LODOZ® 5 mg /6,25 mg, cp pellic Boîte de 30
bisoprolol, hydrochlorothiazide- Synthèse
- Indications
- Posologie et mode d'emploi
- Effets indésirables
- Contres indications
- Mise en garde et précaution
- Fertilité / grossesse / allaitement
- Surdosage
- Pharmacodynamique
- Pharmacocinétique
- Conditions d'utilisation des machines
- Modalités de conservation
- Précaution de manipulation
- Autres formes et présentations
- Equivalents ATC
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Forme galénique / Dosage : Comprimé pelliculé 5 mg /6,25 mg Excipients : Crospovidone (E1202), Magnésium stéarate (E572), Cellulose microcristalline (E460), Amidon de maïs, Amidon de maïs, Calcium hydrogénophosphate, Pelliculage : Opadry jaune YS-1-6339G A : Hypromellose (E464), Polysorbate 80 (E433), Macrogol, Titane dioxyde (E171), Fer oxyde (E172) Famille ATC : BETA-BLOQUANTS Classe ATC : BETA-BLOQUANTS ET THIAZIDIQUES Sous classe ATC : BETA-BLOQUANTS SELECTIFS ET THIAZIDIQUES Conditions de prescription : Liste I. Médicament soumis à une surveillance particulière pendant le traitement. Médicament soumis à prescription initiale réservée aux spécialistes en cardiologie et en médecine interne. Laboratoire : MERCK SERONO Prix public (FCFA) : 8850 |
| Hypertension artérielle légère à modérée. |
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Fréquent (>= 1/100, < 1/10), peu fréquent (>= 1/1000, < 1/100), rare (>= 1/10 000, < 1/1000), très rare (< 1/10 000) y compris les cas isolés.Affections hématologiques et du système lymphatique : • Rare : Leucopénie, thrombocytopénie.• Très rare : Agranulocytose.Troubles du métabolisme et de la nutrition : • Peu fréquent : Perte de l'appétit, hyperglycémie, hyperuricémie, troubles de l'équilibre hydroélectrolytique (en particulier hypokaliémie et hyponatrémie, également hypomagnésémie et hypochlorémie, ainsi qu'hypercalcémie).• Très rare : Alcalose métabolique.Affections psychiatriques : • Peu fréquent : Dépression, troubles du sommeil.• Rare : Cauchemars, hallucinations.Affections du système nerveux : • Fréquent : Sensations vertigineuses*, céphalées*.Affections oculaires : • Rare : Sécheresse lacrymale (à prendre en compte chez les patients portant des lentilles), troubles de la vision.• Très rare : Conjonctivite.Affections de l'oreille et du labyrinthe : • Rare : Troubles de l'audition.Affections cardiaques : • Peu fréquent : Bradycardie, troubles de la conduction auriculoventriculaire, aggravation d'une insuffisance cardiaque préexistante.Affections vasculaires : • Fréquent : Sensation de froid ou d'engourdissement des extrémités.• Peu fréquent : Hypotension orthostatique.Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales : • Peu fréquent : Bronchospasme chez les patients ayant de l'asthme ou des antécédents de troubles obstructifs des voies aériennes.• Rare : Rhinite allergique.Affections gastro-intestinales : • Fréquent : Troubles gastro-intestinaux tels que nausées, vomissements, diarrhées, constipation.• Peu fréquent : Douleurs abdominales.• Très rare : Pancréatite.Affections hépatobiliaires : • Rare : Hépatite, jaunisse.Affections de la peau et du tissu sous-cutané : • Rare : Réactions d'hypersensibilité telles que prurit, flush, rash, photosensibilisation, purpura, urticaire.• Très rare : Alopécie, lupus érythémateux cutané. Les bêtabloquants peuvent provoquer ou aggraver un psoriasis ou induire un rash psoriasiforme, des réactions anaphylactiques, une nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).Affections musculosquelettiques et systémiques : • Peu fréquent : Faiblesse musculaire, crampes.Affections des organes de reproduction et du sein : • Rare : Impuissance.Troubles généraux : • Fréquent : Fatigue*.• Peu fréquent : Asthénie.• Très rare : Douleurs thoraciques.Investigations : • Peu fréquent : Augmentation des amylases, augmentation réversible de la créatinine sérique et de l'urée, augmentation des triglycérides et du cholestérol, glycosurie.• Rare : Élévation des enzymes hépatiques (ASAT, ALAT).* Ces symptômes apparaissent surtout en début du traitement. Ils sont généralement légers et disparaissent la plupart du temps en une à deux semaines. |
| Mises en garde :Liées au bisoprolol : Ne jamais interrompre brutalement le traitement chez les patients atteints d'une maladie des artères coronaires (angine de poitrine) ; l'arrêt brusque peut entraîner des troubles du rythme graves, un infarctus du myocarde ou une mort subite. Liées à l'hydrochlorothiazide : Lodz doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant une insuffisance de la fonction rénale. En cas d'atteinte hépatique, les diurétiques thiazidiques et apparentés peuvent induire une encéphalopathie hépatique. Dans ce cas, l'administration de diurétiques doit être immédiatement interrompue. Ce traitement ne doit pas être pris pendant l'allaitement (cf Fertilité/Grossesse/Allaitement). Précautions d'emploi :Sportifs : L'attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un agent pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage. Liées au bisoprolol : Asthme et bronchopneumopathies chroniques obstructives : Les bêtabloquants ne peuvent être administrés qu'en cas de formes légères d'asthme ou de bronchopneumopathies chroniques obstructives en choisissant un bêta-1 sélectif à posologie initiale faible. Il est recommandé de faire pratiquer des épreuves fonctionnelles respiratoires avant la mise en route du traitement. Un traitement bronchodilatateur concomitant est conseillé chez les patients symptomatiques. Une augmentation de la résistance aérienne peut parfois se produire chez les patients atteints d'asthme ou de bronchopneumopathie chronique obstructive, et il peut donc être nécessaire d'augmenter la dose de bêta-2 stimulants. Insuffisance cardiaque : Chez l'insuffisant cardiaque compensé et en cas de nécessité, le bisoprolol sera administré à très faibles doses progressivement croissantes et sous surveillance médicale stricte. Bloc auriculoventriculaire du premier degré : Étant donné leur effet dromotrope négatif, les bêtabloquants doivent être administrés avec prudence aux patients présentant un bloc auriculoventriculaire du premier degré. Angor de Prinzmetal : Les bêtabloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises chez les patients souffrant d'un angor de Prinzmetal. L'utilisation d'un bêtabloquant bêta-1 sélectif est possible, dans leurs formes mineures et associées, à condition d'administrer conjointement un vasodilatateur. Troubles occlusifs artériels périphériques : Chez les patients souffrant de troubles occlusifs artériels périphériques (TOAP) ou du syndrome de Raynaud, les bêtabloquants peuvent entraîner une aggravation de ces troubles. Dans ces situations, il convient de privilégier un bêtabloquant bêta-1 sélectif. Phéochromocytome : Chez les patients présentant un phéochromocytome, Bisoprolol/ hydrochlorothiazide ne doit pas être administré avant le traitement alphabloquant. La pression artérielle doit être étroitement surveillée. Sujet âgé : Aucune adaptation posologique n'est normalement nécessaire. Cependant, les patients âgés doivent faire l'objet d'une surveillance accrue (cf infra : Équilibre hydroélectrolytique). Sujet diabétique : Prévenir le malade des risques hypoglycémiques possibles et renforcer, en début de traitement, l'autosurveillance glycémique. Les signes annonciateurs d'une hypoglycémie peuvent être masqués, en particulier tachycardie, palpitations et sueurs. Psoriasis : Des aggravations de la maladie ayant été rapportées sous bêtabloquants, le bisoprolol ne doit être prescrit qu'en cas de réelle nécessité. Réactions allergiques : Chez les patients susceptibles de faire une réaction anaphylactique sévère, quelle qu'en soit l'origine, en particulier lors de l'utilisation de produits de contraste iodés (cf Interactions) ou au cours de traitements d'immunothérapie spécifique (désensibilisation), le traitement bêtabloquant peut entraîner une aggravation de la réaction anaphylactique et une résistance à son traitement par l'adrénaline aux posologies habituelles. Anesthésie générale : Chez les patients sous anesthésie générale, les bêtabloquants réduisent l'incidence des arythmies et de l'ischémie myocardique pendant l'induction de l'anesthésie et l'intubation, et la période postopératoire. Il est actuellement recommandé de maintenir le traitement bêtabloquant pendant la période périopératoire. L'anesthésiste doit être prévenu de la prise du traitement bêtabloquant en raison des interactions potentielles avec d'autres médicaments, entraînant des bradyarythmies, une atténuation de la tachycardie réflexe et une diminution de la capacité réflexe de compensation en cas de perte sanguine. Si l'arrêt du traitement par bêtabloquant est jugé nécessaire avant l'intervention chirurgicale, l'arrêt doit être progressif et finalisé environ 48 heures avant l'anesthésie. Thyrotoxicose : Les bêtabloquants peuvent masquer les signes cardiovasculaires de l'hyperthyroïdie. Jeûne strict : Bisoprolol/ hydrochlorothiazide doit être utilisé avec précaution chez les patients observant un jeûne strict. Association avec le vérapamil, le diltiazem ou le bépridil : Une telle association ne doit se faire que sous surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé et en début de traitement (cf Interactions). Liées à l'hydrochlorothiazide : Équilibre hydroélectrolytique : Au cours d'un traitement de longue durée par Bisoprolol/ hydrochlorothiazide , un contrôle périodique des électrolytes sériques (particulièrement le potassium, le sodium, le calcium), de la créatinine et de l'urée, des lipides sériques (cholestérol et triglycérides), de l'acide urique ainsi que de la glycémie est recommandé. L'administration continue sur une longue durée de l'hydrochlorothiazide peut induire des troubles hydroélectrolytiques, en particulier une hypokaliémie et une hyponatrémie, ainsi qu'une hypomagnésémie, une hypochlorémie, et une hypercalcémie. Natrémie : Elle doit être contrôlée avant la mise en route du traitement, puis à intervalles réguliers par la suite. Tout traitement diurétique peut en effet provoquer une hyponatrémie, aux conséquences parfois graves. La baisse de la natrémie pouvant être initialement asymptomatique, un contrôle régulier est donc indispensable et doit être encore plus fréquent dans les populations à risque représentées par les sujets âgés et les cirrhotiques. Kaliémie : La déplétion potassique avec hypokaliémie constitue le risque majeur des diurétiques thiazidiques et apparentés. Le risque de survenue d'une hypokaliémie (< 3,5 mmol/l) doit être prévenu dans certaines populations à risque représentées par les sujets âgés et/ou dénutris et/ou polymédiqués, les coronariens, les insuffisants cardiaques. En effet, dans ce cas, l'hypokaliémie majore la toxicité cardiaque des digitaliques et le risque de troubles du rythme. Les sujets présentant un espace QT long sont également à risque, que l'origine en soit congénitale ou iatrogénique. L'hypokaliémie (de même que la bradycardie) agit alors comme un facteur favorisant la survenue de troubles du rythme sévères, en particulier des torsades de pointes, potentiellement fatales. Dans tous les cas, des contrôles plus fréquents de la kaliémie sont nécessaires. Le premier contrôle du potassium plasmatique doit être effectué au cours de la semaine qui suit la mise en route du traitement. Calcémie : Les diurétiques thiazidiques et apparentés peuvent diminuer l'excrétion urinaire du calcium et entraîner une augmentation légère et transitoire de la calcémie. Une hypercalcémie franche peut être en rapport avec une hyperparathyroïdie méconnue. Interrompre le traitement avant d'explorer la fonction parathyroïdienne. Association avec le lithium : Cette association doit être évitée du fait de la présence d'un diurétique (cf Interactions). Glycémie : Un contrôle de la glycémie chez les diabétiques est important, en particulier en présence d'hypokaliémie. Acide urique : Chez les patients hyperuricémiques, la tendance aux accès de goutte peut être augmentée : la posologie sera adaptée en fonction des concentrations plasmatiques d'acide urique. Fonction rénale et diurétiques : Les diurétiques thiazidiques ne sont pleinement efficaces que lorsque la fonction rénale est normale ou peu altérée (créatininémie < 25 mg/l, soit 220 µmol/l pour un adulte). La créatininémie doit être réajustée en fonction de l'âge, du poids et du sexe du patient, selon la formule de Cockcroft-Gault par exemple : Clcr = [ (140 - âge) × poids ] / [ 0,814 × créatininémie ] (avec l'âge exprimé en années, le poids en kg, la créatininémie en µmol/l). Cette formule permet de calculer la Clcr (clairance de la créatinine) pour les sujets de sexe masculin, et doit être corrigée pour les sujets de sexe féminin en multipliant le résultat par 0,85. L'hypovolémie, secondaire à la perte d'eau et de sodium induite par le diurétique en début de traitement, entraîne une réduction de la filtration glomérulaire. Il peut en résulter une augmentation de l'urée sanguine et de la créatininémie. Cette insuffisance rénale fonctionnelle transitoire est sans conséquence chez le sujet à fonction rénale normale, mais peut aggraver une insuffisance rénale préexistante. Associations antihypertensives : Il est conseillé de réduire la posologie en cas d'association avec un autre antihypertenseur, au moins dans un premier temps. Photosensibilité : Des réactions de photosensibilité peuvent se produire avec les diurétiques thiazidiques dans de rares cas (cf Effets indésirables). Si une réaction de photosensibilité se produit au cours du traitement, il est recommandé d'arrêter le traitement. Si une nouvelle administration du traitement est jugée nécessaire, il est recommandé de protéger les zones exposées au soleil ou aux UVA artificiels. |
