antécédents d'œsophagite, de gastrite et/ou d'ulcères gastro-duodénaux, il est recommandé de s'assurer de la guérison complète de ces affections avant d'instaurer le traitement par le méloxicam. Chez les patients traités par le méloxicam et présentant des antécédents de ce type, surveiller systématiquement toute éventuelle apparition de récidives. Effets gastro-intestinaux Des hémorragies, ulcérations ou perforations gastro-intestinales parfois fatales, ont été rapportées avec tous les AINS, à n'importe quel moment du traitement, sans qu'il y ait eu nécessairement de signes d'alerte ou d'antécédents d'effets indésirables gastro-intestinaux graves. Le risque d'hémorragie, d'ulcération ou de perforation gastro-intestinale augmente avec la dose utilisée chez les patients présentant des antécédents d'ulcère, en particulier en cas de complication à type d'hémorragie ou de perforation ( voir rubrique Contre-indications ) ainsi que chez le sujet âgé. Chez ces patients, le traitement doit être débuté à la posologie la plus faible possible. Un traitement protecteur de la muqueuse (par exemple misoprostol ou inhibiteur de la pompe à protons) doit être envisagé pour ces patients, comme pour les patients nécessitant un traitement par de faible dose d'aspirine ou traités par d'autres médicaments susceptibles d'augmenter le risque gastro-intestinal (voir ci-dessous et rubrique Interactions ). Les patients présentant des antécédents gastro-intestinaux, surtout s'il s'agit de patients âgés, doivent signaler tout symptôme abdominal inhabituel (en particulier les saignements gastro-intestinaux), notamment en début de traitement. Une attention particulière doit être portée aux patients recevant des traitements associés susceptibles d'augmenter le risque d'ulcération ou d'hémorragie, comme les corticoïdes administrés par voie orale, les anticoagulants oraux tels que la warfarine, les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) et les antiagrégants plaquettaires comme l'aspirine ( voir rubrique Interactions ). En cas d'apparition d'hémorragie ou d'ulcération survenant chez un patient recevant ce médicament, comprimé sécable, le traitement doit être arrêté. Les AINS doivent être administrés avec prudence et sous étroite surveillance chez les malades présentant des antécédents de maladies gastro-intestinales (rectocolite hémorragique, maladie de Crohn), en raison d'un risque d'aggravation de la pathologie ( voir rubrique Effets indésirables ). Effets cardiovasculaires et cérébrovasculaires Une surveillance adéquate et des recommandations sont requises chez les patients présentant des antécédents d'hypertension et/ou d'insuffisance cardiaque légère à modérée, des cas de rétention hydrosodée et d'œdème ayant été rapportés en association au traitement par AINS. Des études cliniques et des données épidémiologiques suggèrent que l'utilisation de certains AINS (surtout lorsqu'ils sont utilisés à doses élevées et sur une longue durée) peut être associée à une légère augmentation du risque d'événements thrombotiques artériels (par exemple, infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral). Les données sont actuellement insuffisantes pour écarter cette augmentation du risque pour le méloxicam. Les patients présentant une hypertension non contrôlée, une insuffisance cardiaque congestive, une cardiopathie ischémique, une maladie artérielle périphérique, et/ou ayant un antécédent d'accident vasculaire cérébral (y compris l'accident ischémique transitoire) ne devront être traités par le méloxicam qu'après un examen attentif. Une attention similaire doit être portée avant toute initiation d'un traitement à long terme chez les patients présentant des facteurs de risques pour les pathologies cardiovasculaires (comme une hypertension, une hyperlipidémie, un diabète ou une consommation tabagique). Réactions cutanées Des réactions cutanées graves, dont certaines d'évolution fatale, incluant des dermatites exfoliatives, des syndromes de Stevens-Johnson et des syndromes de Lyell ont été très rarement rapportées lors de