BLOKIUM DIU® 50 mg/12,5 mg cp Boîte de 20
aténolol, chlortalidone- Synthèse
- Indications
- Posologie et mode d'emploi
- Effets indésirables
- Contres indications
- Mise en garde et précaution
- Interactions médicamenteuses
- Fertilité / grossesse / allaitement
- Surdosage
- Pharmacodynamique
- Pharmacocinétique
- Conditions d'utilisation des machines
- Autres formes et présentations
- Equivalents ATC
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Forme galénique / Dosage : Comprimé 50 mg /12.5mg Famille ATC : BETA-BLOQUANTS Classe ATC : BETA-BLOQUANTS ET AUTRES DIURETIQUES Sous classe ATC : BETA-BLOQUANTS SELECTIFS ET AUTRES DIURETIQUES Conditions de prescription : LISTE I Médicament soumis à prescription médicale Laboratoire : ALMIRALL S.A. Prix public (FCFA) : 3600 |
| Hypertension artérielle, en cas d'échec thérapeutique d'une monothérapie par diurétique ou par bêta-bloquant |
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| Très fréquent : > 1/10Fréquent : > 1/100 et < 1/10Peu fréquent : > 1/1000 et < 1/100Rare : > 1/10000 et < 1/1000Très rare : < 1/10000 y compris les rapports de cas isolésLes effets indésirables suivants peuvent être observés suite à l’administration d’aténolol :Troubles du sang et des vaisseaux lymphatiquesRare : thrombocytopénie, leucopénieTroubles endocriniens Les bêtabloquants peuvent masquer les symptômes d’une thyréotoxicose ou d’une hypoglycémie.Troubles psychiatriquesPeu fréquent : troubles du sommeilRare : hallucinations, psychoses, confusion, dépression, cauchemars, angoisse, impuissanceTroubles du système nerveuxRare : céphalées, vertiges, paresthésie des extrémitésTroubles oculairesRare : baisse de la vue, troubles visuels, sécheresse des yeuxTroubles cardiaquesFréquent : bradycardieRare : ralentissement de la conduction AV ou augmentation d’un bloc AV existant, hypotension (parfois accompagnée d’une syncope), aggravation de l’insuffisance cardiaqueTroubles vasculairesFréquent : extrémités froides et cyanoséesRare : syndrome de Raynaud, augmentation d’une claudication intermittente existanteTroubles respiratoires, thoraciques et médiastinauxRare : bronchospasmes chez les patients souffrant d’asthme bronchique ou ayant des antécédents asthmatiquesTroubles gastro-intestinauxFréquent : problèmes gastro-intestinaux, nausées, vomissements, diarrhée, sécheresse de la bouche et constipationTroubles de la peau et des tissus sous-cutanésRare : éruption cutanée, alopécie, réactions cutanées ressemblant au psoriasis, aggravation d’un psoriasis, purpuraTroubles généraux et au niveau du site d’administrationFréquent : fatigue, transpirationExamensTrès rare : une augmentation des anticorps antinucléaires a été observée; la pertinence clinique de cette manifestation n’a pas encore été clairement établie.Les effets indésirables suivants peuvent être liés à l’administration de chlortalidone:Troubles gastro-intestinauxVomissements, diarrhée, nausées, cholestase ou ictère, pancréatite hémorragique aigueTroubles de la peau et des tissus sous-cutanésExanthème, vasculite nécrotique de la peau, nécrose épidermique (syndrome de Lyell), oedème périorbital.Troubles oculairesTroubles visuels (myopie, oedème rétinien, xanthopsie)Troubles rénaux et urinairesNéphrite interstitielle Troubles du sang et des vaisseaux lymphatiquesLeucopénie, agranulocytoseTroubles psychiatriquesImpuissanceTroubles endocriniensHypercalcémie, hyperuricémieTroubles du métabolismeTroubles des électrolytes (déficit en potassium, sodium, magnésium, chlore), déshydratation, troubles du métabolisme du glucose et des lipides.Troubles du système nerveuxVertiges, somnolence, coma hyperosmolaire non cétosiqueTroubles vasculairesHypotension orthostatiqueTroubles généraux et troubles au niveau du site d’administrationIdiosyncrasie. |
| bloc cardiaque du deuxième ou troisième degré- décompensation cardiaque qui ne réagit pas aux digitaliques ou aux diurétiques- bradycardie sévère (< 45 battements par minute)- choc cardiogénique- maladie du noeud sinusal- phéochromocytome non traité- hypotension- acidose métabolique- troubles sévères de la circulation périphérique- hypersensibilité à l’aténolol, à la chlortalidone ou à n’importe lequel des excipients contenus dans les comprimés- troubles sévères de la fonction hépatique- troubles sévères de la fonction rénale (clairance créatinique < 35 ml / min) |