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Interactions médicamenteuses :Déconseillées :• Lithium : Bisoprolol/ hydrochlorothiazide peut augmenter l'effet cardiotoxique et neurotoxique du lithium par une diminution de l'excrétion du lithium.• Antagonistes calciques de type vérapamil ou de type diltiazem : effet négatif sur la contractilité et la conduction auriculoventriculaire. L'administration intraveineuse de vérapamil chez les patients sous bêtabloquants peut induire une hypotension sévère et un bloc auriculoventriculaire.• Antihypertenseurs d'action centrale : diminution de la fréquence et du débit cardiaque, et de la vasodilatation. L'arrêt brutal du traitement peut augmenter le risque d'« hypertension rebond ».Nécessitant des précautions d'emploi :• Antagonistes calciques de type dihydropyridine : une majoration du risque d'hypotension et le risque de détérioration de la fonction ventriculaire chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque ne peuvent être exclus.• Autres antihypertenseurs, ou autres médicaments pouvant induire une hypotension : le risque d'hypotension peut être majoré.• Inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC), antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II : risque d'hypotension artérielle brutale et/ou d'insuffisance rénale aiguë lors de l'instauration du traitement par un inhibiteur de l'enzyme de conversion en cas de déplétion sodée préexistante (en particulier chez les sujets porteurs de sténose de l'artère rénale). Lorsqu'un traitement diurétique préalable peut avoir entraîné une déplétion sodée, il faut soit arrêter le diurétique 3 jours avant le début du traitement par l'IEC, soit administrer des doses initiales réduites de l'IEC.• Antiarythmiques de classe I : l'effet sur le temps de conduction auriculoventriculaire peut être potentialisé et l'effet inotropique négatif augmenté.• Antiarythmiques de classe III : l'effet sur le temps de conduction auriculoventriculaire peut être majoré.• Médicaments antiarythmiques susceptibles de donner des torsades de pointes : l'hypokaliémie peut favoriser la survenue de torsades de pointes.• Médicaments non antiarythmiques susceptibles de donner des torsades de pointes : l'hypokaliémie peut favoriser la survenue de torsades de pointes.• Médicaments parasympathomimétiques : le temps de conduction auriculoventriculaire et le risque de bradycardie peuvent être augmentés.• Bêtabloquants d'usage topique (par exemple, collyre pour le traitement des glaucomes) : les effets généraux du bisoprolol peuvent être potentialisés.• Insuline et hypoglycémiants oraux : majoration de l'effet hypoglycémiant. Le blocage des bêta-adrénorécepteurs est susceptible de masquer les signes d'hypoglycémie.• Anesthésiques : diminution de la tachycardie réflexe et augmentation du risque d'hypotension.• Digitaliques : augmentation du temps de conduction auriculoventriculaire, diminution de la fréquence cardiaque. Si une hypokaliémie et/ou une hypomagnésémie se développe pendant le traitement avec Bisoprolol/ hydrochlorothiazide , le myocarde peut présenter une sensibilité accrue aux glycosides cardiaques, conduisant à une augmentation des effets et des effets indésirables des glycosides.• Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) : l'action hypotensive du bisoprolol peut être diminuée. Chez les patients développant une hypovolémie, l'association avec les AINS peut provoquer une insuffisance rénale aiguë.• Médicaments ß-sympathomimétiques : l'association avec le bisoprolol peut diminuer l'effet des deux médicaments.• Médicaments sympathomimétiques qui activent les récepteurs alpha- et ß-adrénergiques : l'association avec le bisoprolol peut conduire à une hypertension. Ces interactions sont considérées comme plus probables avec les bêtabloquants non sélectifs.• Médicaments éliminant le potassium : une augmentation des pertes en potassium peut se produire.• Méthyldopa : des cas isolés d'hémolyse due à la formation d'anticorps de l'hydrochlorothiazide ont été décrits.• Médicaments hypo-uricémiants : l'effet de ces médicaments peut être diminué en association avec Bisoprolol/ hydrochlorothiazide .• Cholestyramine, colestipol : ils réduisent l'absorption de l'hydrochlorothiazide, composant de Bisoprolol/ hydrochlorothiazide .A prendre en compte : • Méfloquine : majoration du risque de bradycardie.• Corticostéroïdes : réduction de l'effet antihypertenseur. |
| Grossesse :Bisoprolol/ hydrochlorothiazide est déconseillé pendant la grossesse. Lié au bisoprolol : Le bisoprolol possède des propriétés pharmacologiques susceptibles d'entraîner des effets nocifs sur la grossesse et/ou le foetus/nouveau-né. D'une manière générale, les bêtabloquants diminuent la perfusion placentaire ; cet effet a été associé à des retards de croissance, des morts intra-utérines, des avortements ou un travail précoce. Des effets indésirables (par exemple, hypoglycémie et bradycardie) peuvent survenir chez le foetus et le nouveau-né. Si le traitement par bêtabloquants est nécessaire, il faut préférer les bêta-1 sélectifs. Lié à l'hydrochlorothiazide : L'expérience sur l'utilisation de l'hydrochlorothiazide pendant la grossesse est limitée, particulièrement pendant le 1er trimestre. Les études effectuées chez l'animal sont insuffisantes. L'hydrochlorothiazide traverse le placenta. Sur la base du mécanisme d'action pharmacologique de l'hydrochlorothiazide, son utilisation pendant le 2e et le 3e trimestre de grossesse peut compromettre la perfusion foetoplacentaire et peut entraîner des effets sur foetus ou des effets néonataux, tels que la jaunisse, une perturbation de l'équilibre électrolytique, et une thrombocytopénie. L'hydrochlorothiazide ne doit pas être utilisé dans le cas d'oedème gestationnel, d'hypertension gestationnelle ou de pré-éclampsie du fait du risque de diminution du volume du plasma et d'hypoperfusion placentaire, sans un effet bénéfique dans l'évolution de la maladie. L'hydrochlorothiazide ne doit pas être utilisé dans le cas d'hypertension essentielle chez la femme enceinte, excepté dans de rares situations dans lesquelles aucun autre traitement n'est possible. Allaitement :Bisoprolol/ hydrochlorothiazide est déconseillé pendant l'allaitement. L'hydrochlorothiazide peut inhiber la production de lait maternel. |