traitements par AINS ( voir rubrique Effets indésirables ). L'incidence de ces effets indésirables semble plus importante en début de traitement, le délai d'apparition se situant, dans la majorité des cas, pendant le premier mois de traitement. ce médicament, comprimé sécable devra être arrêté dès l'apparition d'un rash cutané, de lésions des muqueuses ou de tout autre signe d'hypersensibilité. Insuffisance rénale fonctionnelle Les AINS peuvent induire une insuffisance rénale fonctionnelle par réduction de la filtration glomérulaire, en raison de leur action inhibitrice sur l'effet vasodilatateur des prostaglandines rénales. Cet effet indésirable est dose-dépendant. Une surveillance étroite de la diurèse et de la fonction rénale est recommandée lors de l'initiation du traitement ou en cas d'augmentation de la dose chez les patients présentant les facteurs de risque suivants:
•patient âgé,
•traitements concomitants par des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, antagonistes de l'angiotensine II, sartans, diurétiques ( voir rubrique Interactions ),
•hypovolémie (quelle qu'en soit la cause),
•insuffisance cardiaque congestive,
•insuffisance rénale,
•syndrome néphrotique,
•néphropathie lupique,
•insuffisance hépatique sévère (albumine sérique < 25g/l ou score de Child-Pugh ? 10). Dans de rares cas, les AINS peuvent entraîner une néphrite interstitielle, une glomérulonéphrite, une nécrose médullaire rénale ou un syndrome néphrotique. Rétention sodique et hydrique Rétention sodique et hydrique avec possibilité d'œdème, d'hypertension artérielle ou d'aggravation d'une hypertension préexistante, ou d'aggravation d'une insuffisance cardiaque. Une surveillance clinique est nécessaire dès le début du traitement en cas d'hypertension artérielle ou d'insuffisance cardiaque. Une diminution de l'effet des médicaments antihypertenseurs peut survenir ( voir rubrique Interactions ). Une possible aggravation de l'état des patients insuffisants cardiaques ou hypertendus peut être observée avec les AINS suite à une rétention sodique, potassique et hydrique et une interférence sur les effets natriurétiques des diurétiques ( voir rubriques Posologie et mode d'administration et Contre-indications ). Hyperkaliémie Une hyperkaliémie peut être favorisée en cas de diabète ou lors de traitement concomitant par des médicaments connus pour leur effet hyperkaliémant ( voir rubrique Interactions ). Une surveillance régulière des taux de potassium est recommandée dans ces cas. Sujets âgés Les effets indésirables sont souvent plus mal tolérés chez les sujets âgés, fragiles ou affaiblis qui nécessitent donc une surveillance accrue. Comme avec les autres AINS, la prudence est de rigueur chez les sujets âgés, dont les fonctions rénale, hépatique et cardiaque sont fréquemment altérées. Les sujets âgés présentent un risque accru d'effets indésirables aux AINS, en particulier d'hémorragie gastro-intestinale et de perforations pouvant être fatales ( voir rubrique Posologie et mode d'administration ).
•Comme avec la plupart des AINS, des élévations occasionnelles des taux des transaminases sériques, des augmentations de la bilirubinémie ou d'autres indicateurs des fonctions hépatiques, des augmentations de la créatininémie et de l'acide urique et des troubles d'autres paramètres biologiques ont été observés. Dans la majorité des cas, il s'agissait d'anomalies transitoires et discrètes. Si l'anomalie s'avère significative ou persistante, il faut interrompre l'administration du méloxicam et prescrire les examens appropriés.
•Comme tout AINS, le méloxicam peut masquer les symptômes d'une infection sous-jacente.
•Le méloxicam, comme tout médicament inhibiteur de la synthèse des cyclo-oxygénases et des prostaglandines, peut altérer la fertilité. Son utilisation n'est pas recommandée chez les femmes qui souhaitent concevoir. Chez les femmes qui présentent des difficultés pour concevoir, ou chez lesquelles des investigations sur la fonction de reproduction sont en cours, un arrêt du traitement par le méloxicam doit être envisagé.