| Tout comme c’est le cas avec les autres bêtabloquants, un traitement d’Atenolol Chlortalidone ne peut pas être arrêté brutalement chez les patients souffrant de cardiopathie ischémique.La dose doit être diminuée progressivement sur une à deux semaines, le cas échéant avec introduction simultanée d’un traitement de remplacement destiné à éviter toute aggravation de l’angor. L’arrêt brutal d’Atenolol Chlortalidone peut provoquer des troubles du rythme cardiaque.Etant donné que la non-compensation de la vasoconstriction de l’artère coronaire médiée par le récepteur alpha liée au traitement peut augmenter le nombre et la durée des exacerbations d’angor, des précautions particulières doivent être prises chez les patients souffrant d’angor de Prinzmetal.La tension artérielle peut augmenter rapidement en cas d’arrêt brutal du traitement chez des patients hypertendus.Les bêtabloquants peuvent masquer les symptômes adrénergiques de l’hypoglycémie (notamment la tachycardie dans le diabète) et une thyréotoxicose.En cas de troubles circulatoires périphériques (maladie ou syndrome de Raynaud, claudication intermittente) l’aténolol peut entraîner une aggravation des symptômes. Les troubles circulatoires périphériques sévères constituent une contre-indication (voir “Contre-indications”).Sous bêtabloquant, les patients ayant déjà fait des réactions anaphylactiques à certains allergènes peuvent faire une réaction plus importante en cas de nouvelle exposition à ces allergènes. En cas d’administration d’adrénaline, il faut tenir compte d’une insensibilité à la dose d’adrénaline habituellement donnée dans cette situation et d’une hypotension médiée par l’adrénocepteur bêta2.Décompensation cardiaqueLes bêtabloquants ont un effet inotrope négatif. Atenolol Chlortalidone ne peut pas être utilisé chez les patients souffrant de décompensation cardiaque non traitée. Le traitement ne peut être instauré qu’à partir du moment où la décompensation est contrôlée. Si une décompensation survient pendant le traitement, l’administration d’Atenolol Chlortalidone doit être temporairement interrompue jusqu’au contrôle de la décompensation.Fréquence cardiaqueLes bêtabloquants réduisent la fréquence cardiaque. Si la fréquence cardiaque baisse en dessous de 50-55 pulsations par minute, la dose doit être diminuée. L’apparition d’effets indésirables potentiellement attribuables à une fréquence cardiaque insuffisante peut indiquer la nécessité de réduire la dose.Bloc atrioventriculaireEn raison de l’effet négatif sur le temps de conduction, la prudence est de rigueur chez les patients présentant un bloc atrioventriculaire de premier degré.AnesthésieLa persistance du blocage bêta diminue le risque d’arythmie au moment de l’induction et de l’intubation. La vigilance reste toutefois de mise dans l’utilisation d’anesthésiques tels que le cyclopropane, le trichloréthylène et l’éther. La réaction hémodynamique au stress change. L’utilisation d’halothane en association avec un blocage bêta entraîne généralement peu de problèmes. Le patient peut être protégé contre un malaise vagal par l’administration intraveineuse de 1-2 mg d’atropine. S’il est décidé d’arrêter l’administration d’Atenolol Chlortalidone avant l’opération, il faut le faire sur une période d’au moins 24 heures.Voies respiratoiresAtenolol Chlortalidone contient de l’aténolol, un bêtabloquant cardiosélectif qui agit principalement sur les bêtarécepteurs cardiaques. Isouffrant de maladies chroniques obstructives des voies respiratoires. Chez les asthmatiques, il peut entraîner une augmentation de la résistance des voies respiratoires et une aggravation des problèmes d’essoufflement. Contrairement aux bronchospasmes provoqués par les bêtabloquants non sélectifs, l’augmentation de la résistance des voies respiratoires peut être facilement contrôlée avec les broncho-dilatateurs courants tels que le salbutamol ou l’isoprénaline.MétabolismeLes effets métaboliques de la chlortalidone sont dose-dépendants. Etant donné la faible dose de chlortalidone contenue dans ce médicament, ces effets secondaires métaboliques sont peu probables mais il faut néanmoins tenir compte de:Taux de potassiumL’utilisation d’Atenolol Chlortalidone peut provoquer de légères modifications des taux de potassium. Etant donné que le blocage bêta déplace les ions de potassium de l’espace intracellulaire vers l’espace extracellulaire, une déplétion potassique intracellulaire reste possible. La prudence est dès lors de rigueur chez les patients âgés, les patients qui prennent conjointement des digitaliques et des laxatifs, suivent un régime pauvre en potassium ou souffrent d’affections gastro-intestinales.UrémieAtenolol Chlortalidone contient un salurétique qui entraîne une certaine augmentation de l’urémie, ce qui peut provoquer l’apparition des symptômes cliniques de la goutte.GlycémieLa composante salurétique d’Atenolol Chlortalidone peut abaisser la tolérance au glucose et ainsi entraîner une augmentation ou la manifestation clinique d’un diabète de type II latent.Fonction rénaleAtenolol Chlortalidone ne doit pas être administré aux patients dont la clairance créatinique est inférieure à 35 ml par minute.l peut être administré sous contrôle à des patients. |