| Les signes les plus courants d'un surdosage d'un bêtabloquant sont la bradycardie, l'hypotension, le bronchospasme, l'insuffisance cardiaque aiguë et l'hypoglycémie. On observe de larges variations interindividuelles de la sensibilité à une seule dose élevée de bisoprolol et les patients présentant une insuffisance cardiaque sont probablement très sensibles.Le tableau clinique en cas de surdosage aigu ou chronique d'hydrochlorothiazide est caractérisé par l'importance de la perte hydroélectrolytique.Les signes les plus fréquents sont les sensations vertigineuses, les nausées, la somnolence, l'hypovolémie, l'hypotension, l'hypokaliémie.Généralement, en cas de surdosage, l'arrêt de Bisoprolol/ hydrochlorothiazide et un traitement de soutien et symptomatique sont recommandés.• Bradycardie : administrer de l'atropine en intraveineuse. Si la réaction est inadéquate, de l'isoprénaline ou un autre agent ayant des propriétés chronotropes positives peut être donné avec prudence. Dans certains cas, l'insertion d'un stimulateur cardiaque transveineux peut être nécessaire.• Hypotension : un remplissage vasculaire et des substances vasopressives doivent être administrés en intraveineuse.• Bloc auriculoventriculaire (du 2e ou du 3e degré) : les patients doivent être surveillés et traités avec une perfusion d'isoprénaline ou l'insertion d'un stimulateur cardiaque intraveineux.• Aggravation aiguë de l'insuffisance cardiaque : administrer des diurétiques, des agents inotropes, des agents vasodilatateurs en IV.• Bronchospasme : administrer un traitement bronchodilatateur tel que l'isoprénaline, des substances sympathomimétiques bêta-2 et/ou de l'aminophylline.• Hypoglycémie : administrer du glucose en IV.• Des données limitées suggèrent que le bisoprolol est difficilement dialysable. Le degré d'élimination de l'hydrochlorothiazide par hémodialyse n'a pas été établi. |
| Classe pharmacothérapeutique : Association d'un bêtabloquant (ß-1 sélectif) et d'un diurétique thiazidique (code ATC : C07BB07). Les essais cliniques ont démontré l'effet additif des effets antihypertenseurs des deux principes actifs de l'association ; l'efficacité de la dose la plus faible, 2,5 mg/6,25 mg, dans le traitement de l'hypertension essentielle légère à modérée, a été démontrée. Les effets pharmacodynamiques tels que l'hypokaliémie (hydrochlorothiazide) et la bradycardie, l'asthénie et les céphalées (bisoprolol) sont dose-dépendants. L'association des deux principes actifs au quart ou à la moitié des doses utilisées en monothérapie (2,5 mg/6,25 mg) vise à réduire ces effets. Le bisoprolol est un inhibiteur adrénergique puissant et ß-1 sélectif, dépourvu d'activité sympathomimétique intrinsèque et ne possédant pas d'effets stabilisants de membrane significatifs. Comme pour les autres antagonistes des récepteurs ß-1, le mode d'action du bisoprolol dans l'hypertension est mal connu, mais il a été montré que ce produit diminue nettement le taux de rénine plasmatique et ralentit la fréquence cardiaque. L'hydrochlorothiazide est un diurétique thiazidique qui possède une action antihypertensive. Son effet diurétique est dû à une inhibition du transport actif du Na+ des tubules rénaux vers le sang, empêchant la réabsorption du Na+. |
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Liée au bisoprolol : • Absorption : le Tmax varie de 1 à 4 heures. La biodisponibilité est élevée (88 %), avec un très faible effet de premier passage hépatique, et n'est pas modifiée par la prise alimentaire. La cinétique est linéaire pour des doses comprises entre 5 et 40 mg.• Distribution : le bisoprolol est lié à 30 % aux protéines plasmatiques et le volume de distribution est élevé (environ 3 l/kg).• Métabolisme : le bisoprolol est métabolisé pour 40 % dans le foie. Les métabolites formés sont inactifs.• Élimination : la demi-vie d'élimination plasmatique est de 11 heures.• Les clairances rénale et hépatique sont à peu près équivalentes et la moitié de la dose administrée est retrouvée inchangée dans les urines, ainsi que les métabolites. La clairance totale est d'environ 15 l/h.Liée à l'hydrochlorothiazide : • Absorption : la biodisponibilité de l'hydrochlorothiazide varie, selon les sujets, entre 60 et 80 %. Le Tmax varie entre 1,5 et 5 heures, la moyenne se situant aux environs de 4 heures.• Distribution : la liaison aux protéines plasmatiques est de 40 %.• Élimination : l'hydrochlorothiazide n'est pas métabolisé, et il est excrété presque en totalité sous forme inchangée par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire active. La demi-vie d'élimination de l'hydrochlorothiazide est d'environ 8 heures.• Chez les insuffisants rénaux et cardiaques, la clairance rénale de l'hydrochlorothiazide est diminuée, et la demi-vie d'élimination augmentée. Il en est de même chez les sujets âgés avec, en outre, une augmentation de la concentration plasmatique maximale (Cmax).• Il existe un passage dans le placenta et le lait maternel. |
| Selon la réaction du patient au traitement avec Bisoprolol/ hydrochlorothiazide , l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines peut être diminuée. Ceci doit être particulièrement pris en compte en début de traitement et en association avec l'alcool. |
| Durée de conservation : 3 ans. A conserver à une température ne dépassant pas 25 °C. |
| Pas d'exigences particulières. Tout produit non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément à la réglementation en vigueur. |
Forme galénique / Dosage : Comprimé pelliculé 5 mg /6,25 mg
Excipients : Crospovidone (E1202), Magnésium stéarate (E572), Cellulose microcristalline (E460), Amidon de maïs, Amidon de maïs, Calcium hydrogénophosphate, Pelliculage : Opadry jaune YS-1-6339G A : Hypromellose (E464), Polysorbate 80 (E433), Macrogol, Titane dioxyde (E171), Fer oxyde (E172)
Quantité par unité : Boîte de 30
Famille ATC : BETA-BLOQUANTS
Classe ATC : BETA-BLOQUANTS ET THIAZIDIQUES
Sous classe ATC : BETA-BLOQUANTS SELECTIFS ET THIAZIDIQUES
Conditions de prescription : Liste I. Médicament soumis à une surveillance particulière pendant le traitement. Médicament soumis à prescription initiale réservée aux spécialistes en cardiologie et en médecine interne.
Laboratoire : MERCK SERONO
Prix public (FCFA) : 8850
Hypertension artérielle légère à modérée.