•Les patients présentant une intolérance héréditaire au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas être traités par ce médicament. Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).
•En cas d'effet thérapeutique insuffisant, il ne faut pas dépasser la dose maximale recommandée, ni associer le traitement à un autre AINS, en raison du risque d'augmentation de la toxicité sans avantage thérapeutique prouvé.L'utilisation concomitante de ce médicament, comprimé sécable avec d'autres AINS, y compris les inhibiteurs sélectifs de la cyclo-oxygénase 2 (cox-2), doit être évitée.En l'absence d'amélioration après plusieurs jours, le bénéfice du traitement doit être réévalué.
•En cas d'antécédents d'œsophagite, de gastrite et/ou d'ulcères gastro-duodénaux, il est recommandé de s'assurer de la guérison complète de ces affections avant d'instaurer le traitement par le méloxicam. Chez les patients traités par le méloxicam et présentant des antécédents de ce type, surveiller systématiquement toute éventuelle apparition de récidives. Effets gastro-intestinaux Des hémorragies, ulcérations ou perforations gastro-intestinales parfois fatales, ont été rapportées avec tous les AINS, à n'importe quel moment du traitement, sans qu'il y ait eu nécessairement de signes d'alerte ou d'antécédents d'effets indésirables gastro-intestinaux graves. Le risque d'hémorragie, d'ulcération ou de perforation gastro-intestinale augmente avec la dose utilisée chez les patients présentant des antécédents d'ulcère, en particulier en cas de complication à type d'hémorragie ou de perforation ( voir rubrique Contre-indications ) ainsi que chez le sujet âgé. Chez ces patients, le traitement doit être débuté à la posologie la plus faible possible. Un traitement protecteur de la muqueuse (par exemple misoprostol ou inhibiteur de la pompe à protons) doit être envisagé pour ces patients, comme pour les patients nécessitant un traitement par de faible dose d'aspirine ou traités par d'autres médicaments susceptibles d'augmenter le risque gastro-intestinal (voir ci-dessous et rubrique Interactions ). Les patients présentant des antécédents gastro-intestinaux, surtout s'il s'agit de patients âgés, doivent signaler tout symptôme abdominal inhabituel (en particulier les saignements gastro-intestinaux), notamment en début de traitement. Une attention particulière doit être portée aux patients recevant des traitements associés susceptibles d'augmenter le risque d'ulcération ou d'hémorragie, comme les corticoïdes administrés par voie orale, les anticoagulants oraux tels que la warfarine, les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) et les antiagrégants plaquettaires comme l'aspirine ( voir rubrique Interactions ). En cas d'apparition d'hémorragie ou d'ulcération survenant chez un patient recevant ce médicament, comprimé sécable, le traitement doit être arrêté. Les AINS doivent être administrés avec prudence et sous étroite surveillance chez les malades présentant des antécédents de maladies gastro-intestinales (rectocolite hémorragique, maladie de Crohn), en raison d'un risque d'aggravation de la pathologie ( voir rubrique Effets indésirables ). Effets cardiovasculaires et cérébrovasculaires Une surveillance adéquate et des recommandations sont requises chez les patients présentant des antécédents d'hypertension et/ou d'insuffisance cardiaque légère à modérée, des cas de rétention hydrosodée et d'œdème ayant été rapportés en association au traitement par AINS. Des études cliniques et des données épidémiologiques suggèrent que l'utilisation de certains AINS (surtout lorsqu'ils sont utilisés à doses élevées et sur une longue durée) peut être associée à une légère augmentation du risque d'événements thrombotiques artériels (par exemple, infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral). Les données sont actuellement insuffisantes pour écarter cette