| La plus grande prudence est de rigueur lorsque les bêtabloquants sont associés à des inhibiteurs calciques qui influencent négativement la contractilité et la conduction AV. Cela s’applique plus particulièrement au vérapamil et dans une moindre mesure au diltiazem. Cette association est contre-indiquée chez les insuffisants cardiaques. L’administration intraveineuse de vérapamil ne peut avoir lieu que 48 heures après l’arrêt d’Atenolol Chlortalidone. En cas d’association avec des dérivés de la dihydropyridine, notamment la nifédipine, il faut tenir compte d’un éventuel renforcement de l’effet antihypertenseur. Chez les patients présentant des troubles de la conduction ou dont la fonction cardiaque est défaillante, l’administration concomitante de bêtabloquants et de dérivés de la dihydropyridine, notamment de nifédipine, doit se faire avec la plus grande prudence. En raison d’un effet de potentialisation sur le temps de conduction AV et d’un effet inotrope négatif, la prudence est également de mise dans l’association d’Atenolol Chlortalidone avec des antiarythmiques de classe I, notamment le disopyramide et la quinidine. Dans l’association d’Atenolol Chlortalidone et de clonidine, celle-ci ne peut être arrêtée que plusieurs jours après l’arrêt du bêtabloquant. Les bêtabloquants peuvent également aggraver l’hypertension de rebond observée à l’arrêt de la clonidine. Si la clonidine est remplacée par un bêtabloquant, celui-ci ne peut être administré que quelques jours après l’arrêt de la clonidine. Les bêtabloquants renforcent l’effet hypoglycémiant de l’insuline et des antidiabétiques oraux. Les anesthésiques inhalés peuvent également renforcer l’effet inotrope négatif des bêtabloquants. La prudence s’impose également lorsque des anesthésiques sont associés à des bêtabloquants. Dans ce cas, l’anesthésiste doit en être informé. La préférence doit être donnée à un anesthésique ayant une faible activité inotrope négative. Les anti-inflammatoires non stéroïdiens peuvent diminuer l’effet antihypertenseur des bêtabloquants et des diurétiques. L’association à des glycosides cardiaques peut entraîner une dissociation AV. L’utilisation concomitante de préparations à base de lithium et de diurétiques peut diminuer la clairance rénale.L’utilisation concomitante de sympathicomimétiques tels que l’adrénaline peut antagoniser l’effet des bêtabloquants.L’administration concomitante de diurétiques et d’anticoagulants oraux peut atténuer l’effet anticoagulant.En raison de la liaison de la chlortalidone, les résines peuvent diminuer l’absorption de la chlortalidone. Pour cette raison, elles doivent être administrées 1 heure avant ou 4 heures après la prise d’Atenolol Chlortalidone. |
| Grossesse :La présence d'un diurétique thiazidique conditionne la non-utilisation de cette association pendant la grossesse.Liée à l'aténolol : Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces. En clinique, aucun effet tératogène n'a été rapporté à ce jour et les résultats d'études prospectives contrôlées avec quelques bêta-bloquants n'ont pas fait état de malformations à la naissance. Chez le nouveau-né de mère traitée, l'action bêta-bloquante persiste plusieurs jours après la naissance : si cette rémanence est le plus souvent sans conséquence clinique, il peut néanmoins survenir une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation en soins intensifs (cf Surdosage), en évitant les solutés de remplissage (risque d'OAP) ; par ailleurs, bradycardie, détresse respiratoire, hypoglycémie ont été signalées. En conséquence, les bêta-bloquants, dans les conditions normales d'utilisation, peuvent être prescrits pendant la grossesse si besoin. En cas de traitement jusqu'à l'accouchement, une surveillance attentive du nouveau-né (fréquence cardiaque et glycémie pendant les 3 à 5 premiers jours de vie) est recommandée en milieu spécialisé.Liée à la chlortalidone : En règle générale, l'administration de diurétiques thiazidiques et apparentés doit être évitée chez la femme enceinte et ne jamais être prescrit au cours des oedèmes physiologiques (et ne nécessitant donc pas de traitement) de la grossesse. Les diurétiques peuvent, en effet, entraîner une ischémie foetoplacentaire, avec un risque d'hypotrophie foetale. Les diurétiques restent néanmoins un élément essentiel du traitement des oedèmes d'origine cardiaque, hépatique et rénale survenant chez la femme enceinte.Allaitement :Lié à l'aténolol : Les bêta-bloquants sont excrétés dans le lait (cf Pharmacocinétique). Le risque de survenue d'hypoglycémie et de bradycardie n'a pas été évalué : en conséquence et par mesure de précaution, l'allaitement est déconseillé pendant la durée du traitement.Lié à la chlortalidone : La chlortalidone passant dans le lait maternel, l'allaitement est déconseillé. |