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Fréquent (>= 1/100, < 1/10), peu fréquent (>= 1/1000, < 1/100), rare (>= 1/10 000, < 1/1000), très rare (< 1/10 000) y compris les cas isolés.Affections hématologiques et du système lymphatique :
• Rare : Leucopénie, thrombocytopénie.• Très rare : Agranulocytose.Troubles du métabolisme et de la nutrition :
• Peu fréquent : Perte de l'appétit, hyperglycémie, hyperuricémie, troubles de l'équilibre hydroélectrolytique (en particulier hypokaliémie et hyponatrémie, également hypomagnésémie et hypochlorémie, ainsi qu'hypercalcémie).• Très rare : Alcalose métabolique.Affections psychiatriques :
• Peu fréquent : Dépression, troubles du sommeil.• Rare : Cauchemars, hallucinations.Affections du système nerveux :
• Fréquent : Sensations vertigineuses*, céphalées*.Affections oculaires :
• Rare : Sécheresse lacrymale (à prendre en compte chez les patients portant des lentilles), troubles de la vision.• Très rare : Conjonctivite.Affections de l'oreille et du labyrinthe :
• Rare : Troubles de l'audition.Affections cardiaques :
• Peu fréquent : Bradycardie, troubles de la conduction auriculoventriculaire, aggravation d'une insuffisance cardiaque préexistante.Affections vasculaires :
• Fréquent : Sensation de froid ou d'engourdissement des extrémités.• Peu fréquent : Hypotension orthostatique.Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales :
• Peu fréquent : Bronchospasme chez les patients ayant de l'asthme ou des antécédents de troubles obstructifs des voies aériennes.• Rare : Rhinite allergique.Affections gastro-intestinales :
• Fréquent : Troubles gastro-intestinaux tels que nausées, vomissements, diarrhées, constipation.• Peu fréquent : Douleurs abdominales.• Très rare : Pancréatite.Affections hépatobiliaires :
• Rare : Hépatite, jaunisse.Affections de la peau et du tissu sous-cutané :
• Rare : Réactions d'hypersensibilité telles que prurit, flush, rash, photosensibilisation, purpura, urticaire.• Très rare : Alopécie, lupus érythémateux cutané. Les bêtabloquants peuvent provoquer ou aggraver un psoriasis ou induire un rash psoriasiforme, des réactions anaphylactiques, une nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).Affections musculosquelettiques et systémiques :
• Peu fréquent : Faiblesse musculaire, crampes.Affections des organes de reproduction et du sein :
• Rare : Impuissance.Troubles généraux :
• Fréquent : Fatigue*.• Peu fréquent : Asthénie.• Très rare : Douleurs thoraciques.Investigations :
• Peu fréquent : Augmentation des amylases, augmentation réversible de la créatinine sérique et de l'urée, augmentation des triglycérides et du cholestérol, glycosurie.• Rare : Élévation des enzymes hépatiques (ASAT, ALAT).* Ces symptômes apparaissent surtout en début du traitement. Ils sont généralement légers et disparaissent la plupart du temps en une à deux semaines.
• Rare : Leucopénie, thrombocytopénie.• Très rare : Agranulocytose.Troubles du métabolisme et de la nutrition :
• Peu fréquent : Perte de l'appétit, hyperglycémie, hyperuricémie, troubles de l'équilibre hydroélectrolytique (en particulier hypokaliémie et hyponatrémie, également hypomagnésémie et hypochlorémie, ainsi qu'hypercalcémie).• Très rare : Alcalose métabolique.Affections psychiatriques :
• Peu fréquent : Dépression, troubles du sommeil.• Rare : Cauchemars, hallucinations.Affections du système nerveux :
• Fréquent : Sensations vertigineuses*, céphalées*.Affections oculaires :
• Rare : Sécheresse lacrymale (à prendre en compte chez les patients portant des lentilles), troubles de la vision.• Très rare : Conjonctivite.Affections de l'oreille et du labyrinthe :
• Rare : Troubles de l'audition.Affections cardiaques :
• Peu fréquent : Bradycardie, troubles de la conduction auriculoventriculaire, aggravation d'une insuffisance cardiaque préexistante.Affections vasculaires :
• Fréquent : Sensation de froid ou d'engourdissement des extrémités.• Peu fréquent : Hypotension orthostatique.Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales :
• Peu fréquent : Bronchospasme chez les patients ayant de l'asthme ou des antécédents de troubles obstructifs des voies aériennes.• Rare : Rhinite allergique.Affections gastro-intestinales :
• Fréquent : Troubles gastro-intestinaux tels que nausées, vomissements, diarrhées, constipation.• Peu fréquent : Douleurs abdominales.• Très rare : Pancréatite.Affections hépatobiliaires :
• Rare : Hépatite, jaunisse.Affections de la peau et du tissu sous-cutané :
• Rare : Réactions d'hypersensibilité telles que prurit, flush, rash, photosensibilisation, purpura, urticaire.• Très rare : Alopécie, lupus érythémateux cutané. Les bêtabloquants peuvent provoquer ou aggraver un psoriasis ou induire un rash psoriasiforme, des réactions anaphylactiques, une nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).Affections musculosquelettiques et systémiques :
• Peu fréquent : Faiblesse musculaire, crampes.Affections des organes de reproduction et du sein :
• Rare : Impuissance.Troubles généraux :
• Fréquent : Fatigue*.• Peu fréquent : Asthénie.• Très rare : Douleurs thoraciques.Investigations :
• Peu fréquent : Augmentation des amylases, augmentation réversible de la créatinine sérique et de l'urée, augmentation des triglycérides et du cholestérol, glycosurie.• Rare : Élévation des enzymes hépatiques (ASAT, ALAT).* Ces symptômes apparaissent surtout en début du traitement. Ils sont généralement légers et disparaissent la plupart du temps en une à deux semaines.
Mises en garde :Liées au bisoprolol : Ne jamais interrompre brutalement le traitement chez les patients atteints d'une maladie des artères coronaires (angine de poitrine) ; l'arrêt brusque peut entraîner des troubles du rythme graves, un infarctus du myocarde ou une mort subite. Liées à l'hydrochlorothiazide : Lodz doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant une insuffisance de la fonction rénale. En cas d'atteinte hépatique, les diurétiques thiazidiques et apparentés peuvent induire une encéphalopathie hépatique. Dans ce cas, l'administration de diurétiques doit être immédiatement interrompue. Ce traitement ne doit pas être pris pendant l'allaitement (cf Fertilité/Grossesse/Allaitement). Précautions d'emploi :Sportifs : L'attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un agent pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage. Liées au bisoprolol : Asthme et bronchopneumopathies chroniques obstructives : Les bêtabloquants ne peuvent être administrés qu'en cas de formes légères d'asthme ou de bronchopneumopathies chroniques obstructives en choisissant un bêta-1 sélectif à posologie initiale faible. Il est recommandé de faire pratiquer des épreuves fonctionnelles respiratoires avant la mise en route du traitement. Un traitement bronchodilatateur concomitant est conseillé chez les patients symptomatiques. Une augmentation de la résistance aérienne peut parfois se produire chez les patients atteints d'asthme ou de bronchopneumopathie chronique obstructive, et il peut donc être nécessaire d'augmenter la dose de bêta-2 stimulants. Insuffisance cardiaque : Chez l'insuffisant cardiaque compensé et en cas de nécessité, le bisoprolol sera administré à très faibles doses progressivement croissantes et sous surveillance médicale stricte. Bloc auriculoventriculaire du premier degré : Étant donné leur effet dromotrope négatif, les bêtabloquants doivent être administrés avec prudence aux patients présentant un bloc auriculoventriculaire du premier degré. Angor de Prinzmetal : Les bêtabloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises chez les patients souffrant d'un angor de Prinzmetal. L'utilisation d'un bêtabloquant bêta-1 sélectif est possible, dans leurs formes mineures et associées, à condition d'administrer conjointement un vasodilatateur. Troubles occlusifs artériels périphériques : Chez les patients souffrant de troubles occlusifs artériels périphériques (TOAP) ou du syndrome de Raynaud, les bêtabloquants peuvent entraîner une aggravation de ces troubles. Dans ces situations, il convient de privilégier un bêtabloquant bêta-1 sélectif. Phéochromocytome : Chez les patients présentant un phéochromocytome, Bisoprolol/ hydrochlorothiazide ne doit pas être administré avant le traitement alphabloquant. La pression artérielle doit être étroitement surveillée. Sujet âgé : Aucune adaptation posologique n'est normalement nécessaire. Cependant, les patients âgés doivent faire l'objet d'une surveillance accrue (cf infra : Équilibre hydroélectrolytique). Sujet diabétique : Prévenir le malade des risques hypoglycémiques possibles et renforcer, en début de traitement, l'autosurveillance glycémique. Les signes annonciateurs d'une hypoglycémie peuvent être masqués, en particulier tachycardie, palpitations et sueurs. Psoriasis : Des aggravations de la maladie ayant été rapportées sous bêtabloquants, le bisoprolol ne doit être prescrit qu'en cas de réelle nécessité. Réactions allergiques : Chez les patients susceptibles de faire une réaction anaphylactique sévère, quelle qu'en soit l'origine, en particulier lors de l'utilisation de produits de contraste iodés (cf Interactions) ou au cours de traitements d'immunothérapie spécifique (désensibilisation), le traitement bêtabloquant peut entraîner une aggravation de la réaction anaphylactique et une résistance à son traitement par l'adrénaline aux posologies habituelles. Anesthésie générale : Chez les patients sous anesthésie générale, les bêtabloquants réduisent l'incidence des arythmies et de l'ischémie myocardique pendant l'induction de l'anesthésie et l'intubation, et la période postopératoire. Il est actuellement recommandé de maintenir le traitement bêtabloquant pendant la période périopératoire. L'anesthésiste doit être prévenu de la prise du traitement bêtabloquant en raison des interactions potentielles avec d'autres médicaments, entraînant des bradyarythmies, une atténuation de la tachycardie réflexe et une diminution de la capacité réflexe de compensation en cas de perte sanguine. Si l'arrêt du traitement par bêtabloquant est jugé nécessaire avant l'intervention chirurgicale, l'arrêt doit être progressif et finalisé environ 48 heures avant l'anesthésie. Thyrotoxicose : Les bêtabloquants peuvent masquer les signes cardiovasculaires de l'hyperthyroïdie. Jeûne strict : Bisoprolol/ hydrochlorothiazide doit être utilisé avec précaution chez les patients observant un jeûne strict. Association avec le vérapamil, le diltiazem ou le bépridil : Une telle association ne doit se faire que sous surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé et en début de traitement (cf Interactions). Liées à l'hydrochlorothiazide : Équilibre hydroélectrolytique : Au cours d'un traitement de longue durée par Bisoprolol/ hydrochlorothiazide , un contrôle périodique des électrolytes sériques (particulièrement le potassium, le sodium, le calcium), de la créatinine et de l'urée, des lipides sériques (cholestérol et triglycérides), de l'acide urique ainsi que de la glycémie est recommandé. L'administration continue sur une longue durée de l'hydrochlorothiazide peut induire des troubles hydroélectrolytiques, en particulier une hypokaliémie et une hyponatrémie, ainsi qu'une hypomagnésémie, une hypochlorémie, et une hypercalcémie. Natrémie : Elle doit être contrôlée avant la mise en route du traitement, puis à intervalles réguliers par la suite. Tout traitement diurétique peut en effet provoquer une hyponatrémie, aux conséquences parfois graves. La baisse de la natrémie pouvant être initialement asymptomatique, un contrôle régulier est donc indispensable et doit être encore plus fréquent dans les populations à risque représentées par les sujets âgés et les cirrhotiques. Kaliémie : La déplétion potassique avec hypokaliémie constitue le risque majeur des diurétiques thiazidiques et apparentés. Le risque de survenue d'une hypokaliémie (< 3,5 mmol/l) doit être prévenu dans certaines populations à risque représentées par les sujets âgés et/ou dénutris et/ou polymédiqués, les coronariens, les insuffisants cardiaques. En effet, dans ce cas, l'hypokaliémie majore la toxicité cardiaque des digitaliques et le risque de troubles du rythme. Les sujets présentant un espace QT long sont également à risque, que l'origine en soit congénitale ou iatrogénique. L'hypokaliémie (de même que la bradycardie) agit alors comme un facteur favorisant la survenue de troubles du rythme sévères, en particulier des torsades de pointes, potentiellement fatales. Dans tous les cas, des contrôles plus fréquents de la kaliémie sont nécessaires. Le premier contrôle du potassium plasmatique doit être effectué au cours de la semaine qui suit la mise en route du traitement. Calcémie : Les diurétiques thiazidiques et apparentés peuvent diminuer l'excrétion urinaire du calcium et entraîner une augmentation légère et transitoire de la calcémie. Une hypercalcémie franche peut être en rapport avec une hyperparathyroïdie méconnue. Interrompre le traitement avant d'explorer la fonction parathyroïdienne. Association avec le lithium : Cette association doit être évitée du fait de la présence d'un diurétique (cf Interactions). Glycémie : Un contrôle de la glycémie chez les diabétiques est important, en particulier en présence d'hypokaliémie. Acide urique : Chez les patients hyperuricémiques, la tendance aux accès de goutte peut être augmentée : la posologie sera adaptée en fonction des concentrations plasmatiques d'acide urique. Fonction rénale et diurétiques : Les diurétiques thiazidiques ne sont pleinement efficaces que lorsque la fonction rénale est normale ou peu altérée (créatininémie < 25 mg/l, soit 220 µmol/l pour un adulte). La créatininémie doit être réajustée en fonction de l'âge, du poids et du sexe du patient, selon la formule de Cockcroft-Gault par exemple : Clcr = [ (140 - âge) × poids ] / [ 0,814 × créatininémie ] (avec l'âge exprimé en années, le poids en kg, la créatininémie en µmol/l). Cette formule permet de calculer la Clcr (clairance de la créatinine) pour les sujets de sexe masculin, et doit être corrigée pour les sujets de sexe féminin en multipliant le résultat par 0,85. L'hypovolémie, secondaire à la perte d'eau et de sodium induite par le diurétique en début de traitement, entraîne une réduction de la filtration glomérulaire. Il peut en résulter une augmentation de l'urée sanguine et de la créatininémie. Cette insuffisance rénale fonctionnelle transitoire est sans conséquence chez le sujet à fonction rénale normale, mais peut aggraver une insuffisance rénale préexistante. Associations antihypertensives : Il est conseillé de réduire la posologie en cas d'association avec un autre antihypertenseur, au moins dans un premier temps. Photosensibilité : Des réactions de photosensibilité peuvent se produire avec les diurétiques thiazidiques dans de rares cas (cf Effets indésirables). Si une réaction de photosensibilité se produit au cours du traitement, il est recommandé d'arrêter le traitement. Si une nouvelle administration du traitement est jugée nécessaire, il est recommandé de protéger les zones exposées au soleil ou aux UVA artificiels.