augmentation du risque pour le méloxicam. Les patients présentant une hypertension non contrôlée, une insuffisance cardiaque congestive, une cardiopathie ischémique, une maladie artérielle périphérique, et/ou ayant un antécédent d'accident vasculaire cérébral (y compris l'accident ischémique transitoire) ne devront être traités par le méloxicam qu'après un examen attentif. Une attention similaire doit être portée avant toute initiation d'un traitement à long terme chez les patients présentant des facteurs de risques pour les pathologies cardiovasculaires (comme une hypertension, une hyperlipidémie, un diabète ou une consommation tabagique). Réactions cutanées Des réactions cutanées graves, dont certaines d'évolution fatale, incluant des dermatites exfoliatives, des syndromes de Stevens-Johnson et des syndromes de Lyell ont été très rarement rapportées lors de traitements par AINS ( voir rubrique Effets indésirables ). L'incidence de ces effets indésirables semble plus importante en début de traitement, le délai d'apparition se situant, dans la majorité des cas, pendant le premier mois de traitement. ce médicament, comprimé sécable devra être arrêté dès l'apparition d'un rash cutané, de lésions des muqueuses ou de tout autre signe d'hypersensibilité. Insuffisance rénale fonctionnelle Les AINS peuvent induire une insuffisance rénale fonctionnelle par réduction de la filtration glomérulaire, en raison de leur action inhibitrice sur l'effet vasodilatateur des prostaglandines rénales. Cet effet indésirable est dose-dépendant. Une surveillance étroite de la diurèse et de la fonction rénale est recommandée lors de l'initiation du traitement ou en cas d'augmentation de la dose chez les patients présentant les facteurs de risque suivants:
•patient âgé,
•traitements concomitants par des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, antagonistes de l'angiotensine II, sartans, diurétiques ( voir rubrique Interactions ),
•hypovolémie (quelle qu'en soit la cause),
•insuffisance cardiaque congestive,
•insuffisance rénale,
•syndrome néphrotique,
•néphropathie lupique,
•insuffisance hépatique sévère (albumine sérique < 25g/l ou score de Child-Pugh ? 10). Dans de rares cas, les AINS peuvent entraîner une néphrite interstitielle, une glomérulonéphrite, une nécrose médullaire rénale ou un syndrome néphrotique. Rétention sodique et hydrique Rétention sodique et hydrique avec possibilité d'œdème, d'hypertension artérielle ou d'aggravation d'une hypertension préexistante, ou d'aggravation d'une insuffisance cardiaque. Une surveillance clinique est nécessaire dès le début du traitement en cas d'hypertension artérielle ou d'insuffisance cardiaque. Une diminution de l'effet des médicaments antihypertenseurs peut survenir ( voir rubrique Interactions ). Une possible aggravation de l'état des patients insuffisants cardiaques ou hypertendus peut être observée avec les AINS suite à une rétention sodique, potassique et hydrique et une interférence sur les effets natriurétiques des diurétiques ( voir rubriques Posologie et mode d'administration et Contre-indications ). Hyperkaliémie Une hyperkaliémie peut être favorisée en cas de diabète ou lors de traitement concomitant par des médicaments connus pour leur effet hyperkaliémant ( voir rubrique Interactions ). Une surveillance régulière des taux de potassium est recommandée dans ces cas. Sujets âgés Les effets indésirables sont souvent plus mal tolérés chez les sujets âgés, fragiles ou affaiblis qui nécessitent donc une surveillance accrue. Comme avec les autres AINS, la prudence est de rigueur chez les sujets âgés, dont les fonctions rénale, hépatique et cardiaque sont fréquemment altérées. Les sujets âgés présentent un risque accru d'effets indésirables aux AINS, en particulier d'hémorragie gastro-intestinale et de perforations pouvant être fatales ( voir rubrique Posologie et mode d'administration ).