| Les manifestations les plus fréquentes d'un surdosage sont : bradycardie, hypotension, insuffisance cardiaque aiguë et bronchospasme.Conduite à tenir : En cas de surdosage, le traitement doit consister en une surveillance étroite et un traitement en unité de soins intensifs incluant le recours au lavage gastrique, charbon activé et laxatif afin d'empêcher l'absorption du médicament encore présent dans le tractus gastro-intestinal ; l'utilisation de plasma ou de substituts plasmatiques pour traiter l'hypotension et le choc.L'hémodialyse ou l'hémoperfusion peuvent être envisagées.Lié à l'aténolol : En cas de bradycardie ou de baisse tensionnelle excessive, on aura recours à l'administration par voie veineuse : d'atropine, 1 à 2 mg en bolus ; de glucagon à la dose de 10 mg en bolus lent suivi si nécessaire d'une perfusion de 1 à 10 mg par heure ; puis, si nécessaire : soit d'isoprénaline en injection lente à la dose de 15 à 85 µg, l'injection sera éventuellement renouvelée, la quantité totale à administrer ne devant pas dépasser 300 µg, ou soit de dobutamine 2,5 à 10 µg/kg/min. La dobutamine, de par ses effets inotropes positifs, peut être utilisée pour traiter l'hypotension et l'insuffisance cardiaque aiguë. En cas de surdosage important, il est probable que ces doses s'avèrent insuffisantes pour renverser les effets cardiaques bêtabloquants. La dose de dobutamine pourra donc être augmentée si nécessaire afin d'obtenir une réponse suffisante en fonction de l'état clinique du patient.Lié à la chlortalidone : La diurèse excessive sera contrebalancée par le maintien de l'équilibre hydroélectrolytique. Les signes de l'intoxication aiguë se manifestent surtout par des désordres hydroélectrolytiques (hyponatrémie, hypokaliémie). Cliniquement, possibilité de nausées, vomissements, hypotension artérielle, crampes, vertiges, somnolence, états confusionnels, polyurie ou oligurie allant jusqu'à l'anurie (par hypovolémie). En cas de bronchospasme, l'utilisation de bronchodilatateurs est recommandée. |
| Antihypertenseur, association fixe d'un bêta-bloquant et d'un salidiurétique (C : système cardiovasculaire).Lié à l'aténolol : L'aténolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques : activité bêta-bloquante bêta-1 cardiosélective ; effet anti-arythmique ; absence de pouvoir agoniste partiel (ou d'activité sympathomimétique intrinsèque).Lié à la chlortalidone : La chlortalidone est un diurétique thiazidique qui agit en inhibant la réabsorption du sodium au niveau du segment cortical de dilution. Il augmente l'excrétion urinaire du sodium et des chlorures et, à un moindre degré, l'excrétion du potassium et du magnésium, accroissant de la sorte la diurèse et exerçant une action antihypertensive. Le délai d'apparition de l'activité diurétique est d'environ 2 heures. Cette activité se maintient pendant 48 à 72 heures. |
| Lié à l'aténolol : Biodisponibilité d'environ 50 % avec une très faible variabilité interindividuelle. La demi-vie d'élimination est de 9 heures mais l'activité antihypertensive couvre le nycthémère. Le volume de distribution est d'environ 75 l/1,73 m2 et la clairance rénale est de 100 ml/min/1,73 m2. La molécule est hydrophile et pénètre peu dans le LCR. L'aténolol est lié aux protéines de façon négligeable (< 10 %). La fraction absorbée est excrétée pratiquement inchangée par le rein, ce qui nécessite un ajustement posologique chez l'insuffisant rénal (cf Mises en garde/Précautions d'emploi). L'aténolol traverse le placenta et se retrouve dans le sang du cordon (concentrations supérieures de 50 % à celles du sang maternel). L'aténolol passe dans le lait où on le retrouve à une concentration trois à cinq fois supérieure aux concentrations maternelles.Lié à la chlortalidone : Absorption : la biodisponibilité de la chlortalidone varie selon les sujets entre 50 et 75 %. Distribution : la liaison aux protéines plasmatiques est de 75 %. La demi-vie est comprise entre 25 et 50 heures. Il existe un passage dans le placenta et le lait maternel. Élimination : la clairance rénale représente la moitié environ de la clairance totale. Le pourcentage de produit inchangé retrouvé dans les urines est de 65 %. |
| On ne dispose pas de données relatives l’influence de l’aténolol sur l’aptitude à conduire des véhicules. Etant donné l’éventuelle apparition de vertiges, il faut tenir compte d’un effet négatif de l’aténolol sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines. |
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Forme galénique / Dosage : Comprimé 50 mg /12.5mg
Quantité par unité : Boîte de 20
Impossible de se connecter à la base de donnéesFamille ATC :
Classe ATC :
Sous classe ATC :
Conditions de prescription : LISTE I Médicament soumis à prescription médicale
Laboratoire : ALMIRALL S.A.