Interactions médicamenteuses :Déconseillées :• Lithium : Bisoprolol/ hydrochlorothiazide peut augmenter l'effet cardiotoxique et neurotoxique du lithium par une diminution de l'excrétion du lithium.• Antagonistes calciques de type vérapamil ou de type diltiazem : effet négatif sur la contractilité et la conduction auriculoventriculaire. L'administration intraveineuse de vérapamil chez les patients sous bêtabloquants peut induire une hypotension sévère et un bloc auriculoventriculaire.• Antihypertenseurs d'action centrale : diminution de la fréquence et du débit cardiaque, et de la vasodilatation. L'arrêt brutal du traitement peut augmenter le risque d'« hypertension rebond ».Nécessitant des précautions d'emploi :• Antagonistes calciques de type dihydropyridine : une majoration du risque d'hypotension et le risque de détérioration de la fonction ventriculaire chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque ne peuvent être exclus.• Autres antihypertenseurs, ou autres médicaments pouvant induire une hypotension : le risque d'hypotension peut être majoré.• Inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC), antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II : risque d'hypotension artérielle brutale et/ou d'insuffisance rénale aiguë lors de l'instauration du traitement par un inhibiteur de l'enzyme de conversion en cas de déplétion sodée préexistante (en particulier chez les sujets porteurs de sténose de l'artère rénale). Lorsqu'un traitement diurétique préalable peut avoir entraîné une déplétion sodée, il faut soit arrêter le diurétique 3 jours avant le début du traitement par l'IEC, soit administrer des doses initiales réduites de l'IEC.• Antiarythmiques de classe I : l'effet sur le temps de conduction auriculoventriculaire peut être potentialisé et l'effet inotropique négatif augmenté.• Antiarythmiques de classe III : l'effet sur le temps de conduction auriculoventriculaire peut être majoré.• Médicaments antiarythmiques susceptibles de donner des torsades de pointes : l'hypokaliémie peut favoriser la survenue de torsades de pointes.• Médicaments non antiarythmiques susceptibles de donner des torsades de pointes : l'hypokaliémie peut favoriser la survenue de torsades de pointes.• Médicaments parasympathomimétiques : le temps de conduction auriculoventriculaire et le risque de bradycardie peuvent être augmentés.• Bêtabloquants d'usage topique (par exemple, collyre pour le traitement des glaucomes) : les effets généraux du bisoprolol peuvent être potentialisés.• Insuline et hypoglycémiants oraux : majoration de l'effet hypoglycémiant. Le blocage des bêta-adrénorécepteurs est susceptible de masquer les signes d'hypoglycémie.• Anesthésiques : diminution de la tachycardie réflexe et augmentation du risque d'hypotension.• Digitaliques : augmentation du temps de conduction auriculoventriculaire, diminution de la fréquence cardiaque. Si une hypokaliémie et/ou une hypomagnésémie se développe pendant le traitement avec Bisoprolol/ hydrochlorothiazide , le myocarde peut présenter une sensibilité accrue aux glycosides cardiaques, conduisant à une augmentation des effets et des effets indésirables des glycosides.• Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) : l'action hypotensive du bisoprolol peut être diminuée. Chez les patients développant une hypovolémie, l'association avec les AINS peut provoquer une insuffisance rénale aiguë.• Médicaments ß-sympathomimétiques : l'association avec le bisoprolol peut diminuer l'effet des deux médicaments.• Médicaments sympathomimétiques qui activent les récepteurs alpha- et ß-adrénergiques : l'association avec le bisoprolol peut conduire à une hypertension. Ces interactions sont considérées comme plus probables avec les bêtabloquants non sélectifs.• Médicaments éliminant le potassium : une augmentation des pertes en potassium peut se produire.• Méthyldopa : des cas isolés d'hémolyse due à la formation d'anticorps de l'hydrochlorothiazide ont été décrits.• Médicaments hypo-uricémiants : l'effet de ces médicaments peut être diminué en association avec Bisoprolol/ hydrochlorothiazide .• Cholestyramine, colestipol : ils réduisent l'absorption de l'hydrochlorothiazide, composant de Bisoprolol/ hydrochlorothiazide .A prendre en compte :
• Méfloquine : majoration du risque de bradycardie.• Corticostéroïdes : réduction de l'effet antihypertenseur.
• Méfloquine : majoration du risque de bradycardie.• Corticostéroïdes : réduction de l'effet antihypertenseur.
Grossesse :Bisoprolol/ hydrochlorothiazide est déconseillé pendant la grossesse. Lié au bisoprolol : Le bisoprolol possède des propriétés pharmacologiques susceptibles d'entraîner des effets nocifs sur la grossesse et/ou le foetus/nouveau-né. D'une manière générale, les bêtabloquants diminuent la perfusion placentaire ; cet effet a été associé à des retards de croissance, des morts intra-utérines, des avortements ou un travail précoce. Des effets indésirables (par exemple, hypoglycémie et bradycardie) peuvent survenir chez le foetus et le nouveau-né. Si le traitement par bêtabloquants est nécessaire, il faut préférer les bêta-1 sélectifs. Lié à l'hydrochlorothiazide : L'expérience sur l'utilisation de l'hydrochlorothiazide pendant la grossesse est limitée, particulièrement pendant le 1er trimestre. Les études effectuées chez l'animal sont insuffisantes. L'hydrochlorothiazide traverse le placenta. Sur la base du mécanisme d'action pharmacologique de l'hydrochlorothiazide, son utilisation pendant le 2e et le 3e trimestre de grossesse peut compromettre la perfusion foetoplacentaire et peut entraîner des effets sur foetus ou des effets néonataux, tels que la jaunisse, une perturbation de l'équilibre électrolytique, et une thrombocytopénie. L'hydrochlorothiazide ne doit pas être utilisé dans le cas d'oedème gestationnel, d'hypertension gestationnelle ou de pré-éclampsie du fait du risque de diminution du volume du plasma et d'hypoperfusion placentaire, sans un effet bénéfique dans l'évolution de la maladie. L'hydrochlorothiazide ne doit pas être utilisé dans le cas d'hypertension essentielle chez la femme enceinte, excepté dans de rares situations dans lesquelles aucun autre traitement n'est possible. Allaitement :Bisoprolol/ hydrochlorothiazide est déconseillé pendant l'allaitement. L'hydrochlorothiazide peut inhiber la production de lait maternel.