•Comme avec la plupart des AINS, des élévations occasionnelles des taux des transaminases sériques, des augmentations de la bilirubinémie ou d'autres indicateurs des fonctions hépatiques, des augmentations de la créatininémie et de l'acide urique et des troubles d'autres paramètres biologiques ont été observés. Dans la majorité des cas, il s'agissait d'anomalies transitoires et discrètes. Si l'anomalie s'avère significative ou persistante, il faut interrompre l'administration du méloxicam et prescrire les examens appropriés.
•Comme tout AINS, le méloxicam peut masquer les symptômes d'une infection sous-jacente.
•Le méloxicam, comme tout médicament inhibiteur de la synthèse des cyclo-oxygénases et des prostaglandines, peut altérer la fertilité. Son utilisation n'est pas recommandée chez les femmes qui souhaitent concevoir. Chez les femmes qui présentent des difficultés pour concevoir, ou chez lesquelles des investigations sur la fonction de reproduction sont en cours, un arrêt du traitement par le méloxicam doit être envisagé.
•Les patients présentant une intolérance héréditaire au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas être traités par ce médicament. Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).
Interactions médicamenteuses :Interactions pharmacodynamiques + Autres AINS, y compris les salicylés (aspirine > 3 grammes/jour) L'administration de plusieurs AINS à la fois peut accroître le risque d'ulcères et d'hémorragies gastro-intestinaux, par effet synergique. L'administration simultanée de méloxicam avec d'autres AINS n'est pas recommandée ( voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi ). + Corticoïdes administrés par voie orale Augmentation du risque d'ulcération et d'hémorragie gastro-intestinale ( voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi ). + Anticoagulants oraux Risque accru d'hémorragie, par inhibition de la fonction plaquettaire et agression de la muqueuse gastro-duodénale. Les AINS sont susceptibles de majorer les effets des anticoagulants, comme la warfarine ( voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi ). L'administration concomitante d'AINS et d'anticoagulants oraux n'est pas recommandée ( voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi ). Une surveillance étroite de l'INR est nécessaire si l'association ne peut être évitée. + Thrombolytiques et anti-agrégants plaquettaires Risque accru d'hémorragie, par inhibition de la fonction plaquettaire et agression de la muqueuse gastro-duodénale. + Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) Augmentation du risque d'hémorragie gastro-intestinale ( voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi ). + Diurétiques, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine et antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II Les AINS peuvent réduire l'effet des diurétiques et d'autres agents antihypertenseurs. Chez certains patients présentant une fonction rénale altérée (par exemple des patients déshydratés ou certains patients âgés), l'association d'un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine ou d'un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II à des traitements inhibant la cyclo-oxygénase peut entraîner une nouvelle détérioration de la fonction rénale, y compris une insuffisance rénale aiguë, généralement réversible. En conséquence, toute association de ce type doit être administrée avec prudence, en particulier chez le sujet âgé. Les patients doivent être suffisamment hydratés et une surveillance de la fonction rénale doit être envisagée lors de l'initiation du traitement concomitant puis à intervalles réguliers ( voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi ). + Autres agents antihypertenseurs (y compris les bêta-bloquants) Comme dans le cas des inhibiteurs de l'enzyme de conversion et des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, une diminution de l'effet antihypertenseur des bêta-bloquants peut survenir (due à l'inhibition des prostaglandines à effet vasodilatateur). + Ciclosporine Les AINS peuvent accroître la néphrotoxicité de la ciclosporine, par le biais d'effets dépendant des prostaglandines rénales. En cas d'association, la fonction rénale doit être surveillée, en particulier chez le sujet âgé. + Dispositifs intra-utérins Les AINS peuvent diminuer l'efficacité des dispositifs intra-utérins. Cette diminution de l'efficacité des dispositifs intra-utérins préalablement rapportée pour des traitements par AINS nécessite toutefois d'être confirmée. Interactions pharmacocinétiques (effet du