Prix public (FCFA) : 3600
Hypertension artérielle, en cas d'échec thérapeutique d'une monothérapie par diurétique ou par bêta-bloquant
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Très fréquent : > 1/10Fréquent : > 1/100 et < 1/10Peu fréquent : > 1/1000 et < 1/100Rare : > 1/10000 et < 1/1000Très rare : < 1/10000 y compris les rapports de cas isolésLes effets indésirables suivants peuvent être observés suite à l’administration d’aténolol :Troubles du sang et des vaisseaux lymphatiquesRare : thrombocytopénie, leucopénieTroubles endocriniens Les bêtabloquants peuvent masquer les symptômes d’une thyréotoxicose ou d’une hypoglycémie.Troubles psychiatriquesPeu fréquent : troubles du sommeilRare : hallucinations, psychoses, confusion, dépression, cauchemars, angoisse, impuissanceTroubles du système nerveuxRare : céphalées, vertiges, paresthésie des extrémitésTroubles oculairesRare : baisse de la vue, troubles visuels, sécheresse des yeuxTroubles cardiaquesFréquent : bradycardieRare : ralentissement de la conduction AV ou augmentation d’un bloc AV existant, hypotension (parfois accompagnée d’une syncope), aggravation de l’insuffisance cardiaqueTroubles vasculairesFréquent : extrémités froides et cyanoséesRare : syndrome de Raynaud, augmentation d’une claudication intermittente existanteTroubles respiratoires, thoraciques et médiastinauxRare : bronchospasmes chez les patients souffrant d’asthme bronchique ou ayant des antécédents asthmatiquesTroubles gastro-intestinauxFréquent : problèmes gastro-intestinaux, nausées, vomissements, diarrhée, sécheresse de la bouche et constipationTroubles de la peau et des tissus sous-cutanésRare : éruption cutanée, alopécie, réactions cutanées ressemblant au psoriasis, aggravation d’un psoriasis, purpuraTroubles généraux et au niveau du site d’administrationFréquent : fatigue, transpirationExamensTrès rare : une augmentation des anticorps antinucléaires a été observée; la pertinence clinique de cette manifestation n’a pas encore été clairement établie.Les effets indésirables suivants peuvent être liés à l’administration de chlortalidone:Troubles gastro-intestinauxVomissements, diarrhée, nausées, cholestase ou ictère, pancréatite hémorragique aigueTroubles de la peau et des tissus sous-cutanésExanthème, vasculite nécrotique de la peau, nécrose épidermique (syndrome de Lyell), oedème périorbital.Troubles oculairesTroubles visuels (myopie, oedème rétinien, xanthopsie)Troubles rénaux et urinairesNéphrite interstitielle Troubles du sang et des vaisseaux lymphatiquesLeucopénie, agranulocytoseTroubles psychiatriquesImpuissanceTroubles endocriniensHypercalcémie, hyperuricémieTroubles du métabolismeTroubles des électrolytes (déficit en potassium, sodium, magnésium, chlore), déshydratation, troubles du métabolisme du glucose et des lipides.Troubles du système nerveuxVertiges, somnolence, coma hyperosmolaire non cétosiqueTroubles vasculairesHypotension orthostatiqueTroubles généraux et troubles au niveau du site d’administrationIdiosyncrasie.