Les signes les plus courants d'un surdosage d'un bêtabloquant sont la bradycardie, l'hypotension, le bronchospasme, l'insuffisance cardiaque aiguë et l'hypoglycémie. On observe de larges variations interindividuelles de la sensibilité à une seule dose élevée de bisoprolol et les patients présentant une insuffisance cardiaque sont probablement très sensibles.Le tableau clinique en cas de surdosage aigu ou chronique d'hydrochlorothiazide est caractérisé par l'importance de la perte hydroélectrolytique.Les signes les plus fréquents sont les sensations vertigineuses, les nausées, la somnolence, l'hypovolémie, l'hypotension, l'hypokaliémie.Généralement, en cas de surdosage, l'arrêt de Bisoprolol/ hydrochlorothiazide et un traitement de soutien et symptomatique sont recommandés.• Bradycardie : administrer de l'atropine en intraveineuse. Si la réaction est inadéquate, de l'isoprénaline ou un autre agent ayant des propriétés chronotropes positives peut être donné avec prudence. Dans certains cas, l'insertion d'un stimulateur cardiaque transveineux peut être nécessaire.• Hypotension : un remplissage vasculaire et des substances vasopressives doivent être administrés en intraveineuse.• Bloc auriculoventriculaire (du 2e ou du 3e degré) : les patients doivent être surveillés et traités avec une perfusion d'isoprénaline ou l'insertion d'un stimulateur cardiaque intraveineux.• Aggravation aiguë de l'insuffisance cardiaque : administrer des diurétiques, des agents inotropes, des agents vasodilatateurs en IV.• Bronchospasme : administrer un traitement bronchodilatateur tel que l'isoprénaline, des substances sympathomimétiques bêta-2 et/ou de l'aminophylline.• Hypoglycémie : administrer du glucose en IV.• Des données limitées suggèrent que le bisoprolol est difficilement dialysable. Le degré d'élimination de l'hydrochlorothiazide par hémodialyse n'a pas été établi.
Classe pharmacothérapeutique : Association d'un bêtabloquant (ß-1 sélectif) et d'un diurétique thiazidique (code ATC : C07BB07). Les essais cliniques ont démontré l'effet additif des effets antihypertenseurs des deux principes actifs de l'association ; l'efficacité de la dose la plus faible, 2,5 mg/6,25 mg, dans le traitement de l'hypertension essentielle légère à modérée, a été démontrée. Les effets pharmacodynamiques tels que l'hypokaliémie (hydrochlorothiazide) et la bradycardie, l'asthénie et les céphalées (bisoprolol) sont dose-dépendants. L'association des deux principes actifs au quart ou à la moitié des doses utilisées en monothérapie (2,5 mg/6,25 mg) vise à réduire ces effets. Le bisoprolol est un inhibiteur adrénergique puissant et ß-1 sélectif, dépourvu d'activité sympathomimétique intrinsèque et ne possédant pas d'effets stabilisants de membrane significatifs. Comme pour les autres antagonistes des récepteurs ß-1, le mode d'action du bisoprolol dans l'hypertension est mal connu, mais il a été montré que ce produit diminue nettement le taux de rénine plasmatique et ralentit la fréquence cardiaque. L'hydrochlorothiazide est un diurétique thiazidique qui possède une action antihypertensive. Son effet diurétique est dû à une inhibition du transport actif du Na+ des tubules rénaux vers le sang, empêchant la réabsorption du Na+.
Liée au bisoprolol :
• Absorption : le Tmax varie de 1 à 4 heures. La biodisponibilité est élevée (88 %), avec un très faible effet de premier passage hépatique, et n'est pas modifiée par la prise alimentaire. La cinétique est linéaire pour des doses comprises entre 5 et 40 mg.• Distribution : le bisoprolol est lié à 30 % aux protéines plasmatiques et le volume de distribution est élevé (environ 3 l/kg).• Métabolisme : le bisoprolol est métabolisé pour 40 % dans le foie. Les métabolites formés sont inactifs.• Élimination : la demi-vie d'élimination plasmatique est de 11 heures.• Les clairances rénale et hépatique sont à peu près équivalentes et la moitié de la dose administrée est retrouvée inchangée dans les urines, ainsi que les métabolites. La clairance totale est d'environ 15 l/h.Liée à l'hydrochlorothiazide :
• Absorption : la biodisponibilité de l'hydrochlorothiazide varie, selon les sujets, entre 60 et 80 %. Le Tmax varie entre 1,5 et 5 heures, la moyenne se situant aux environs de 4 heures.• Distribution : la liaison aux protéines plasmatiques est de 40 %.• Élimination : l'hydrochlorothiazide n'est pas métabolisé, et il est excrété presque en totalité sous forme inchangée par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire active. La demi-vie d'élimination de l'hydrochlorothiazide est d'environ 8 heures.• Chez les insuffisants rénaux et cardiaques, la clairance rénale de l'hydrochlorothiazide est diminuée, et la demi-vie d'élimination augmentée. Il en est de même chez les sujets âgés avec, en outre, une augmentation de la concentration plasmatique maximale (Cmax).• Il existe un passage dans le placenta et le lait maternel.
• Absorption : le Tmax varie de 1 à 4 heures. La biodisponibilité est élevée (88 %), avec un très faible effet de premier passage hépatique, et n'est pas modifiée par la prise alimentaire. La cinétique est linéaire pour des doses comprises entre 5 et 40 mg.• Distribution : le bisoprolol est lié à 30 % aux protéines plasmatiques et le volume de distribution est élevé (environ 3 l/kg).• Métabolisme : le bisoprolol est métabolisé pour 40 % dans le foie. Les métabolites formés sont inactifs.• Élimination : la demi-vie d'élimination plasmatique est de 11 heures.• Les clairances rénale et hépatique sont à peu près équivalentes et la moitié de la dose administrée est retrouvée inchangée dans les urines, ainsi que les métabolites. La clairance totale est d'environ 15 l/h.Liée à l'hydrochlorothiazide :
• Absorption : la biodisponibilité de l'hydrochlorothiazide varie, selon les sujets, entre 60 et 80 %. Le Tmax varie entre 1,5 et 5 heures, la moyenne se situant aux environs de 4 heures.• Distribution : la liaison aux protéines plasmatiques est de 40 %.• Élimination : l'hydrochlorothiazide n'est pas métabolisé, et il est excrété presque en totalité sous forme inchangée par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire active. La demi-vie d'élimination de l'hydrochlorothiazide est d'environ 8 heures.• Chez les insuffisants rénaux et cardiaques, la clairance rénale de l'hydrochlorothiazide est diminuée, et la demi-vie d'élimination augmentée. Il en est de même chez les sujets âgés avec, en outre, une augmentation de la concentration plasmatique maximale (Cmax).• Il existe un passage dans le placenta et le lait maternel.
Selon la réaction du patient au traitement avec Bisoprolol/ hydrochlorothiazide , l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines peut être diminuée. Ceci doit être particulièrement pris en compte en début de traitement et en association avec l'alcool.
Durée de conservation : 3 ans. A conserver à une température ne dépassant pas 25 °C.
Pas d'exigences particulières. Tout produit non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément à la réglementation en vigueur.
Equivalences
Trouvée(s) : 2
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