méloxicam sur la pharmacocinétique d'autres médicaments) + Lithium Les AINS augmentent la lithiémie par diminution de l'excrétion rénale de lithium qui peut atteindre des valeurs toxiques. L'administration concomitante de lithium et d'AINS n'est pas recommandée ( voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi ). Si cette association ne peut être évitée, une surveillance étroite de la lithiémie est nécessaire lors de l'initiation, au cours et à l'arrêt du traitement par le méloxicam. + Méthotrexate Les AINS peuvent réduire l'excrétion tubulaire du méthotrexate entraînant une augmentation des concentrations plasmatiques en méthotrexate. En conséquence, l'administration d'AINS n'est pas recommandée chez les patients traités par de fortes doses de méthotrexate (plus de 15 mg/semaine) ( voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi) . Ce risque d'interaction entre les AINS et le méthotrexate doit également être pris en compte chez les patients traités par des doses plus faibles de méthotrexate, en particulier en cas d'altération de la fonction rénale. En cas d'association, une surveillance de la numération sanguine et de la fonction rénale sont nécessaires. Des précautions particulières s'imposent en cas d'administration simultanée du méthotrexate et de l'AINS sur trois jours consécutifs, en raison du risque de toxicité liée à l'augmentation des taux plasmatiques de méthotrexate. Bien que la pharmacocinétique du méthotrexate (15 mg/semaine) ne soit pas significativement modifiée par l'administration concomitante de méloxicam, il faut tenir compte du risque d'augmentation de la toxicité hématologique du méthotrexate en cas d'administration d'AINS (voir plus haut) ( voir rubrique Effets indésirables ). Interactions pharmacocinétiques (effet d'autres médicaments sur la pharmacocinétique du méloxicam) + Cholestyramine La cholestyramine accélère l'élimination du méloxicam en stoppant la circulation entérohépatique. Cet effet entraîne une augmentation de la clairance du méloxicam de 50% et une diminution de la demi-vie à 13±3 heures. Cette interaction présente une significativité clinique. Aucune interaction pharmacocinétique directe, présentant une significativité clinique, n'a été détectée avec les antiacides, la cimétidine ou la digoxine.
Grossesse L'inhibition de la synthèse des prostaglandines peut avoir un effet délétère sur la grossesse et/ou le développement embryonnaire ou fœtal. Les données issues des études épidémiologiques, suite à l'utilisation d'un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines au premier stade de la grossesse, suggèrent une augmentation du risque de fausse-couche, de malformation cardiaque et de la paroschisis. Le risque absolu de malformation cardiaque est augmenté de moins de 1% à environ 1,5%. Ce risque est supposé augmenter en fonction de la dose et de la durée du traitement. Chez l'animal, l'administration d'un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines entraîne une augmentation des pertes pré- et post-implantatoires et de la mortalité embryo-fœtale. De plus, une augmentation de l'incidence de diverses malformations, y compris cardiovasculaires, a été observée chez des animaux ayant reçu un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines au cours de la période d'organogénèse. A moins d'une nécessité clairement établie, l'utilisation du méloxicam est à éviter au cours du premier et du deuxième trimestre de la grossesse. En cas d'utilisation du méloxicam chez une femme souhaitant concevoir, ou au cours du premier ou du deuxième trimestre de la grossesse, la dose et la durée du traitement doivent être maintenues aussi faibles que possible. Au cours du troisième trimestre, tous les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines peuvent exposer:
•le fœtus o à une toxicité cardiopulmonaire (avec fermeture prématurée du canal artériel et hypertension pulmonaire), o à une altération de la fonction rénale pouvant progresser vers une insuffisance rénale avec oligohydramnios.
•La mère et l'enfant, à la fin de la grossesse: o à une augmentation du temps de saignement, un effet anti-agrégant, pouvant survenir même à très faible dose, o à une inhibition des contractions utérines entraînant un travail retardé ou prolongé. En conséquence, le méloxicam est contre-indiqué au cours du troisième trimestre de la grossesse. Allaitement Bien qu'aucune donnée spécifique ne soit disponible pour le méloxicam, les AINS sont connus pour passer dans le lait maternel. L'administration du méloxicam est contre-indiquée en cas d'allaitement.