bloc cardiaque du deuxième ou troisième degré- décompensation cardiaque qui ne réagit pas aux digitaliques ou aux diurétiques- bradycardie sévère (< 45 battements par minute)- choc cardiogénique- maladie du noeud sinusal- phéochromocytome non traité- hypotension- acidose métabolique- troubles sévères de la circulation périphérique- hypersensibilité à l’aténolol, à la chlortalidone ou à n’importe lequel des excipients contenus dans les comprimés- troubles sévères de la fonction hépatique- troubles sévères de la fonction rénale (clairance créatinique < 35 ml / min)
Tout comme c’est le cas avec les autres bêtabloquants, un traitement d’Atenolol Chlortalidone ne peut pas être arrêté brutalement chez les patients souffrant de cardiopathie ischémique.La dose doit être diminuée progressivement sur une à deux semaines, le cas échéant avec introduction simultanée d’un traitement de remplacement destiné à éviter toute aggravation de l’angor. L’arrêt brutal d’Atenolol Chlortalidone peut provoquer des troubles du rythme cardiaque.Etant donné que la non-compensation de la vasoconstriction de l’artère coronaire médiée par le récepteur alpha liée au traitement peut augmenter le nombre et la durée des exacerbations d’angor, des précautions particulières doivent être prises chez les patients souffrant d’angor de Prinzmetal.La tension artérielle peut augmenter rapidement en cas d’arrêt brutal du traitement chez des patients hypertendus.Les bêtabloquants peuvent masquer les symptômes adrénergiques de l’hypoglycémie (notamment la tachycardie dans le diabète) et une thyréotoxicose.En cas de troubles circulatoires périphériques (maladie ou syndrome de Raynaud, claudication intermittente) l’aténolol peut entraîner une aggravation des symptômes. Les troubles circulatoires périphériques sévères constituent une contre-indication (voir “Contre-indications”).Sous bêtabloquant, les patients ayant déjà fait des réactions anaphylactiques à certains allergènes peuvent faire une réaction plus importante en cas de nouvelle exposition à ces allergènes. En cas d’administration d’adrénaline, il faut tenir compte d’une insensibilité à la dose d’adrénaline habituellement donnée dans cette situation et d’une hypotension médiée par l’adrénocepteur bêta2.Décompensation cardiaqueLes bêtabloquants ont un effet inotrope négatif. Atenolol Chlortalidone ne peut pas être utilisé chez les patients souffrant de décompensation cardiaque non traitée. Le traitement ne peut être instauré qu’à partir du moment où la décompensation est contrôlée. Si une décompensation survient pendant le traitement, l’administration d’Atenolol Chlortalidone doit être temporairement interrompue jusqu’au contrôle de la décompensation.Fréquence cardiaqueLes bêtabloquants réduisent la fréquence cardiaque. Si la fréquence cardiaque baisse en dessous de 50-55 pulsations par minute, la dose doit être diminuée. L’apparition d’effets indésirables potentiellement attribuables à une fréquence cardiaque insuffisante peut indiquer la nécessité de réduire la dose.Bloc atrioventriculaireEn raison de l’effet négatif sur le temps de conduction, la prudence est de rigueur chez les patients présentant un bloc atrioventriculaire de premier degré.AnesthésieLa persistance du blocage bêta diminue le risque d’arythmie au moment de l’induction et de l’intubation. La vigilance reste toutefois de mise dans l’utilisation d’anesthésiques tels que le cyclopropane, le trichloréthylène et l’éther. La réaction hémodynamique au stress change. L’utilisation d’halothane en association avec un blocage bêta entraîne généralement peu de problèmes. Le patient peut être protégé contre un malaise vagal par l’administration intraveineuse de 1-2 mg d’atropine. S’il est décidé d’arrêter l’administration d’Atenolol Chlortalidone avant l’opération, il faut le faire sur une période d’au moins 24 heures.Voies respiratoiresAtenolol Chlortalidone contient de l’aténolol, un bêtabloquant cardiosélectif qui agit principalement sur les bêtarécepteurs cardiaques. Isouffrant de maladies chroniques obstructives des voies respiratoires. Chez les asthmatiques, il peut entraîner une augmentation de la résistance des voies respiratoires et une aggravation des problèmes d’essoufflement. Contrairement aux bronchospasmes provoqués par les bêtabloquants non sélectifs, l’augmentation de la résistance des voies respiratoires peut être facilement contrôlée avec les broncho-dilatateurs courants tels que le salbutamol ou l’isoprénaline.MétabolismeLes effets métaboliques de la chlortalidone sont dose-dépendants. Etant donné la faible dose de chlortalidone contenue dans ce médicament, ces effets secondaires métaboliques sont peu probables mais il faut néanmoins tenir compte de:Taux de potassiumL’utilisation d’Atenolol Chlortalidone peut provoquer de légères modifications des taux de potassium. Etant donné que le blocage bêta déplace les ions de potassium de l’espace intracellulaire vers l’espace extracellulaire, une déplétion potassique intracellulaire reste possible. La prudence est dès lors de rigueur chez les patients âgés, les patients qui prennent conjointement des digitaliques et des laxatifs, suivent un régime pauvre en potassium ou souffrent d’affections gastro-intestinales.UrémieAtenolol Chlortalidone contient un salurétique qui entraîne une certaine augmentation de l’urémie, ce qui peut provoquer l’apparition des symptômes cliniques de la goutte.GlycémieLa composante salurétique d’Atenolol Chlortalidone peut abaisser la tolérance au glucose et ainsi entraîner une augmentation ou la manifestation clinique d’un diabète de type II latent.Fonction rénaleAtenolol Chlortalidone ne doit pas être administré aux patients dont la clairance créatinique est inférieure à 35 ml par minute.l peut être administré sous contrôle à des patients.