•le fœtus o à une toxicité cardiopulmonaire (avec fermeture prématurée du canal artériel et hypertension pulmonaire), o à une altération de la fonction rénale pouvant progresser vers une insuffisance rénale avec oligohydramnios.
•La mère et l'enfant, à la fin de la grossesse: o à une augmentation du temps de saignement, un effet anti-agrégant, pouvant survenir même à très faible dose, o à une inhibition des contractions utérines entraînant un travail retardé ou prolongé. En conséquence, le méloxicam est contre-indiqué au cours du troisième trimestre de la grossesse. Allaitement Bien qu'aucune donnée spécifique ne soit disponible pour le méloxicam, les AINS sont connus pour passer dans le lait maternel. L'administration du méloxicam est contre-indiquée en cas d'allaitement.
En cas de surdosage aigu aux AINS, les symptômes sont limités à une léthargie, une somnolence, des nausées, des vomissements, des douleurs épigastriques, généralement réversibles avec un traitement adapté. Des hémorragies gastro-intestinales peuvent survenir. Un surdosage sévère peut conduire à une hypertension, une insuffisance rénale aiguë, une atteinte hépatique, une détresse respiratoire, un coma, des convulsions, un collapsus cardio-vasculaire et un arrêt cardiaque. Des réactions anaphylactoïdes ont été rapportées au cours de traitements par AINS et peuvent survenir en cas de surdosage. En cas de surdosage aux AINS, un traitement symptomatique adapté doit être instauré. Lors d'un essai clinique, une accélération de l'élimination du méloxicam a été mise en évidence suite à l'administration par voie orale de cholestyramine (4 g, 3 fois par jour).
Classe Pharmacothérapeutique: Anti -inflammatoires/antirhumatismaux non stéroïdiens; oxicams Code ATC: M01AC06. Le méloxicam est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) de la famille des oxicams, doté de propriétés anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques. L'activité anti-inflammatoire du méloxicam a été démontrée dans des modèles classiques d'inflammation. Comme avec les autres AINS, son mécanisme d'action précis reste inconnu. Cependant, il existe au moins un mode d'action commun à tous les AINS, y compris le méloxicam: l'inhibition de la biosynthèse des prostaglandines, médiateurs connus de l'inflammation.
Absorption Le méloxicam est bien absorbé au niveau du tractus gastro-intestinal et présente une biodisponibilité absolue de 89 % après administration orale sous forme de gélule. La bioéquivalence a été établie entre les gélules, les comprimés et la suspension buvable. Après administration d'une dose unique de méloxicam, les concentrations plasmatiques maximales moyennes sont atteintes en 2 heures pour la suspension buvable et en 5 à 6 heures pour les formes orales solides (comprimés et gélules). Après administration de doses réitérées, l'état d'équilibre est atteint en 3 à 5 jours. Lors d'une administration quotidienne, les concentrations plasmatiques varient entre 0,4 à 1,0 µg/ml pour une dose de 7,5 mg et 0,8 à 2,0 µg/ml pour une dose de 15 mg (Valeurs des Cmin et Cmax à l'état d'équilibre), avec une amplitude assez faible. Les concentrations plasmatiques maximales à l'état d'équilibre sont atteintes en 5 heures à 6 heures pour les formes comprimés, gélules et suspension buvable respectivement. Lors de traitements en continu sur des périodes de plus d'un an, les concentrations plasmatiques sont comparables à celles observées à l'état d'équilibre lors de l'initiation du traitement. L'absorption du méloxicam après administration orale n'est pas modifiée en cas d'administration au milieu d'un repas. Distribution Le méloxicam est très fortement lié aux protéines plasmatiques, essentiellement à l'albumine (99%). Il pénètre dans le liquide synovial où il atteint des concentrations correspondant environ à la moitié de la concentration plasmatique. Le volume de distribution est faible, de 11 litres en moyenne. Les variations inter-individuelles sont de l'ordre de 30 à 40 %. Métabolisme Le méloxicam est métabolisé de façon intense au niveau hépatique. Quatre métabolites différents, tous pharmacologiquement inactifs, ont été identifiés dans l'urine. Le métabolite principal, le 5'-carboxyméloxicam (correspondant à 60% de la dose) est formé par oxydation d'un métabolite intermédiaire, le 5'-hydroxyméthylméloxicam, qui est également excrété dans une moindre mesure (correspondant à 9 % de la dose). Des études in vitro suggèrent que le CYP2C9 joue un rôle important dans cette voie métabolique, avec une contribution mineure de l'isoenzyme CYP3A4. L'activité peroxydase est probablement à l'origine des deux autres métabolites, qui correspondent respectivement à 16 et 4 % de la dose administrée. Elimination Le méloxicam est éliminé principalement sous forme de métabolites, pour moitié par voie urinaire et pour moitié par voie fécale. Moins de 5 % de la dose quotidienne sont excrétés sous forme inchangée dans les fèces, seules des traces de méloxicam inchangé sont retrouvées dans les urines. La demi-vie moyenne d'élimination est de l'ordre de 20 heures. La clairance plasmatique totale est de 8 ml/min en moyenne. Linéarité/Non-linéarité Les paramètres pharmacocinétiques du méloxicam sont linéaires entre les doses thérapeutiques de 7,5 à 15 mg après administration par voie orale ou intramusculaire. Populations particulières Insuffisance hépatique/rénale Une insuffisance hépatique ou rénale à un stade léger à modéré n'a pas d'influence significative sur les paramètres pharmacocinétiques du méloxicam. Dans les cas d'insuffisance rénale sévère, l'augmentation du volume de distribution peut entraîner une augmentation des concentrations de la fraction libre de méloxicam. La dose quotidienne de 7,5 mg ne doit pas être dépassée dans ce cas ( voir rubrique Posologie et mode d'administration ). Patients âgés La clairance plasmatique moyenne à l'état d'équilibre chez les sujets âgés est légèrement plus faible que celle observée chez les sujets plus jeunes.
Aucune étude spécifique sur l'aptitude à conduire et à utiliser des machines n'a été effectuée. Cependant, compte tenu de son profil pharmacodynamique et des effets indésirables rapportés, il est peu probable que le méloxicam affecte l'aptitude à conduire ou à utiliser des machines. Toutefois, en cas de survenue de troubles de la vision, de somnolence, de vertiges ou autres troubles du système nerveux central, il est recommandé de s'abstenir de conduire ou d'utiliser des machines.
Pas de précautions particulières de conservation. Durée de conservation 3 ans.
Pas d'exigences particulières.
- MOBIC® 15 mg/1,5 ml sol injBoîte de 3
- M-CAM® 15 mg cp sécBoîte de 10
- MECAM-15® cp sécBoîte de 10
- MECAM-7,5® cpBoîte de 10
- MELOCAM® 7,5 mg cpBoîte de 50
- MEFSAL® 15 mg cp sécBoîte de 10
- MELOBAX® 15 mg cp sécBoîte de 20
- MEFSAL® 7,5 mg cpBoîte de 20
- MEFSAL® 7,5 mg cpBoîte de 10
- MELONAX® 15 mg cp sécBoîte de 10
- MOBITIL® 15 mg cp pelliculéBoîte de 10
- MELONAX® 7,5 mg cp sécBoîte de 10
- MELOXICAM SP® 7,5® cpBoîte de 10
- MOBIC® 15 mg cp séc
Equivalences
Trouvée(s) : 7
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