La plus grande prudence est de rigueur lorsque les bêtabloquants sont associés à des inhibiteurs calciques qui influencent négativement la contractilité et la conduction AV. Cela s’applique plus particulièrement au vérapamil et dans une moindre mesure au diltiazem. Cette association est contre-indiquée chez les insuffisants cardiaques. L’administration intraveineuse de vérapamil ne peut avoir lieu que 48 heures après l’arrêt d’Atenolol Chlortalidone. En cas d’association avec des dérivés de la dihydropyridine, notamment la nifédipine, il faut tenir compte d’un éventuel renforcement de l’effet antihypertenseur. Chez les patients présentant des troubles de la conduction ou dont la fonction cardiaque est défaillante, l’administration concomitante de bêtabloquants et de dérivés de la dihydropyridine, notamment de nifédipine, doit se faire avec la plus grande prudence. En raison d’un effet de potentialisation sur le temps de conduction AV et d’un effet inotrope négatif, la prudence est également de mise dans l’association d’Atenolol Chlortalidone avec des antiarythmiques de classe I, notamment le disopyramide et la quinidine. Dans l’association d’Atenolol Chlortalidone et de clonidine, celle-ci ne peut être arrêtée que plusieurs jours après l’arrêt du bêtabloquant. Les bêtabloquants peuvent également aggraver l’hypertension de rebond observée à l’arrêt de la clonidine. Si la clonidine est remplacée par un bêtabloquant, celui-ci ne peut être administré que quelques jours après l’arrêt de la clonidine. Les bêtabloquants renforcent l’effet hypoglycémiant de l’insuline et des antidiabétiques oraux. Les anesthésiques inhalés peuvent également renforcer l’effet inotrope négatif des bêtabloquants. La prudence s’impose également lorsque des anesthésiques sont associés à des bêtabloquants. Dans ce cas, l’anesthésiste doit en être informé. La préférence doit être donnée à un anesthésique ayant une faible activité inotrope négative. Les anti-inflammatoires non stéroïdiens peuvent diminuer l’effet antihypertenseur des bêtabloquants et des diurétiques. L’association à des glycosides cardiaques peut entraîner une dissociation AV. L’utilisation concomitante de préparations à base de lithium et de diurétiques peut diminuer la clairance rénale.L’utilisation concomitante de sympathicomimétiques tels que l’adrénaline peut antagoniser l’effet des bêtabloquants.L’administration concomitante de diurétiques et d’anticoagulants oraux peut atténuer l’effet anticoagulant.En raison de la liaison de la chlortalidone, les résines peuvent diminuer l’absorption de la chlortalidone. Pour cette raison, elles doivent être administrées 1 heure avant ou 4 heures après la prise d’Atenolol Chlortalidone.
Grossesse :La présence d'un diurétique thiazidique conditionne la non-utilisation de cette association pendant la grossesse.Liée à l'aténolol : Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces. En clinique, aucun effet tératogène n'a été rapporté à ce jour et les résultats d'études prospectives contrôlées avec quelques bêta-bloquants n'ont pas fait état de malformations à la naissance. Chez le nouveau-né de mère traitée, l'action bêta-bloquante persiste plusieurs jours après la naissance : si cette rémanence est le plus souvent sans conséquence clinique, il peut néanmoins survenir une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation en soins intensifs (cf Surdosage), en évitant les solutés de remplissage (risque d'OAP) ; par ailleurs, bradycardie, détresse respiratoire, hypoglycémie ont été signalées. En conséquence, les bêta-bloquants, dans les conditions normales d'utilisation, peuvent être prescrits pendant la grossesse si besoin. En cas de traitement jusqu'à l'accouchement, une surveillance attentive du nouveau-né (fréquence cardiaque et glycémie pendant les 3 à 5 premiers jours de vie) est recommandée en milieu spécialisé.Liée à la chlortalidone : En règle générale, l'administration de diurétiques thiazidiques et apparentés doit être évitée chez la femme enceinte et ne jamais être prescrit au cours des oedèmes physiologiques (et ne nécessitant donc pas de traitement) de la grossesse. Les diurétiques peuvent, en effet, entraîner une ischémie foetoplacentaire, avec un risque d'hypotrophie foetale. Les diurétiques restent néanmoins un élément essentiel du traitement des oedèmes d'origine cardiaque, hépatique et rénale survenant chez la femme enceinte.Allaitement :Lié à l'aténolol : Les bêta-bloquants sont excrétés dans le lait (cf Pharmacocinétique). Le risque de survenue d'hypoglycémie et de bradycardie n'a pas été évalué : en conséquence et par mesure de précaution, l'allaitement est déconseillé pendant la durée du traitement.Lié à la chlortalidone : La chlortalidone passant dans le lait maternel, l'allaitement est déconseillé.
Les manifestations les plus fréquentes d'un surdosage sont : bradycardie, hypotension, insuffisance cardiaque aiguë et bronchospasme.Conduite à tenir : En cas de surdosage, le traitement doit consister en une surveillance étroite et un traitement en unité de soins intensifs incluant le recours au lavage gastrique, charbon activé et laxatif afin d'empêcher l'absorption du médicament encore présent dans le tractus gastro-intestinal ; l'utilisation de plasma ou de substituts plasmatiques pour traiter l'hypotension et le choc.L'hémodialyse ou l'hémoperfusion peuvent être envisagées.Lié à l'aténolol : En cas de bradycardie ou de baisse tensionnelle excessive, on aura recours à l'administration par voie veineuse : d'atropine, 1 à 2 mg en bolus ; de glucagon à la dose de 10 mg en bolus lent suivi si nécessaire d'une perfusion de 1 à 10 mg par heure ; puis, si nécessaire : soit d'isoprénaline en injection lente à la dose de 15 à 85 µg, l'injection sera éventuellement renouvelée, la quantité totale à administrer ne devant pas dépasser 300 µg, ou soit de dobutamine 2,5 à 10 µg/kg/min. La dobutamine, de par ses effets inotropes positifs, peut être utilisée pour traiter l'hypotension et l'insuffisance cardiaque aiguë. En cas de surdosage important, il est probable que ces doses s'avèrent insuffisantes pour renverser les effets cardiaques bêtabloquants. La dose de dobutamine pourra donc être augmentée si nécessaire afin d'obtenir une réponse suffisante en fonction de l'état clinique du patient.Lié à la chlortalidone : La diurèse excessive sera contrebalancée par le maintien de l'équilibre hydroélectrolytique. Les signes de l'intoxication aiguë se manifestent surtout par des désordres hydroélectrolytiques (hyponatrémie, hypokaliémie). Cliniquement, possibilité de nausées, vomissements, hypotension artérielle, crampes, vertiges, somnolence, états confusionnels, polyurie ou oligurie allant jusqu'à l'anurie (par hypovolémie). En cas de bronchospasme, l'utilisation de bronchodilatateurs est recommandée.
Antihypertenseur, association fixe d'un bêta-bloquant et d'un salidiurétique (C : système cardiovasculaire).Lié à l'aténolol : L'aténolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques : activité bêta-bloquante bêta-1 cardiosélective ; effet anti-arythmique ; absence de pouvoir agoniste partiel (ou d'activité sympathomimétique intrinsèque).Lié à la chlortalidone : La chlortalidone est un diurétique thiazidique qui agit en inhibant la réabsorption du sodium au niveau du segment cortical de dilution. Il augmente l'excrétion urinaire du sodium et des chlorures et, à un moindre degré, l'excrétion du potassium et du magnésium, accroissant de la sorte la diurèse et exerçant une action antihypertensive. Le délai d'apparition de l'activité diurétique est d'environ 2 heures. Cette activité se maintient pendant 48 à 72 heures.
Lié à l'aténolol : Biodisponibilité d'environ 50 % avec une très faible variabilité interindividuelle. La demi-vie d'élimination est de 9 heures mais l'activité antihypertensive couvre le nycthémère. Le volume de distribution est d'environ 75 l/1,73 m2 et la clairance rénale est de 100 ml/min/1,73 m2. La molécule est hydrophile et pénètre peu dans le LCR. L'aténolol est lié aux protéines de façon négligeable (< 10 %). La fraction absorbée est excrétée pratiquement inchangée par le rein, ce qui nécessite un ajustement posologique chez l'insuffisant rénal (cf Mises en garde/Précautions d'emploi). L'aténolol traverse le placenta et se retrouve dans le sang du cordon (concentrations supérieures de 50 % à celles du sang maternel). L'aténolol passe dans le lait où on le retrouve à une concentration trois à cinq fois supérieure aux concentrations maternelles.Lié à la chlortalidone : Absorption : la biodisponibilité de la chlortalidone varie selon les sujets entre 50 et 75 %. Distribution : la liaison aux protéines plasmatiques est de 75 %. La demi-vie est comprise entre 25 et 50 heures. Il existe un passage dans le placenta et le lait maternel. Élimination : la clairance rénale représente la moitié environ de la clairance totale. Le pourcentage de produit inchangé retrouvé dans les urines est de 65 %.
On ne dispose pas de données relatives l’influence de l’aténolol sur l’aptitude à conduire des véhicules. Etant donné l’éventuelle apparition de vertiges, il faut tenir compte d’un effet négatif de l’aténolol sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines.
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